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金雀异黄酮对结肠癌细胞HT-29增殖及凋亡的影响
目的观察植物雌激素金雀异黄酮(GS)对人结肠癌细胞HT-29增殖及凋亡的影响,并初步探讨其分子生物学作用机制.方法采用MTT比色法和流式细胞术检测GS对HT-29细胞增殖活力和细胞周期分布的影响;Cell Death ELISA和流式细胞术从不同方面检测GS对HT-29细胞凋亡的影响;RT-PCR和Westernhlot技术检测GS对核增殖抗原PCNA、bcl-2和bax mRNA和蛋白质表达的影响.结果与对照组相比,在15～120μmol/L浓度范围内,GS能够抑制HT-29细胞增殖活力;降低S细胞分布比例,将细胞周期滞留在G2/M期;显著性诱导HT-29细胞凋亡(＞30μmol/L,P＜0.05),并呈现出良好的剂量-效应关系.检测GS对PCNA、bcl-2和bax表达的影响显示,GS能够抑制PCNA和bcl-2 mRNA和蛋白质表达,对bax的表达则表现出促进作用.结论GS通过诱导HT-29细胞凋亡而抑制其增殖活力,这些效应与PCNA、bcl-2和bax的表达变化有关.这些资料可为结肠癌的早期预防提供膳食干预新途径,并为临床新药的开发提供新方案.
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金雀异黄酮对人成骨细胞增殖及分化的影响
目的 观察金雀异黄酮(GS)对人成骨细胞增殖及分化的影响.方法 在加入受试物前4天,将本实验室所建立的第4代成人骨膜成骨细胞接种于无酚红高糖DMEM培养液中(含5%经活性炭-葡聚糖苷处理的胎牛血清),实验设溶剂对照、雌激素(E2)对照、抗雌激素它莫西芬(TAM)对照及三个GS剂量组,观察指标包括细胞DNA合成、细胞周期分布、细胞胶原蛋白的合成和碱性磷酸酶(AKP)活性的测定.结果 10-8mol/L E2、10-7mol/L GS和10-6mol/LGS对人成骨细胞处理48h,细胞DNA合成量明显增加,细胞增殖指数呈上升趋势,S期和M期细胞分布比例较溶剂对照组相明显提高,细胞胶原蛋白合成及细胞内碱性磷酸酶的活性增加;10-7mol/L TAM可结抗GS及E2对细胞所产生的这些生物学效应.结论 GS可促进人成骨细胞增殖及细胞合成和分泌胶原蛋白,并提高成骨细胞AKP活性,这些结果 提示,在雌激素缺乏的条件下,GS对成骨细胞来说具有雌激素效应,可刺激成骨细胞的增殖及分化作用.由于这些效应可被雌激素受体拮抗剂TAM所抑制,故GS的促进骨形成作用可能是通过影响雌激素受体途径而发挥作用的.
