首页 > 文献资料
-
从南山藤属植物苦绳中分离得6种新的多羟基类固醇糖苷类化合物
作者从苦绳的根部分离鉴定出6种新的多羟基类固醇糖苷类化合物(1～6)，并对其体外细胞毒活性进行了评估。化合物3和4显示了抗人类白血病细胞(HL-60)的微弱活性，其IC50值分别为14.10μM和19.16μM。
-
槲皮素及其糖苷类化合物对P450酶活性的体外抑制作用
目的 研究槲皮素、槲皮素-3-O-葡萄糖醛酸苷、异槲皮苷、金丝桃苷和芦丁对人肝微粒体CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4、CYP2E1和CYP2C9的体外抑制作用,并比较槲皮素及其糖苷化合物对CYP酶的抑制程度.方法 采用人肝微粒体、受试黄酮与5种探针底物在还原系统NADPH的作用下,于37℃水浴条件下共同孵育.通过液相色谱-质谱联用分析方法,测定探针底物的代谢产物生成量,评价受试化合物对CYP同工酶活性的影响.结果 在人肝微粒体体外孵育反应体系中,槲皮素对CYP3A4和CYP2C9亚型活性抑制的IC50值分别为13.14和23.09μmol·L-1,其他亚型的IC50值均大于100 μmol·L-1.槲皮素-3-O-葡萄糖醛酸苷、异槲皮苷、金丝桃苷和芦丁对这5种酶亚型的IC50值也均大于100 μmol·L-1.结论 槲皮素对CYP3A4和CYP2C9的活性有一定的抑制作用,而其糖苷类化合物则对这5种酶亚型的活性几乎均没有抑制作用,槲皮素糖苷化合物发生药物相互作用的可能性较其苷元小.
-
高效液相色谱法同时测定小叶丁香不同部位中5种活性成分的含量
目的 建立RP-HPLC同时测定小叶丁香不同部位中5种糖苷类化合物含量的方法.方法 采用Agilent Zorbax SB C18色谱柱(4.6 mm× 250 mm,5μm)；流动相为乙腈-磷酸二氢钾缓冲盐(pH 2.5) 20:80等度洗脱,流速1 mL·min-1,检测波长(松果菊苷,连翘酯苷B,类叶升麻苷,异类叶升麻苷)334 nm,橄榄苦苷285nm.柱温30℃.结果 松果菊苷在0.24 ～2.8μg,连翘酯苷B在0.32～1.6 μg,类叶升麻苷在0.48～2.4μg,异类叶升麻苷0.36～1.8 μg,橄榄苦苷在0.4～3.6 μg与峰面积呈良好的线性关系,r分别为0.9997,0.9999,0.9995,0.9998,0.9999；平均加样回收率(n=3)分别为99.19％,99.40％,99.45％,98.45％,99.5％；RSD为0.41％,0.79％,0.76％,1.01％,0.73％.结论 本方法快速简便、灵敏、可靠,为药材小叶丁香的质量评价提供了科学依据.
-
糖苷类化合物血浆蛋白结合的研究
[目的]考察dapagliflozin及其衍生物与大鼠血浆蛋白的结合规律以及结合位点.[方法]采用平衡透析法和高效液相色谱法(HPLC)测定血浆蛋白结合率,选出代表性化合物与地西泮和华法林进行竞争性结合实验,利用对接计算进行结合位点的初步研究.[结果]dapagliflozin的蛋白结合率随着血浆比例的增加而增大,糖苷类化合物结构变化对蛋白结合率也有一定影响,地西泮和华法林对糖苷类化合物的蛋白结合影响较小,对接结果表明糖苷类化合物主要与白蛋白的第2个亚结构结合.[结论]dapagliflozin及其衍生物具有较高的血浆蛋白结合能力,可能结合在与华法林和地西泮不同的白蛋白结合位点,结构的变化可以一定程度改变蛋白结合率.
-
短柱肖菝葜药材土茯苓的高效液相色谱指纹图谱分析
土茯苓之名始载于《本草纲目》，该书指出：“此药有赤白二种，入药用白者良”。该品种品名较多，其中短柱肖菝葜资源相对较丰富，具有清热除湿、解毒之功效，用于杨梅毒疱、筋骨挛痛、瘰疬痈肿等症。本研究应用高效液相色谱法（HPLC）对不同种植地的土茯苓的主要功效成分糖苷类化合物进行指纹图谱研究，为药材的鉴别和质量控制提供参考。
1材料与方法
1．1材料与试剂
饮片来源：本实验所用土茯苓G1~G5均采自贵州；S1~S5均采自四川，由山西医科大学药学院鉴定为百合科植物短柱肖菝葜。 -
雷公藤乙酸乙酯部位和水部位化学成分的分离与鉴定
目的:分离并鉴定雷公藤乙酸乙酯部位和水部位化学成分,为其后续药理研究提供基础.方法:采用MCI GEL-CHP 20P柱层析、C18反相硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、高效液相色谱等方法对雷公藤乙酸乙酯部位和水部位提取物进行分离、纯化,通过核磁共振氢谱、核磁共振碳谱及理化性质对分离的化合物进行结构鉴定.结果:从雷公藤乙酸乙酯部位中分离得到2个化合物,分别鉴定为直楔草酸(化合物1)、邻苯二甲酸二丁酯(化合物2);从雷公藤水部位中分离得到8个糖苷类化合物,分别鉴定为2,6-二甲氧基-4-羟甲基-苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(化合物3)、2,6-二甲氧基-4-羟基苯酚-1-O-葡萄糖苷(化合物4)、4-羟基-1-(2-羟乙基)-苯基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(化合物5)、3,4-二甲氧基-苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(化合物6)、β-腺苷(化合物7)、丁香苷(化合物8)、表儿茶素-8-C-β-D-半乳糖苷(化合物9)、2-羟基柚皮素-7-O-β-葡萄糖苷(化合物10).结论:本研究分离并鉴定了雷公藤乙酸乙酯部位和水部位化学成分.
-
葡萄多酚的抗肿瘤作用
葡萄籽为葡萄的种子，是生产葡萄鲜食、榨汁和葡萄酒业的废弃部分。葡萄多酚是从葡萄籽中提取的一种重要的天然植物多酚物质，主要包括两类：第一类为黄烷醇和花色素苷，包括原花青素单聚体（游离的儿茶素、表儿茶素）和低聚体（二聚体、三聚体和四聚体）及其没食子酸酯等；第二类属于芪类，主要包括白藜芦醇和其糖苷类化合物[1]。近年来，随着科学技术和手段的不断提高，研究发现葡萄籽具有很高的营养价值和药用价值，尤其是葡萄多酚在抗肿瘤方面的作用更加明确。
