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醋酸棉酚对人腺样囊性癌ACC-M细胞生长及E-cadherin基因甲基化的影响
目的:研究醋酸棉酚(gossypol acetic acid,GAA)对体外培养的人腺样囊性癌ACC-M细胞生长及E-cadherin基因甲基化的影响.方法:应用四唑盐比色法(MTT)观察GAA对人腺样囊性癌ACC-M细胞生长的作用.应用甲基化特异性PCR(MS-PCR)检测ACC-M细胞在GAA作用48、72h后E-cadherin基因甲基化状态的改变情况.结果:MTT法检测显示:GAA作用ACC-M细胞24、48和72 h后,细胞的生长受到抑制.MS-PCR检测结果显示:分别以19、10 μmol/L的GAA作用ACC-M细胞48、72 h后,E-eadherin甲基化条带的平均灰度值低于对照组(P＜0.05).结论:GAA能抑制ACC-M细胞生长,降低E-cadherin基因的甲基化水平,这可能是GAA抗肿瘤作用的机制之一.
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六味地黄汤及其加味组方对生精障碍模型大鼠的促生精作用研究
目的:考察六味地黄汤及其加味组方对生精障碍模型大鼠的促生精作用.方法:用醋酸棉酚造成大鼠生精障碍模型后,以分煎和合煎的六味地黄汤及其加味方灌胃治疗,以市售六味地黄丸和甲基睾酮分别为对照和阳性对照,考察实验各组精子的数量和质量.结果:六味地黄汤分煎组、合煎组、市售组、加味组方各组及阳性对照组的精子数与模型组有显著性差异(P＜0.05),各治疗组的精子质量(活力)也显著优于模型组.结论:六味地黄汤及其加味组方对生精障碍大鼠均有显著的促进生精作用,并可显著提高大鼠精子的质量.
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反相高效液相色谱法拆分醋酸棉酚对映异构体
目的 建立醋酸棉酚的手性分析方法,用于拆分产物光学纯度的测定.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱为Chiralcel OD-RH手性柱(150mm×4.6 mm,5μm),流动相为pH3.5磷酸三乙胺缓冲溶液-乙腈(体积比30:70),流速为1.0 mL/min；检测波长为225 nm.结果 醋酸棉酚消旋体在此条件下分离度为5.3.该方法用于手性拆分得到的光学对映体的光学纯度测定,对映体过量百分比(ee)在98％以上.结论 本方法分离度、精密度和稳定性好,可用于一类抗肿瘤新药左旋(-)-醋酸棉酚原料药的合成反应监测、有关物质检测,及相关制剂的定量分析、有关物质检测,结果准确可靠.
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醋酸棉酚对雄性小鼠生育能力影响的实验研究
目的 探索醋酸棉酚对雄鼠生殖系统的影响,为生态灭鼠药的研制提供实验依据.方法 将雄性小鼠随机分成对照组和实验组,每组10只,通过灌胃的方法 ,对照组灌生理盐水,实验组按50、120、200 mg/kg体质量浓度灌胃,分别于灌胃10 d、20 d后解剖,取睾丸、附睾,进行精子细胞观察、精子计数、精子活率和精子形态观察,如指标有变化,进行交配试验检测醋酸棉酚对小鼠生育能力的影响.结果 灌胃10 d各指标组间差异均无显著性;20 d后,200 mg/kg组与对照组精子数目和睾丸系数变化差异有显著性(P＜0.05),睾丸切片可见120 mg/kg和200 mg/kg组生精小管的初级精母细胞与精原细胞或基膜之间有较大的空隙,部分生精小管腔内的精子尾部减少.合笼后产子数量和怀孕率对照组与120 mg/kg组和200 mg/kg组差异有显著性(P＜0.05),120 mg/kg组和200 mg/kg组间差异无显著性(P＞0.05).结论 醋酸棉酚对雄鼠生殖系统的影响可能与其浓度和药物作用的时间有关.50 mg/kg组在20 d内对小白鼠生育能力没有影响,120 mg/kg和200 mg/kg组在20 d内对小白鼠生育能力有影响.
