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氯原酸的生物活性与人体健康
氯原酸是一种酚酸,在植物性食物中广泛分布.体内外研究发现氯原酸具有抗氧化、清除自由基,抗诱变、抗癌,抑制炎性反应、保护血管内皮,调节糖、脂代谢等多种生物活性功能,因而可能在一定程度上发挥促进人体健康的重要作用,有望为慢性疾病的防治提供新的思路和途径.本文对氯原酸的理化性质、膳食分布、体内代谢状况和生物活性功能进行综述.
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氯原酸调节糖脂代谢的研究进展
氯原酸是一种广泛存在于植物性食物和咖啡饮品中的酚酸.研究表明它具有多种有益人体健康的生物活性.近来它调节糖脂代谢、增强胰岛素敏感性的生物活性受到人们的关注,这为通过饮食防治肥胖、糖尿病等慢性疾病提供科学的依据.本文就氯原酸与糖脂代谢的研究进展及其机制进行综述.
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有机酸对单核-内皮细胞粘附作用的影响
目的探讨氯原酸(CHA)、抗坏血酸(AA)、柠檬酸(CA)和苹果酸(MA)4种有机酸对单核-内皮细胞(MC-EC)粘附作用的影响,为开发利用天然食物成分有机酸防治动脉粥样硬化提供科学依据.方法通过原代培养人脐静脉内皮细胞(EC),观察氧化修饰的低密度脂蛋白(oxLDL)(100 mg/L),不同剂量(10、20、40 mg/L)CHA、AA、CA和MA 4种有机酸+oxLDL(100 mg/L),以及单纯CHA和AA 3个剂量,分别与EC共培养12 h后MC-EC的粘附率.结果正常对照组MC-EC的基础粘附率是(11.35±1.27)%;oxLDL组粘附率为(37.25±5.63)%, 显著高于正常组(P<0.01);有机酸+oxLDL各组MC-EC粘附率与oxLDL组比较,有不同程度的降低,其中3个剂量组的CHA+oxLDL和AA+oxLDL的降低率分别为CHA:60.81%、72.66%、100.96%, AA: 34.29%、65.06%、95.76%,呈剂量依赖性;CA+oxLDL只有高剂量组的MC-EC粘附率显著低于oxLDL组(P<0.05),MA+oxLDL 3个剂量组无明显作用.单纯CHA和AA各个剂量组的MC-EC粘附率略低于正常对照组,但差异不显著.结论 CHA和AA对oxLDL诱导的MC-EC粘附作用具有明显的抑制效应,CA作用较弱,而MA作用不明显.
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杜仲叶苯丙素类成分的研究
目的:对杜仲叶化学成分进行研究.方法:溶剂法、色谱法分离化学成分,波谱法鉴定其结构.结果:从叶中分离得到6个化台物,熊果酸(1).β-谷甾醇(2),对香豆酸(3),咖啡酸乙酯(4),绿原酸(5),松柏苷(6).结论:均为首次从杜仲叶中得到,化合物3,4,5为首次从杜仲属中获得.
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辐照灭菌对菊花中氯原酸含量的影响
目的 用高效液相色谱法对经辐照灭菌的菊花药材、粉末及未经灭菌菊花药材中氯原酸含量进行测定.比较灭菌前后氯原酸含量变化.方法 Accurasil-C18(250mm×4.6mm 5μm)色谱柱;流动相为甲醇-0.1mol/L磷酸二氢钠溶液(30∶70)；检测波长287nm;体积流量1.0mL/min;柱温30℃.结果 灭菌前后及灭菌饮片与粉末中氯原酸含量均有显著性变化.结论 以氯原酸含量为指标说明菊花药材不适宜应用辐照灭菌法进行灭菌.
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薄层扫描法测定杜仲茶中氯原酸的含量
杜仲茶系由杜仲叶和乌龙茶制成的袋泡茶,杜仲叶为杜仲科植物杜仲(Eucommia ulmoides Oliv.)的叶子[1].具有镇痛、降血压、中枢神经镇静、利尿、机体非特异性免疫以及提高肾上腺皮质等作用[2,3].氯原酸为杜仲叶的有效成分,本实验用薄层扫描法测定了杜仲茶中氯原酸的含量[1,4].
