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尼奥宁在Beagle犬体内的药动学及其生物利用度研究
研究尼奥宁在Beagle犬体内药动学及其绝对生物利用度,为其进一步研究提供理论基础.实验血浆样品用10％氨水碱化后用乙酸乙酯液液萃取,采用UPLC-Q-TOF-MS测定血浆中尼奥宁浓度.Beagle犬分别灌胃6 mg·kg-1或静脉给药1mg· kg-1进行尼奥宁体内药代动力学和绝对生物利用度研究.血浆样品处理方法中,尼奥宁在0.1 ～4mg·L-1和2～100 μg·L-1均呈良好线性关系(R2=0.998 2,0.994 5),日内及日间精密度RSD均小于5.0％,准确度RE在90.0％～115％,回收率均大于80％.灌胃或静脉给药后,尼奥宁t1/2分别为(313.88士63.18),(236.33±229.84) min,AUC0-∞分别为(58 027.40±14 132.69),(473 578.02 ±82 333.08) min·μg·L-1,其绝对生物利用度为(73.15±10.29)％.结果表明UPLC-Q-TOF-MS分析血浆尼奥宁灵敏、可靠、专属性强,可用于尼奥宁的体内药动学分析;尼奥宁在Beagle犬体内生物利用度较高显示其良好的吸收特性,也为进一步研究奠定基础.
关键词： 尼奥宁 UPLC-Q-TOF-MS 药动学 绝对生物利用度 -
不同剂量尼奥宁的大鼠体内药动学研究
目的:研究不同给药剂量下尼奥宁在大鼠体内的药动学特征.方法:UPLC-Q-TOF-MS法分析灌胃(ig)给与低、中、高(1,2和4 mg· kg-1)剂量的尼奥宁.采用Acquity UPLC BEH C18色谱柱进行分离,流动相为甲醇和0.1％甲酸水溶液(60:40,v/v),质谱采用ESI离子源和正离子监测方式测定大鼠血浆尼奥宁浓度.结果:低、中、高剂量的Cmax分别为(59.88±10.78),(113.13±15.03)以及(182.60±15.27) ng·mL-1,t1/2分别为(367.64±32.67),(374.70±22.39)和(329.23±22.32) min,AUC0～∞分别为(21 863.17±3 952.21),(47 546.41±10 319.239)和(63 806.88±13 387.34) ng·mL-1·min.结论:尼奥宁在SD大鼠体内药动学特征符合一级动力学特征,AUC0～∞与剂量呈正相关,不同剂量尼奥宁体内消除率和消除方式类似.
关键词： 尼奥宁 UPLC-Q-TOF-MS 药动学