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米非司酮配伍复方醋酸棉酚片治疗子宫肌瘤临床观察
目的:探讨米非司酮配伍醋酸棉酚治疗子宫肌瘤临床效果.方法:将有症状的子宫肌瘤患者随机分为两组进行前瞻性研究,试验组38例,每天服用米非司酮12.5 mg加复方醋酸棉酚片20 mg;对照组34例,每天仅服用米非司酮12.5 mg.从月经第1～3天开始服用,连续服用3个月.于治疗前及治疗后行B超测定子宫及子宫肌瘤的体积;检查血红蛋白、肝肾功及血钾.结果:两组患者在治疗期间均出现闭经,痛经和下腹坠痛症状有不同程度的消失,血红蛋白明显升高,子宫平均体积的缩小在实验组为41.5%,对照组为25.3%(P＜0.01),大肌瘤平均体积的缩小为61.3%,对照组为45.9%(P＜0.01),以肌瘤缩小33.3%以上为有效标准,实验组有29例,占76.3%,对照组有20例,占58.8%(P＜0.05).未见明显毒副作用,未发现低血钾病例.结论:米非司酮配伍醋酸棉酚较单纯应用米非司酮或醋酸棉酚对子宫肌瘤的治疗更为有效.
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醋酸棉酚对人鼻咽癌细胞凋亡的影响及其作用机制探讨
目的:研究醋酸棉(gossypol acetic acid,GAA)对人鼻咽癌细胞系CNE2体外增殖的影响,初步探讨其作用机制.方法:采用MTT法检测GAA对CNE2细胞的增殖抑制作用.Hoechst 33342/PI荧光染色观察细胞核的形态变化,流式细胞仪分析细胞周期的分布、凋亡率以及凋亡相关基因蛋白的表达情况.结果:GAA对CNE2细胞具有显著的增殖抑制作用并且呈剂量、时间依赖性,Hoechst 33342/PI荧光染色可观察到明显核固缩、染色质凝集等细胞凋亡现象;流式细胞仪检测发现细胞被阻滞于G0/C1期,G2/M期和S期细胞相对减少并出现典型的"亚二倍体峰",凋亡相关基因Bcl-2表达下调,而Bax表达则相对上调.结论:GAA能够抑制人鼻咽癌细胞系CNE2的增殖,促进其凋亡,其作用机制可能是通过调节凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax而实现的.
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醋酸棉酚对人腺样囊性癌ACC-M细胞P16基因甲基化及mRNA表达的影响及其意义
目的 研究醋酸棉酚(gossypol acetic acid,GAA)对体外培养的人腺样囊性癌ACC-M细胞P16基因甲基化及mRNA表达的影响,初步探讨醋酸棉酚的抗肿瘤作用机制.方法 (1)应用甲基化特异性PCR (MSP)检测ACC-M细胞在GAA作用48、72 h后P16基因甲基化状态的改变情况; (2)应用实时荧光定量法(RFQ-PCR)检测ACC-M细胞在GAA作用48、72 h后P16基因mRNA的表达变化.结果 (1) MSP检测结果显示:分别以19、10 μmol/L的GAA作用ACC-M细胞48、72 h后,P16甲基化条带的平均灰度值低于对照组(P＜0.05); (2) RFQ-PCR检测显示:分别以19、10 μmol/L的GAA作用ACC-M细胞48、72 h后细胞中P16mRNA的表达水平高于对照组(P＜0.05).结论 GAA可降低P16基因的甲基化水平,且能增强P16基因mRNA表达,这可能是GAA抗肿瘤作用的机制之一.
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醋酸棉酚对人舌鳞癌Tca8113细胞hMLH1蛋白及mRNA表达的影响
目的：研究醋酸棉酚（gossypol acetic acid，GAA）对人舌鳞癌Tca8113细胞hMLH1蛋白及mRNA表达的影响，探讨GAA的抗肿瘤作用机制．方法（1）应用Western-blot法检测Tca8113细胞在GAA作用48 h后hMLH1基因的蛋白表达变化；（2）应用实时荧光定量（RFQ-PCR）法检测Tca8113细胞在GAA作用48 h后hMLH1基因mRNA 的表达变化．结果（1） Western-blot检测显示：分别用终浓度5μmol/L、10μmol/L、15μmol/L的GAA作用人舌鳞癌Tca8113细胞48 h后，hMLH1基因的蛋白表达比对照组明显增高（＜0.05）；（2） RFQ-PCR检测显示：以终浓度5μmol/L、10μmol/L、15μmol/L的GAA作用于Tca8113细胞48 h后hMLH1基因的mRNA表达水平高于对照组（＜0.05）．结论一定浓度的GAA能够使人舌鳞癌Tca8113细胞系hMLH1基因的蛋白及mRNA表达上调，这可能是GAA抗肿瘤作用机制之一．
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棉酚合并卡前列甲酯(PG05)抗早孕作用研究
观察棉酚合并PG05对小鼠的抗早孕作用.结果显示:单用棉酚75mg/(kg·d),3d无抗早孕作用,而同样剂量棉酚与PG050.2mg/(kg·d),合用2d可显著增强抗早孕作用,使小鼠活胎数进一步减少;棉酚30μg/ml和(-)棉酚15μg/ml对大鼠黄体细胞3β-HSD活性均有显著抑制作用,(+)棉酚15μg/ml和PG0510μg/ml对此酶活性无影响;(-)棉酚15μg/ml还能抑制大鼠颗粒细胞雌二醇的分泌,提示棉酚增强PG05抗早孕作用可能是从多环节影响胚胎正常发育.