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氯原酸对db/db小鼠糖脂代谢紊乱的影响及其作用机制
目的 研究氯原酸(CGA)对自发性肥胖糖尿病db/db小鼠糖脂代谢紊乱的影响及其作用机制.方法 将13只5～6周龄雄性db/db小鼠随机分为db/db-CGA组(n=7)和db/db-CON组(n=6),13只5～6周龄雄性db/m小鼠随机分为db/m-CGA组(n=6)和db/m-CON组(n=7);CGA组均给予80mg/(kg·d)CGA灌胃,CON组均给予等体积PBS灌胃.12周后检测血浆、肝脏、骨骼肌中糖脂生化指标,内脏脂肪组织中脂联素和内脂素含量,肝脏葡萄糖-6-磷酸酶(G-6-Pase)和过氧化物酶体增殖物激活受体-α(PPAR-α)的mRNA水平及其蛋白表达.结果 给予CGA12周后,db/db-CGA组小鼠血浆、肝脏和骨骼肌中三酰甘油含量和空腹血糖均明显低于db/db-CON组(P均＜0.05),肌糖原含量明显高于db/db-CON组(P＜0.05);脂联素水平明显高于db/db-CON组(P＜0.01),低于db/m-CGA组(P＜0.05);内脂素水平明显低于db/db-CON组(P＜0.01),高于db/m-CGA组(P＜0.05);G-6-Pase mRNA表达水平较db/db-CON组明显下降(P＜0.05),PPAR-α mRNA和蛋白表达水平均较db/db-CON组明显升高(P＜0.05).结论 CGA可改善自发性肥胖糖尿病小鼠糖脂代谢紊乱,其机理可能与调节脂肪因子分泌,上调肝脏PPAR-α水平及抑制G-6-Pase表达有关.
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氯原酸对高脂膳食喂养的ApoE-/-小鼠动脉粥样硬化改善效应的研究
目的 探讨氯原酸(chlorogenic acid,CGA)对高脂膳食喂养的ApoE /小鼠动脉粥样硬化进程的影响.方法 22只7w龄雄性ApoE-/-小鼠随机分为对照组和氯原酸两组,均给予21％高脂膳食,CGA组采用灌胃方式给予CGA80 mg/(kg bw·d).12w后,观察胸主动脉病理变化,检测血脂和肝脏抗氧化酶活性,以及过氧化物酶体增生物激活受体(PPARs)表达情况.结果 与对照组相比,CGA组血清中甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-C)分别显著下降34％(P＜0.01)、16％(P＜0.05)和24％(P＜0.01)；动脉粥样硬化指数(ASI)显著下降16％(P＜0.05)；血清和内脏脂肪中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平分别显著降低63％(P＜0.05)和21％(P＜0.01)；肝脏脂质过氧化物(LPO)含量降低41％(P＜0.05),超氧化物歧化酶(SOD)的活性显著增高(P＜0.05)；肝脏PPAR-β的mRNA和蛋白表达水平均显著上调(P＜0.05). 结论 CGA增强了肝脏抗氧化能力,抑制脂质过氧化,并且上调肝脏PPAR-β3表达,改善血脂紊乱和炎症反应,终延缓高脂膳食喂养的ApoE-/-小鼠动脉粥样硬化的进程.
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氯原酸对高胰岛素与高油酸状态下HepG2细胞葡萄糖利用的影响
目的 探讨氯原酸(CGA)对胰岛素抵抗(IR)及高脂状态下糖代谢的调节作用.方法 通过培养HepG2细胞,分别在正常、高胰岛素诱导肝细胞胰岛素抵抗以及油酸(OA)诱导脂肪变性状态下,给予不同剂量的CGA(10、20、40、80mg/L)共培养24 h后,观察细胞形态学变化,用葡萄糖氧化酶法检测细胞的葡萄糖消耗量.结果 在正常环境中,与对照组比较,CGA可显著增加细胞葡萄糖消耗量,且在10～40 mg/L剂量范围内呈量效关系(P<0.05).在胰岛素抵抗状态下,葡萄糖消耗量下降了39.5%(P<0.05);给予CGA后,细胞耗糖量较IR组增加了60.5%～93.5%(P<0.05),其中20 mg/L CGA的作用强.在脂肪变性状态下,葡萄糖消耗量下降了26.2%(P<0.05);给予CGA后,耗糖量较OA组增加了27.3%～63.5%(P<0.05),其中20 mg/L组作用强.结论 CGA对高胰岛素和高脂诱导的糖代谢紊乱具有改善作用.
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忍冬种子萌发期间PAL活性及氯原酸含量变化
忍冬种子萌发期间PAL活性呈不断提高趋势,并在胚根与子叶突破或脱离种皮时出现两次高峰;氯原酸含量表现为持续提高,提高幅度不断加大.PAL活性变化与氯原酸含量变化并不同步但有密切关系.笔者还测定了幼苗不同器官中的PAL活性与氯原酸含量.
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氯原酸体外诱生人外周血白细胞中α干扰素实验
目的探讨氯原酸体外诱生α干扰素的药效学作用.方法用方阵滴定法,观察氯原酸体外诱生的人白细胞中α干扰素,抑制单纯性疱疹病毒致Hep-2细胞凋亡的情况.结果氯原酸药液随浓度的稀释而逐渐减少对Hep-2细胞凋亡的防护作用.结论氯原酸能够在体外诱生人外周血白细胞中α干扰素,并随药物浓度的降低,其诱生的能力逐渐降低.