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蛇床子素与金雀异黄酮对大鼠峰值骨量影响的比较研究
目的:研究蛇床子素(Osthole,OST)与金雀异黄酮(Genistein,GEN)对大鼠峰值骨密度与骨质量的影响.方法:采用随机分组法将36只1月龄SD雌性大鼠(125±3)g分为3组:对照组(CON,等体积蒸馏水,n=12),蛇床子素组(OST,9 mg· kg-1d-1i.g.,n=12),金雀异黄酮组(GEN,10 mg· kg-1d-1 i.g.;n=12).每周监测体重,每月用双能X射线骨密度仪(DEXA)检测全身骨密度.3个月后处死所有动物,采用酶联免疫法测定血清骨钙素(Osteocalcin,OC)和抗酒石酸性磷酸酶5b(Tartaric acid phosphatase 5b,TRACP 5b)含量,用DEXA测定股骨骨密度,用μCT分析股骨组织微结构,树脂包埋不脱钙骨组织切片技术做胫骨骨形态分析,用万能材料试验机测定股骨生物力学,称量心、肝、胃、肾、肾上腺和子宫湿重,计算器官指数,并做常规病理学检测.结果:大鼠的体重、器官指数差异无统计学意义(P＞0.05);病理学观察未见异常发生;第1、2个月全身骨密度无明显差异(P＞0.05),第3个月后OST组全身骨密度显著高于CON组、GEN组,上述3组中股骨骨密度与全身骨密度的变化呈相同趋势(P＜0.05).与对照组相比,OST组、GEN组血清OC水平升高,而与CON组、GEN组相比,OST组的TRACP 5b含量下降(P＜0.05);OST组的骨体积百分率、骨小梁厚度和骨小梁数量均高于CON组,但骨小梁分离度和模型系数均显著低于CON组(P＜0.05),OST组与GEN组的上述指标虽未出现统计学差异(P＞0.05),但平均值OST组高于GEN组;OST组骨小梁厚度和骨小梁数量均高于CON组、GEN组,但骨小梁分离度低于CON组、GEN组;OST组股骨大载荷、弹性模量和屈服强度均明显高于CON组(P＜0.05),OST组与GEN组虽未出现统计学差异(P＞0.05),但平均值OST组高于GEN组.结论:口服蛇床予素能有效提高大鼠峰值骨量,从而为防治骨质疏松的发生提供新思路.
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基于一测多评法测定甘肃红芪中4种黄酮类成分
目的 建立甘肃红芪中芒柄花苷、毛蕊异黄酮、金雀异黄酮、芒柄花素4种黄酮类成分的一测多评法,验证该方法 在红芪质量评价中应用的准确性及可行性.方法以毛蕊异黄酮为内标,分别建立毛蕊异黄酮与芒柄花苷、金雀异黄酮、芒柄花素的相对校正因子,计算红芪中毛蕊异黄酮、金雀异黄酮、芒柄花素的含量,实现一测多评.结果 各相对校正因子重复性良好,一测多评法测定结果与外标法无显著差异.结论 以毛蕊异黄酮为内标,同时测定芒柄花苷、金雀异黄酮、芒柄花素的一测多评法可用于红芪的定量分析.
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金雀异黄酮与芹菜素的雌激素样作用体外研究
目的:用雌激素受体( estrogen receptor,ER)表达阳性细胞株人乳腺癌细胞MCF-7,检测金雀异黄酮(genistein)与芹菜素(apigenin)的雌激素样活性大小.方法:用MTT法研究金雀异黄酮与芹菜素对体外培养MCF-7细胞增殖的影响；Realtime RT-PCR法检测其对ERα,ERβ,PR,PS2 mRNA表达水平的影响.结果:金雀异黄酮与芹菜素促进MCF-7增殖；金雀异黄酮的1×10-10 mol·L-1组显著增加ERα mRNA的表达水平,是对照组的17.76倍,是阳性对照E2组的1.75倍.芹菜素显著促进了PR mRNA表达水平,是对照组4.57倍,并达到E2组1.11倍.两者在不同浓度对ERα,ERβ,PR,PS2 mRNA中的一个或几个均有不同的促进作用.结论:金雀异黄酮与芹菜素均有明显的雌激素样作用,虽对于不同的雌激素应答基因( ERα,ERβ,PR,PS2 mRNA)表现出不同的促进表达作用,但金雀异黄酮更加强烈.提示植物雌激素发挥雌激素样作用的信号途径与雌激素信号途径并不完全相同；黄酮类药物的B环位置是雌激素样活性的关键位点之一,异黄酮(B环处于3位时)的雌激素样活性大于黄酮(B环处于2号位).