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复方醋酸棉酚与米非司酮治疗子宫肌瘤的疗效对比研究
目的:比较复方醋酸棉酚与米非司酮治疗子宫肌瘤的临床疗效.方法:本文采用米非司酮联合复方醋酸棉酚治疗子宫肌瘤患者,并与单独使用复方醋酸棉酚或米非司酮治疗的对照组进行了临床疗效和不良反应比较.结果:联合组治疗后子宫肌瘤体积与子宫体积与对照Ⅰ组和对照Ⅱ组的比较有明显差异(P<0.05).联合组的总有效率明显高于对照Ⅰ组和对照Ⅱ组(P<0.05).3组患者的不良反应发生率比较无明显差异(P>0.05).结论:非司酮配合复方醋酸棉酚治疗子宫肌瘤具有疗效确切、安全可靠,较单一用药有更好的治疗效果.
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官腔镜电切术联合药物治疗子宫内膜息肉的效果观察
目的:观察官腔镜下子宫内膜息肉电切术(TCRP)后联合药物治疗子宫内膜息肉(EP)的临床疗效.方法:选择2006年3月～2007年3月在新疆医科大学第一附属医院妇科经B超和官腔镜联合病理检查诊断为子宫内膜息肉的95例患者,行TCRP术,术中切下组织全部送病检.术后随机分为3组:单纯TCRP组30例(对照组),术后无任何治疗;TCRP术+孕三烯酮组30例,术后口服孕三烯酮2.5mg/次,2次/周,共3个月;TCRP术+醋酸棉酚组35例,术后口服醋酸棉酚20mg/日,1次/日,共3个月.3组随访时间为3～6个月,观察子宫内膜息肉复发情况.结果:单纯TCRP组术后EP复发22例,TCRP术后口服孕三烯酮组EP复发4例,TCRP术后口服醋酸棉酚组EP复发4例.(1)3组子宫内膜息肉复发概率的差别具有统计学意义(P＜0.05).(2)单纯TCRP术组与TCRP术后口服孕三烯酮或醋酸棉酚组相比,子宫内膜息肉复发概率的差别具有统计学意义(P＜0.05).(3)TCRP术后口服孕三烯酮组与TCRP术后口服醋酸棉酚组子宫内膜息肉复发概率的差别无统计学意义(P＞0.05).结论:子宫内膜息肉电切术后口服孕三烯酮及醋酸棉酚等药物可抑制子宫内膜及残存的子宫内膜息肉,降低子宫内膜息肉的复发率.
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反相高效液相色谱法测定醋酸棉酚的含量
目的:建立了反相高效液相色谱法测定苯胺法制得的醋酸棉酚含量.方法:采用反相高效液相色谱法,色谱柱为美国Alltech Alltima C18(4.6 mm×250 mm,5 μm),以甲醇-水-磷酸(90∶10∶0.1)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为238 nm.结果:棉酚浓度在0.01～0.1 mg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9991).高、中、低3个浓度平均回收率(n=3)分别为99.7%,101.3%,100.5%;RSD分别为0.82%,0.71%,1.0%.结论:本方法分析准确可靠、快速、简单,重复性好,可用于苯胺法制得的醋酸棉酚含量的测定.
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甲酸棉酚与醋酸棉酚抗生育及其毒副反应的研究回顾
棉酚是一种多酚类化合物，具有抗生育作用。文章从甲酸棉酚和醋酸棉酚的药理、临床及毒副反应等方面作一综述。