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氯原酸体外抗病毒作用研究
目的研究中药金银花主要有效成分氯原酸的体外抗病毒作用.方法应用体外细胞培养及抗病毒中和实验观察氯原酸对常见呼吸道病毒的抑制作用.结果氯原酸浓度分别为0.05mg/ml、0.1mg/ml、0.4mg/ml、0.8mg/ml时,可分别体外抑制合胞病毒、柯萨奇B3、腺病毒7型、腺病毒3型和柯萨奇B5型.结论氯原酸对常见呼吸道病毒有较强的抑制作用.
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忍冬叶活性成分分离工艺的研究
忍冬叶为忍冬科忍冬属植物忍冬的干燥叶,该资源较为丰富.忍冬叶中主要有效成分为绿原酸及黄酮类成分,具有清热解毒,疏风通络之功效,常用于治疗上呼吸道感染,扁桃体炎、口腔炎等症[1-3].忍冬叶除了传统应用外,还可以作为医药原料.
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复方大青叶针剂中的靛玉红、氯原酸含量测定方法的研究
复方大青叶注射液主要功能是清瘟解毒,用于乙型脑炎,急、慢性肝炎,流行性感冒,腮腺炎等病症.其中有效成份靛玉红、氯原酸的含量是卫生部质量标准鉴别项下重要的质控指标,直接影响药品的质量.我国虽建立了较完善的药品质量标准,但没有建立其含量测定的方法,使得制剂质量控制手段不全,难以鉴别药品的真伪、优劣.本方法采用薄层层析-紫外分光光度法对复方大青叶针剂中靛玉红、氯原酸的含量进行测定,该研究设计周密,准确灵敏,简便易行.技术报告如下:
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薄层扫描法测定速感宁胶囊中氯原酸的含量
速感宁胶囊收载于卫生部药品标准中药成方制剂第二十册,由金银花、大青叶、山豆根、对乙酰氨基酚、维生素C、马来酸氯苯那敏六味药物组成,具清热解毒、消炎止痛功效.临床用于风热感冒、流行性感冒及上吸吸道感染引起的头痛全身酸痛,鼻塞流涕,咳嗽痰黄、咽肿喉痛,齿龈肿痛等病症,疗效明显.标准仅确定了对乙酰氨基酚的含量测定,而对其中主要药物金银花的含量测定尚未见报道.为了有效地控制该品的质量,我们采用薄层扫描法对速感宁胶囊中金银花的有效成份氯原酸的含量进行了测定,并取得满意效果.
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二阶导数紫外光谱法测定抗感颗粒中氯原酸的含量
抗感颗粒是由金银花、赤芍、绵马贯众等三味中药制成,具有清热解毒功效,用于治疗风热感冒,发热、头痛、咽痛等病症.已被收入2000年版中国药典中,但没有有效成分含量指标,不利于质量控制,制定切实可行的质量控制指标对提高该产品的质量是十分必要的.
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复方金银花擦剂中氯原酸的含量测定
目的:复方金银花擦剂的主要有效成分氯原酸,为探求其含量的测定方法,便于对复方金银花擦剂的质量控制.方法:尝试用Novapak C18色谱柱,流动相甲醇-水-甲酸(40:80:1),检测波长324 mm.结果:本法线性关系良好,并优于有关文献报道之其他方法.结论:该方法操作简便,分离效果好,可用于复方金银花擦剂的质量控制.
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清瘟解毒口服液质量标准的研究
目的:建立清瘟解毒口服液的质量标准控制.方法:用薄层色谱法对该制剂中金银花、苦杏仁、大青叶进行了定性鉴别.结果:方法简便易行,重现性好.结论:可以作为该制剂的质量控制方法.
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正交试验优选无糖银菊颗粒剂工艺
目的:优选无糖银菊颗粒剂中氯原酸提取工艺.方法:用正交试验方法设计水提取工艺,以提取物中氯原酸含量为测定指标,考察提取次数,加水量和醇沉时乙醇浓度三个因素对有效成分氯原酸提取的影响.结果:佳工艺为10倍量水提3次,以70%乙醇沉淀杂质,使制剂的质量得以控制.
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HPLC法测定维C银翘片中氯原酸含量
维C银翘片由多种中西药成分组成,是常用感冒药,具有辛凉解表,清热解毒的功效.其中药成分银翘浸膏中的主要成分为氯原酸,文献报道有用高效毛细管电泳法[1]对其中的氯原酸进行含量测定,未见有用HPLC法测定维C银翘片中氯原酸的报道.本文采用HPLC法测定维C银翘片中氯原酸,现报道如下.