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淫羊藿苷对骨髓间充质成骨性活性强于金雀异黄酮
目的:比较研究金雀异黄酮与淫羊藿苷对体外培养原代大鼠骨髓间充质细胞(rats bone marrow stromal cell,rBMSC)成骨性分化的影响.方法:体外分离培养大鼠骨髓间充质细胞,筛选佳的药物浓度；采用终浓度为1×10-5mol·L-1的金雀异黄酮和淫羊藿苷对体外培养原代大鼠骨髓间充质细胞进行干预；在药物干预后的第3,6,9,12,15天后测定碱性磷酸酶活性(alkaline pbosphatase,ALP)和3,6,9,12,15 d测定钙含量；第12天进行钙化结节茜素红染色；在药物干预后第12,24,48,72,96 h Real-time RT-PCR检测OXS,Runx-2,骨形态发生蛋白(bone morphogenetic protein,BMP-2)和Collagen-Ⅰ mRNA的表达水平.结果:浓度为1 ×10-5 mol·L-1金雀异黄酮和淫羊藿苷可提高ALP活性高,增加Ca含量,调节骨代谢活性Runx-2,OXS,BMP-2和Collagen-Ⅰ mRNA的表达水平,淫羊藿苷比金雀异黄酮的成骨性作用更强一些.结论:在促进体外培养骨髓间充质细胞成骨性分化作用方面淫羊藿苷较强于金雀异黄酮.
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金雀异黄酮对体外培养成骨细胞缺氧损伤的保护作用
目的:研究金雀异黄酮( genistein,Ge)对缺氧培养条件下成骨细胞增殖、细胞周期、凋亡和成骨分化等的影响.方法:采用酶消化法分离培养SD大鼠颅骨成骨细胞并用三气培养箱建立缺氧模型.将细胞分为常氧对照组、缺氧对照组和缺氧加药组,其中缺氧加药组进一步分为Ge-6组、Ge-5组及Ge-4组,分别加入1×10-6,1 ×10-5,1 ×10-4 mol·L-1金雀异黄酮.于缺氧处理36 h后分析各组的细胞存活率、乳酸脱氢酶漏出率、细胞凋亡率、细胞周期等,并用Real time RT-PCR法检测HIF-1α,Bcl-2及Caspase-3的基因表达情况.缺氧处理48 h后检测碱性磷酸酶活性、钙化结节数量和面积等成骨分化指标.结果:与缺氧对照组比较,金雀异黄酮可显著提高细胞存活率,降低乳酸脱氢酶漏出率,减少细胞凋亡并提高C1期细胞百分比,提高HIF-1α和Bcl-2 mRNA的表达水平,抑制Caspase-3 mRNA的表达水平,对碱性磷酸酶活性和钙化结节数量与面积等也有显著提高作用,并都呈现出剂量依赖性特点.结论:金雀异黄酮对成骨细胞缺氧损伤具有明显保护作用.
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金雀异黄酮对不同基因型健康受试者咪达唑仑药代动力学的影响
目的 探讨金雀异黄酮在体内对不同细胞色素酶P450(CYP3A)基因型健康受试者咪达唑仑药代动力学的影响.方法 基因分型筛选CY P3A5* 1/CYP3A5*1、CYP3A5* 1/CYP3A5*3及CYP3A5*3/CYP3A5*3基因型健康受试者各6例.临床试验按照两阶段交叉方案进行:第一阶段18例受试者按随机数字表法分为2组,每组9例,受试者给予金雀异黄酮片或安慰剂口服处理14d,第15天所有受试者口服咪达唑仑.经过14d洗脱期后第二阶段交叉重复试验,分别于口服咪达唑仑后0、0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36 h时间点抽取血样,高效液相色谱-串联质谱法测定咪达唑仑药代动力学参数.结果 经金雀异黄酮处理后,CY P3A5* 1/CYP3A5*1、CYP3A5* 1/CYP3A5*3基因型受试者咪达唑仑0～36h药物浓度-时间曲线下面积(AUC0→36)明显降低[(120.10±40.28)ng·h·ml-1比( 140.65±55.40)ng·h· ml-1,(110.50±38.14)ng·h·ml-1比( 138.56±30.26)ng·h ·ml-1,均P＜0.05 ]; AUCo→∞亦显著降低[(172.49±56.32) ng·h·ml-1比(229.48±82.61)ng·h·ml-1,(185.96±74.21)ng·h·ml- 1比(286.43±35.62)ng·h·ml-1,均P＜0.05];药物消除半衰期(t1/2)显著缩短[(1.54±0.96)h比(4.01±2.68)h,(1.29±0.87)h比(3.59±1.99)h,均P＜0.05],但对CYP3A5*3/CYP3A5*3基因型受试者咪达唑仑的药代动力学没有影响.结论 金雀异黄酮对CYP3A5* 1/C YP3A5*1、CYP3A5* 1/CYP3A5*3基因型健康受试者咪达唑仑的代谢具有显著的影响.
