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  • EGCG联合盐酸吉西他滨通过下调PAR-2诱导胰腺癌细胞凋亡

    作者:刘星;胡煜辉;黄玉珊;肖游章;刘斌;罗友根;杨学辉;张玮;黄小流

    目的 评价表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)联合盐酸吉西他滨对胰腺癌PANC-1细胞凋亡及对蛋白酶活化受体2(PAR-2)表达的影响.方法 培养PANC-1细胞,分为不添加任何药物的对照组、60 μg/mL EGCG处理组、20 μg/mL吉西他滨处理组、60 μg/mL EGCG联合20 μg/mL吉西他滨处理组.Annexin Ⅴ-FITC/PI联合染色结合流式细胞术检测各组PANC-1细胞凋亡情况,并采用实时荧光定量PCR(qRT-PCR)检测各组PANC-1细胞PAR-2 mRNA的表达.Western blot法检测各组PANC-1细胞PAR-2蛋白的表达.结果 联合处理组对PANC-1细胞凋亡的诱导作用强,依次为EGCG处理组、吉西他滨处理组.各组与对照组相比,差异均有统计学意义(P<0.01).qRT-PCR和Western blot法结果表明联合处理组的PAR-2 mRNA和蛋白的相对表达量低于对照组(P<0.01或P<0.05).结论 EGCG可以增强盐酸吉西他滨对胰腺癌PANC-1细胞凋亡的诱导作用,该作用与下调细胞PAR-2表达有关.

  • 绿茶多酚影响高脂饮食大鼠窖蛋白-1表达的实验研究

    作者:熊日成;俞宙;赖添顺

    目的:探讨绿茶多酚单体表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallcatechin gallate,EGCG)对高脂饮食所致肥胖及窖蛋白-1(caveolin-1,Cav-1)表达的影响.方法:30只雄性Wistar大鼠(体质量170~190 g)随机分为3组,即高脂饮食组、高脂饮食加EGCG组和对照组.饲养15周,测量体质量、血糖及血脂;用RT-PCR及Western blot分别检测Cav-1 mRNA及其蛋白表达.结果:高脂饮食可上调Cav-1 mRNA和其蛋白表达;而EGCG可降低Cav-1 mRNA和其蛋白的上调.结论:绿茶多酚降低高脂饮食大鼠Cav-1 mRNA和其蛋白表达的作用,可能是绿茶及其多酚改善内皮功能和预防心血管疾病的分子机制之一.

  • 表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)治疗痤疮的作用机制研究进展

    作者:廖培羽(综述);施歌(审校)

    表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)是从绿茶中提取的一种主要活性成分,近年来的研究表明其具有治疗痤疮的作用活性,可抑制皮脂腺细胞增殖和脂质合成、诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡、减少炎症细胞因子产生以及抑制痤疮丙酸杆菌增殖。本文就EGCG治疗痤疮作用机制的新研究进展进行综述。

  • EGCG抗肿瘤作用及其相关靶点的研究进展

    作者:郭艳;陈雪松

    表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)是绿茶的主要生物活性成分,是一种多酚类物质,属于茶多酚的一种.多年来研究发现其在抗氧化、抗炎、抗心血管疾病、抗肥胖、抗糖尿病、抗神经系统疾病、抗肿瘤等等方面发挥了预防及潜在的治疗作用,并可与多种蛋白靶点作用,影响多种化学通路发挥其上述生物学作用,如跟自噬相关蛋白LC3-I直接结合促进LC3-II的形成进而促进自噬,作用于PI3K/AKT通路影响细胞自噬、细胞凋亡、血管生成和细胞周期调控等等.现对其在抗肿瘤方面的作用及其相关靶点作一综述.

