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  • 楤木皂苷A在大鼠体内的组织分布研究

    作者:郭东艳;翟秉涛;吕杨;史亚军;范妤;王露;王媚

    楤木皂苷A为太白楤木中的主要活性成分之一.该文通过建立SD大鼠主要脏器中楤木皂苷A的LC-MS/MS分析方法,同时口服灌胃楤木皂苷A 50 mg·kg-1,测定大鼠主要脏器(心、肝、脾、肺、肾、脑)中的楤木皂苷A含量,探讨体内的组织分布特征.结果显示楤木皂苷A在SD大鼠主要脏器中的方法学考察符合要求,口服灌胃楤木皂苷A50mg· kg-1,在心、肝、脾、肺、肾、脑组织均有分布且在1h或2h时达到大值.在给药后不同时间点楤木皂苷A的组织分布情况不同:给药20min各组织含量:肝>心>脾>肺>肾>脑;给药1h各组织含量:肝>脾>肾>肺>心>脑;给药2h各组织含量:肝>肾>心>脾>肺>脑;给药4h各组织含量:肾>肝>脾>心>肺>脑;给药8h各组织含量:脾>心>肝>肾>肺>脑.提示楤木皂苷A主要分布于肝组织,这也与太白楤木常用于治疗肝脏疾病具有一定的相关性.另外,楤木皂苷A在脑组织中虽含量低但有明显分布,提示药物可能会透过血脑屏障,也为楤木皂苷A在脑组织的研究提供了依据.

  • 基于LC-MS/MS探讨楤木皂苷A在大鼠体内的药动学特性

    作者:郭东艳;翟秉涛;史亚军;范妤;王露;王媚

    目的 建立SD大鼠血浆中楤木皂苷A的LC-MS/MS分析方法,探讨楤木皂苷A在大鼠体内的药动学特征.方法 分别灌胃、静脉注射楤木皂苷A 50和5 mg·kg-1后,建立LC-MS/MS分析方法测定大鼠血浆中楤木皂苷A含量,运用DAS 3.0软件计算药动学参数.结果 楤木皂苷A在1.0~ 10 000.0 μg·L-1内线性良好(r>0.9948),专属性,精密度和准确度,基质效应和提取回收率,以及稳定性均符合要求;SD大鼠灌胃楤木皂苷A 50 mg·kg-1和静脉注射楤木皂苷A 5 mg·kg-1,血浆中的t1/2分别为(8.65±3.22)和(2.00 ±0.21)h,AUC0-t分别为(277.14±101.00)和(21 194.59±4 385.13)ng·h·L-1,MRT0-t分别为(7.88±0.64)和(1.21±0.11)h,Vd/F分别为(2 229.99±1 013.97)和(0.71±0.20)L·kg-1,CL/F分别为(149.11±62.28)和(0.24±0.05)L· h-1· kg-1,灌胃给药ρmax为(32.68±10.74) μg·L-1,tmax达到(1.21±0.70)h,楤木皂苷A的口服绝对生物利用度约为0.14%.结论 本实验所建立的LC-MS/MS方法特异性强,灵敏度高,可用于楤木皂苷A的药动学研究.

  • 大孔吸附树脂纯化楤木总皂苷的工艺研究

    作者:刘艳;田吉;何兵;肖顺汉

    目的 筛选分离楤木总皂苷的佳树脂,并对影响分离的各种因素进行系统研究,使分离工艺达到优化.方法 采用静态与动态的吸附-解吸两种方法,以高效液相色谱法测定楤木皂苷A的量为评价指标,进行工艺筛选.结果 AB-8分离效果好,其佳工艺为药液质量浓度0.1 g/mL(相当于原生药)、上样量为6 BV(树脂床体积),以2.5 BV/h的吸附速率进行吸附,50%乙醇4 BV、2 BV/h进行洗脱效果佳.经AB-8处理后的楤木皂苷A收率达30%,楤木总皂苷可达80%以上.结论 该方法简单可行,分离效果好,能满足于大生产的要求.

  • 楤木芽对脂肪变性肝L-02细胞脂代谢影响研究

    作者:车彦云;张加余;张雅琼;张婷;孙海林

    目的:探讨野生与栽培楤木芽水提物、总皂苷及其化学成分楤木皂苷A对脂肪变性肝细胞L-02脂代谢的干预作用.方法:采用含医用脂肪乳的培养液诱导建立肝细胞脂肪变性模型,分别给予高浓度组(100μg/mL)、中浓度组(50μg/mL)和低浓度组(10μg/mL)野生与栽培楤木芽水提物、野生与栽培楤木总皂苷和楤木皂苷A进行培养,24 h后测定肝细胞内甘油三酯(TG)、胆固醇(TC)的含量.结果:该研究细胞造模成功.与对照组比较,模型组TC和TG含量均显著升高(P<0.05).与模型组比较,野生楤木芽总皂苷、栽培楤木芽总皂苷和楤木皂苷A均可降低TC的含量(P<0.05),其中栽培楤木芽总皂苷低浓度组降低TC效果优于其他组(P<0.05),且在10~100 μg/mL范国内呈现量效关系;野生楤木芽总皂苷(低、中浓度组)、野生楤木芽水提物(中浓度组)和楤木皂苷A(低、中、高浓度组)可降低细胞内TG的含量(P<0.05).结论:楤木芽总皂苷和楤木皂苷A对体外肝细胞脂肪变性模型可产生积极的脂代谢影响,具有一定的潜在开发价值.

  • 楤木皂苷A的研究进展

    作者:翟秉涛;郭东艳

    楤木皂苷A是齐墩果酸型五环三萜皂苷,具有广泛的生物活性.本文就近20年文献报道的楤木皂苷A的理化性质、提取分离技术、生物活性、作用机制及分析方法等方面进行了综述,并对其进行分析归纳总结,提出了目前存在的问题和今后的发展方向,以期为该化合物深入研究开发提供参考.

  • HPLC测定不同产地楤木中的楤木皂苷A

    作者:刘艳;田吉;何兵;肖顺汉

    目的 采用HPLC法测定并比较不同产地楤木中楤木皂苷A的含量.方法 色谱柱为Kromasil C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为乙腈-0.05%磷酸溶液(35:65);检测波长205 nm;柱温30 ℃;流速0.8 mL·min~(-1);进样量20 μL.结果 楤木皂苷A 0.6325~25.3000 μg与蜂面积呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为97.97%,RSD=1.02%.结论 所建方法灵敏、准确、重复性好,可用于楤木的质量控制.

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