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金雀异黄酮对成骨细胞增殖的影响及其可能的分子生物学机制
目的观察金雀异黄酮(GS)对绝经期骨质疏松患者骨膜成骨细胞增殖的影响及其分子生物学机制.方法用噻唑蓝比色法和流式细胞术分别检测GS对成骨细胞增殖活力和细胞周期分布的影响;Western-blot技术分析GS对细胞周期蛋白D和E表达的影响. 结果GS可显著提高成骨细胞增殖活力,与溶剂对照组比较,10-8mol/L、10-7mol/L和10-6mol/L GS时,细胞增殖率分别为137%、155%和161%;提高S期和M/G2期细胞分布比例,并伴有G0/G1期细胞比例降低;它莫西芬可抑制10-7mol/L和10-6mol/L GS促成骨细胞增殖效应.Western-blot的检测结果显示,10-8mol/L和10-7mol/L GS对成骨细胞处理24 h,提高细胞周期蛋白D和E蛋白质的表达(P＜0.05). 结论由于雌激素受体拮抗剂它莫西芬可抑制GS对成骨细胞的促增殖作用,表明金雀异黄酮可通过激活雌激素受体途径,表现出雌激素效应,并促进骨组织代谢中的骨形成作用.
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金雀异黄酮对去势大鼠骨质疏松的影响
目的 观察金雀异黄酮对实验性骨质疏松大鼠骨密度(bone mineral density,BMD)和血清骨代谢生化指标的影响.方法 切除SD雌性大鼠双侧卵巢建立骨质疏松动物模型,给予金雀异黄酮皮下注射,治疗8 w后监测大鼠腰椎及股骨的骨密度,检测血清骨碱性磷酸酶(ALP)、血清钙(Ca)、血清磷(P)等骨代谢生化指标.结果 去势后的大鼠腰椎及股骨的骨密度降低;采用金雀异黄酮治疗后骨密度明显升高,与阴性对照组的比较差异具有统计学意义(P＜0.05),与假手术组比较无显著性差异.假手术组和金雀异黄酮组血清ALP活性低于阴性对照组.结论 金雀异黄酮可调节骨代谢,显著提高骨质疏松大鼠的骨密度.
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金雀异黄酮对去卵巢大鼠椎体力学性能的影响
目的 探讨皮下注射金雀异黄酮对OVX大鼠椎体力学性能的影响及骨力学性能的决定因素.方法 40只7月龄雌性SD大鼠随机分为去卵巢组(OVX组)、假手术组(SHAM)、OVX+17β雌二醇干预组(EST,10 μg/(kg·d))、OVX+金雀异黄酮干预组(GEN, 5 mg/(kg·d)).手术后15 w第5腰椎进行压缩试验,第6腰椎先行显微CT扫描测量骨密度和微结构参数,然后进行疲劳损伤试验,后行大块组织品红染色、塑料包埋和磨片,磨片用于微损伤、骨细胞密度检测.结果 去卵巢后15 w,与SHAM组相比,OVX大鼠椎体骨密度、微结构参数、骨细胞密度和大应力均降低(P<0.05),微破裂密度和面密度增加(P<0.05).GEN组骨小梁连接密度较OVX组增加(P<0.05),其他微结构参数与OVX组差异无统计学意义.与OVX组相比,GEN和EST替代组骨细胞密度和大应力均增加(P<0.05),微破裂密度和面密度减少(P<0.05).OVX组、GEN和EST替代组之间骨密度和弹性模量差异无统计学意义.结论 金雀异黄酮对去卵巢大鼠椎体骨力学性能的维持不依赖BMD和微结构变化.