  • EGCG对A431细胞NF-κB表达的表观遗传修饰效应及对光动力的影响

    作者:张晨阳;倪文琼;肖春才;郑乃刚;吴景兰

    目的:研究表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)对人表皮细胞癌A431细胞内核转录因子(NF-κB)表达的表观遗传修饰效应,探讨联合5-氨基酮戊酸介导光动力疗法(ALA-PDT)的增敏作用.方法:低氧诱导培养A431细胞,用MTT比色法检测不同浓度EGCG对A431细胞增殖的影响,MS(methylation specif-ic)-PCR检测 p16INK4ɑ基因甲基化变化,免疫印迹检测 NF -κBp65,DNMT1,HDAC1,CyclinD1,HIF -1α, VEGF,p16INK4ɑ表达,并用免疫细胞化学染色观察A431细胞E-钙黏蛋白(E-cadherin);用流式细胞仪检测EGCG联合ALA-PDT诱导的A431细胞凋亡.结果:EGCG具有抑制A431细胞增殖并诱导凋亡的作用,抑制效应呈浓度依赖性;p16INK4ɑ基因甲基化水平减低显著;免疫印迹显示NF-κBp65,DNMT1,HDAC1,CyclinD1, HIF-1α,VEGF表达下调,p16INK4ɑ表达上调;E-cadherin表达上调显著,呈浓度依赖性.EGCG联合ALA-PDT治疗组促凋亡作用显著.结论:EGCG对A431细胞具有抑制增殖、血管生成、侵袭的作用,通过影响NF-κB表观遗传修饰诱导细胞凋亡.EGCG联合ALA-PDT的促凋亡作用,增强了A431细胞对ALA-PDT的敏感性.

  • EGCG对胃癌血管新生中VEGF信号通路的多靶点作用

    作者:朱宝和;王成友;张敏杰;倪勇;韩庆;詹勇强

    目的:探讨EGCG对胃癌血管生成抑制作用及其信号通路.方法:建立裸鼠异位胃癌模型,经腹腔注射EGCG,检测肿瘤生长及肿瘤组织微血管密度;不同浓度EGCG处理胃癌细胞24 h,检测胃癌VEGF蛋白和 mRNA表达及VEGF分泌;同时不同浓度EGCG处理脐静脉内皮细胞,检测内皮细胞生长、迁移和体外小管形成.结果:EGCG显著抑制胃癌生长和肿瘤血管生成,平均肿瘤抑制率60.4%;EGCG显著抑制胃癌VEGF蛋白、mRNA表达和VEGF分泌;EGCG时间和剂量依赖性地抑制VEGF诱导的内皮细胞增殖,同时也剂量依赖性地抑制VEGF诱导的内皮细胞的迁移和小管生成.结论:EGCG多靶点作用于VEGF信号通路,抑制胃癌生长和血管生成.

  • EGCG通过下调Bcl-2、NF-κB(p65)表达,活化Caspase-3诱导人胃癌细胞凋亡的实验研究

    作者:周薇;戴奇刚;利华;邓鑫;崔英

    目的:观察表没食子儿茶素没食子酸酯(Epigallocatechin-3-gallate, EGCG)对人胃癌SGC7901细胞裸鼠移植瘤生长的抑制作用,探讨EGCG诱导移植瘤细胞凋亡作用的分子机制. 方法:建立人胃腺癌(SGC7901)细胞裸鼠异种移植瘤模型,用不同剂量的EGCG进行治疗,并设对照;采用TUNEL法检测肿瘤组织中细胞凋亡情况,Western blot法检测肿瘤组织凋亡相关基因NF-κB(p65)、Bcl-2、Bax、Caspase-3蛋白表达情况. 结果:EGCG对移植瘤生长有明显抑制作用;TUNEL法发现EGCG导致移植瘤内细胞发生凋亡;Western blot分析表明EGCG能下调NF-κB(p65)蛋白的表达,促使Bax/Bcl-2蛋白表达的比值增高,并且可以促进Caspase-3的活化. 结论:EGCG对人胃癌细胞裸鼠移植瘤有明显的抑制作用,并能诱导移植瘤细胞凋亡.其机制可能与通过NF-κB(p65)的下调,促使Bax/Bcl-2比值增高,进而导致Caspase-3的活化而诱导细胞发生凋亡相关.

  • EGCG对16Hz,155dB次声诱导的大鼠小胶质细胞过度激活的影响

    作者:蔡婧;杜芳;景达;史明;赵钢

    目的:研究表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)对次声诱导的大鼠小胶质细胞过度激活的抑制作用,探讨EGCG潜在的次声对脑损伤的防护作用.方法:16Hz,155 dB次声刺激原代培养的小胶质细胞,通过细胞因子表达量和免疫荧光染色,观察不同浓度(1 μmol/L、10 μmol/L、100 μmol/L)的EGCG在不同时程(12 h和24h)对次声激活的小胶质细胞的抑制作用.结果:1μmol/L或10 μmol/L EGCG预孵可显著抑制次声后大鼠小胶质细胞IL-1β、IL-6、IL-18、TNF-α表达的上调,且10 μmol/L组的作用强(P<0.01).10μmol/L EGCG可以减少次声诱导的小胶质细胞过度激活的形态变化.结论:EGCG对次声诱导的大鼠小胶质细胞过度激活具有显著的抑制作用.

  • 色素调节剂对体外培养的人表皮黑素细胞的影响

    作者:薛东章;张汝芝;朱文元

    目的 观察几种色素调节剂对体外培养的人表皮黑素细胞形态及功能的影响.方法 体外培养正常表皮黑素细胞,分别加入合适浓度的表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)、氢醌(HQ)、烟酰胺(NAA)、α-黑素细胞刺激素(α-MSH)和维生素C磷酸酯镁(AP-Mg)干预细胞72h,测定酪氨酸酶活性和黑素生成量.用黑素体相关蛋白单克隆抗体(NKI-beteb)染色鉴定黑素细胞,观察并摄片.结果 3mmol/L EGCG,0.5mmol/L HQ,6mmol/L AP-Mg与黑素细胞共同孵育72h后,其细胞酪氨酸酶活性及黑素生成受到抑制,但只有EGCG组细胞形态发生变化;50nmol/L α-MSH干预后,细胞酪氨酸酶活性及黑素生成显著增加,形态改变较显著.1mg/mL NAA组细胞酪氨酸酶活性无改变,而黑素生成减少,细胞异形化.结论 EGCG,HQ,NAA,AP-Mg和α-MSH对黑素细胞都有显著的影响,虽然作用于黑素细胞的机制有所不同,但也有一些相似的地方,其具体机理有待于进一步研究.

  • UVB致成纤维细胞损伤及两种中药的保护作用研究

    作者:骆丹;明亚玲;徐晶;林向飞

    目的观察中波紫外线(UVB)辐射后成纤维细胞(FB)DNA光产物环丁烷嘧啶二聚体(CPDs)产生和清除情况及表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)和黄芩甙的干预作用.方法以30,60,90mJ/cm2UVB照射FB并予EGCG及黄芩甙干预处理,采用免疫细胞化学法在照光后不同时间检测CPDs的产生和清除情况.结果细胞损伤程度随照光剂量加大而加重;30 mJ/cm2UVB照射后细胞CPDs生成量在辐射后1 h左右达到高峰,同时细胞也开始清除CP-Ds,辐射后4 h内清除速率较快,4 h后清除速率逐渐降低,至24 h基本清除CPDs;EGCG和黄芩甙处理UVB辐射的细胞CPDs少于单纯照光组(P<0.05).结论UVB辐射可以导致FB的DNA损伤而产生光产物CPDs;细胞损伤程度显示剂量依赖性;细胞自身有修复能力;EGCG和黄芩甙均可降低UVB辐射所致的光产物水平.

  • 表没食子儿茶素没食子酸酯对紫外线损伤小鼠皮肤的保护作用

    作者:李彤;卢浩;陈际名;魏楠;李亦凡;王宣军;马啸

    目的 探讨表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)对紫外线UVA,UVB辐照引起的皮肤损伤的保护作用.方法 将36只雄性BALB/c小鼠随机分成6组,用UVA,UVB紫外灯管照射小鼠背部脱毛后的皮肤,诱导皮肤损伤模型建立.在当天照射结束后半小时之内进行相应的药物涂抹,后一次照射结束后24h取小鼠背部皮肤,组织病理学切片、染色后镜下观察其组织形态变化;氧化还原试剂盒测定氧化应激程度;蛋白免疫印迹法检测凋亡蛋白表达量.结果 5% EGCG组和10% EGCG组与模型组相比,小鼠皮肤状态明显改善,干燥、红肿状态减轻,皮肤组织中胶原蛋白含量高于模型组,氧化应激反应低于模型组,凋亡蛋白表达量低于模型组,差异均有统计学意义(P<0.05).结论 EGCG可以保护因紫外线辐照而受损的皮肤.

  • 表没食子儿茶素没食子酸酯抑制地塞米松体外诱发兔白内障的作用

    作者:刘湘萍;何湘珍

    目的:观察表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)对抑制地塞米松(Dex)诱导体外培养兔晶状体上皮细胞(LEC)凋亡的作用.方法:采用体外培养正常家兔晶状体,随机将家兔晶状体分为3组:空白对照组(A);Dex(10μmol/L)处理组(B);Dex+EGCG(10mmol/L)实验组(C).分别于3,5,7d培养结束后观察各组晶状体的透明度,并进行相关比较及统计学分析.TUNEL法检测EGCG对Dex诱发的兔LEC凋亡细胞数量的影响,并进行相关比较及统计学分析. 结果:EGCG实验组晶状体透明性均低于空白对照组,但高于Dex处理组,差异有显著统计学意义(P<0.01);Dex处理组 LEC凋亡率显著高于空白对照组(P<0.01);Dex处理组与EGCG实验组比较,有显著性差异(P<0.01).结论:EGCG可抑制Dex损伤所诱导兔LEC调亡,具有明显抑制激素性白内障形成的作用.

  • EGCG对肝癌细胞HepG2凋亡及脂肪酸合酶表达的影响

    作者:赵刚;李红;史海涛;邹百仓;鲁晓岚;董蕾

    目的 观察表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)对人肝癌HepG2细胞增殖抑制、凋亡诱导及对凋亡相关基因和脂肪酸合酶(FASN)表达的影响,明确其可能的抗肝癌作用机制.方法体外培养HepG2人肝癌细胞株,随机分为对照组(无药物干预)及80、120、160μmol/L EGCG组,作用48h后,荧光显微镜观察Hoechst33258染色结果并用流式细胞术定量分析细胞凋亡发生情况;用RT-PCR方法检测FASN及凋亡相关基因Bcl-2和Bax的表达.结果 EGCG组Hoechst33258染色可见凋亡细胞核浓染,亮度明显加深或有染色质边集现象,亦可见典型的凋亡小体;流式细胞术检测发现,经160μmol/L EGCG作用48h后,肝癌细胞凋亡率高可达28.6%;半定量RT-PCR结果显示,经EGCG作用48h后肝癌细胞中凋亡相关基因Bcl-2表达量明显下降,同时FASN表达量亦随EGCG浓度的增大而显著降低.Bax表达无明显变化.结论EGCG可抑制人肝癌细胞HepG2的细胞增殖,并诱导凋亡发生,此作用可能与其抑制细胞凋亡相关基因Bcl-2以及内源性FASN的表达有关.

  • 表没食子儿茶素没食子酸酯抗白血病的分子机制

    作者:李奕;曹进

    表没食子儿茶素没食子酸酯是自绿茶提取的一种天然产物.表没食子儿茶素没食子酸酯对于多种恶性肿瘤细胞特别是白血病细胞表现出明显抗肿瘤作用,本文对近年来有关表没食子儿茶素没食子酸酯作用于白血病的文献进行回顾发现表没食子儿茶素没食子酸酯:在诱导白血病细胞凋亡、抑制白血病细胞的增殖、诱导白血病细胞分化以及增强其他化疗药物对白血病细胞作用等方面有良好的作用并对近年来表没食子儿茶素没食子酸酯抗白血病分子机理作一归纳,推测表没食子儿茶素没食子酸酯有可能成为新一代的白血病治疗药物和辅助治疗药物.

  • HPLC法同时测定大鼠尿和胆汁中4种儿茶素类活性成分

    作者:李秋莎;邹玲莉;付婷;吕莉;林娅芳;韩国柱;李楠

    目的:建立一种反相HPLC法同时测定大鼠尿和胆汁中茶多酚(TP)的4种儿茶素类活性成分表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)、表儿茶素没食子酸酯(ECG)、表没食子儿茶素(EGC)和表儿茶素(EC),为TP自大鼠尿和胆汁的排泄研究提供测定方法学.方法:采用RP-HPLC-UV法,使用Kromasil-C_(18)(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.1%枸橼酸溶液为流动相,洗脱方式采用组成梯度和流速梯度,检测波长为280 nm;尿或胆汁样品200μL中加入20%维生素C 20μL以及10μg·mL~(-1)香草醛内标溶液(IS)20μL,乙酸乙酯500μL液-液萃取2次,N_2流挥干后加20%乙腈水溶液100μL溶解,取上清液60μL进样分析.结果:EGCG、ECG、EGC、EC和IS的保留时间分别为11.81,18.02,6.21,10.42,16.36 min,各组分之间达基线分离且不受空白基质、代谢物和TP中其他成分的干扰.4种儿茶素类活性成分的尿/胆汁标准曲线的线性范围分别为0.5~10μg·mL~(-1)/0.2~5μg·mL~(-1)(EGCG)、0.125~5μg·mL~(-1)/0.2~5 μg·mL~(-1)(ECG)、2.5~50 μg·mL~(-1)/0.8~20μg·mL~(-1)(EGC)和1~20μg·mL~(-1)/0.4~10μg·mL~(-1)(EC)(r>0.9977).QC样品的日内和日间精密度RSD均小于10%;准确度均在90%~110%;EGCG、ECG、EGC、EC及IS在尿和胆汁中的萃取回收率均大于60%和80%.应用上述方法测定大鼠静脉注射TP 100 mg·kg~(-1)后尿和胆汁8 h总累积排泄分数为1.57%(EGCG)、2.00%(ECG)、8.33%(EGC)和10.67%(EC).结论:本文建立的RP-HPLC-UV法专属性及重现性好,准确可靠,可用于大鼠尿和汁胆中4种儿茶素类活性成分的同时测定及其体内排泄研究.

  • 表没食子儿茶素没食子酸酯稳定性及稳定化方法研究进展

    作者:孙陶利;江妹;马宁

    表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)是从绿茶中提取的一种儿茶素类单体,具有广泛的生物活性,如抗癌、抗炎、缓解心血管疾病等.并且,EGCG诸多药理活性均与其强力的抗氧化活性有关,大量研究表明,EGCG结构的稳定对维持其生物活性至关重要,但EGCG在体外易受光、氧、温度、pH等因素的影响,在体内胃肠滞留时间短、渗透性差、容易受胃肠环境的影响而变得不稳定,终影响其生物活性.作者综述了EGCG体内外稳定性,并从结构修饰和制剂技术两方面介绍了EGCG稳定化方法,为保持EGCG活性及更广泛的应用提供新思路.

  • 碘标EGCG及其小鼠体内生物分布

    作者:刁尧;刘新宁;兰振和;马婧;赵文瑾;刘洁;赵恂;于成国;崔泽实

    采用Iodogen法对表没食子儿茶素没食子酸酯(Epigallocatechin-3-Gallate,EGCG)进行125I标记,用Sephadex-G25层析柱分离纯化标记物,薄层层析法测定标记率和放化纯度,观察125I-EGCG在小鼠体内的生物分布.结果显示,125 I-EGCG标记率达89.4%,放化纯度为96.4%;KM小鼠尾静脉注射后,125 I-EGCG在小鼠体内广泛分布,胃、小肠、颌下腺的每克组织放射性摄取率(%ID·g-1)在注入后15 min达峰值,分别为15.92、5.83、11.56%ID·g-1,4h时则分别下降为2.75、1.21、2.62;血液中放射性清除较快,注入后5 min时血液放射性摄取率为11.95%ID·g-1,4h为1.25%ID·g-1.结果提示,EGCG在体内主要经胃、小肠、颌下腺、肝、肾代谢,可用于进一步的微量示踪研究.

  • 表没食子儿茶素没食子酸酯对深二度烧伤小鼠免疫功能的影响

    作者:李文生;徐银兰;张东芳;卢文宵;裴敬仲;徐功志;李银生

    目的 探讨表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)对深Ⅱ度烧伤小鼠免疫功能的影响.方法 实验分正常对照组、深Ⅱ度烧伤组、MEBO组和EGCG (0.2 mg/g)组,观察EGCG对深Ⅱ度烧伤小鼠胸腺指数、脾脏指数和血清溶血素(OD)生成的影响.结果 EGCG可提高深Ⅱ度烧伤小鼠的胸腺指数,并促进OD的生成.结论 EGCG可增强深Ⅱ度烧伤小鼠的细胞免疫和体液免疫功能.

  • 表没食子儿茶素没食子酸酯抗焦虑作用研究进展

    作者:于春刚;张小蕾;李小平

    焦虑症是一种常见的精神障碍,具有长期、慢性、反复发作等特点.目前,虽有众多药物用于焦虑症的治疗,但现有抗焦虑药物均存在易依赖、起效慢等诸多缺陷.因此,寻求能够迅速改善焦虑情绪,缓解由此产生的躯体症状,且无依赖性、戒断症状及宿醉现象的抗焦虑药物成为医学界一个值得探索的方向.茶叶具有多组分共存、多靶点、多途径调节的特点,探索茶叶作为抗焦虑治疗的新途径在某种程度上具有一定的可行性.本文就焦虑症发病机制,海马与焦虑症及EGCG与焦虑症之间的关系综述如下.

  • EGCG在不同缺氧状况下抗缺氧作用的实验研究

    作者:汪晨净;裴淑艳;张倪;杨少轩

    目的 观察EGCG在不同缺氧状况下对小鼠缺氧性损伤的保护作用.方法 采用不同方法建立常压缺氧、特异性心肌缺氧及亚硝酸钠中毒性缺氧实验动物模型,研究EGCG在不同缺氧状况下,对小鼠存活时间的影响.结果 EGCG能使常压缺氧,特异性心肌缺氧及亚硝酸钠中毒性缺氧小鼠生存时间明显延长.结论 EGCG能提高实验小鼠在不同缺氧状态下的抗缺氧能力,表明EGCG具有一定的耐缺氧活性.

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