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不同干预疗法对去卵巢骨质疏松大鼠股骨生物力学指标的影响
目的:对比观察雌激素、金雀异黄酮、跑台运动、全身垂直振动和氯化锂等5种不同干预疗法对去卵巢骨质疏松大鼠股骨生物力学指标的影响.方法:将80只3月龄雌性SD大鼠按体重分层后随机分为去卵巢(n=68)和假手术(n=12)两个组.手术后第11周,将去卵巢组大鼠按体重分层后又随机分为去卵巢组(11只)、振动组(10只)、跑台组(10只)、金雀异黄酮组(10只)、氯化锂组(10只)和雌激素组(10只),并开始进行不同的干预处理.干预8周时,处死各组大鼠,取右后肢股骨,采用三点弯曲试验检测各组大鼠股骨生物力学指标的变化.结果:(1)雌激素组、金雀异黄酮组、全身振动组、跑台运动组和氯化锂组大鼠股骨结构力学指标中的大载荷和弹性载荷显著高于去卵巢组(P＜0.01,P＜0.05),而大挠度和弹性挠度无显著差异;(2)雌激素组、金雀异黄酮组和全身振动组大鼠材料力学指标中的弹性应力、大应变和弹性模量显著高于去卵巢组(P＜0.05,P＜0.01),而大应力和弹性应变无显著差异.跑台运动组大鼠大应力、弹性应力、大应变和弹性模量显著高于去卵巢组(P＜0.05,P＜0.01),而弹性应变无显著差异.氯化锂组大鼠大应力、弹性应力和弹性模量显著高于去卵巢组(P＜0.05,P＜0.01),而大应变和弹性应变无显著差异.结论:雌激素、金雀异黄酮、跑台运动、全身垂直振动和氯化锂对去卵巢骨质疏松大鼠股骨结构力学指标的干预效果相似,而对材料力学指标的干预效果有一定的差别.
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金雀异黄酮对体外培养大鼠股骨组织骨代谢活性的影响
金雀异黄酮(genistein)具有预防绝经后骨质疏松的雌激素样活性作用[1],许多研究发现其表现一定的骨代谢活性作用,有研究报道其可促进骨髓间充质细胞的成骨性分化成熟[2]和促进成骨细胞的成熟矿化[3],但是药物的体内作用过程是一个含有成骨细胞、骨髓间充质细胞、破骨细胞和骨细胞的一个复合群体.基于药物的体内代谢过程,本研究建立了体外培养股骨组织模型[4],并考察了金雀异黄酮对体外培养大鼠股骨组织骨代谢活性的影响,从组织水平证明其具有调节骨代谢活性的作用.
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以iTRAQ技术分析金雀异黄酮作用大鼠肝星状细胞差异表达的蛋白
目的:分析金雀异黄酮作用大鼠肝星状细胞(HSC-T6)后差异表达的蛋白质,以探讨金雀异黄酮抗肝纤维化的作用机制.方法:以金雀异黄酮作用HSC-T6细胞后,提取细胞总蛋白,采用同位素标记的iTRAQ技术结合高效液相色谱-电喷雾串联质谱(LC-ESI-MS/MS)的定量蛋白质组学方法,分析和鉴定差异表达的蛋白质,运用生物信息学分析差异表达的蛋白质功能.结果:质谱共分析鉴定到685种蛋白质.3次实验鉴定到的差异蛋白质数量分别为79,88,75个,在3次重复实验均鉴定到的差异蛋白为44个,其中上调蛋白19个,下调蛋白25个.对这些差异蛋白进行功能分析,发现参与翻译后修饰、转录、重组和信号传导等过程.结论:iTRAQ联合LC-ESI-MS/MS技术能高通量筛选金雀异黄酮抗纤维化作用的蛋白质.金雀异黄酮的抗纤维化作用,可能是通过对蛋白质调控表达来实现.
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金雀异黄酮对骨质疏松后骨折大鼠作用的实验研究
目的观察金雀异黄酮对实验性骨质疏松后骨折大鼠的骨密度(bone mineral density,BMD)和血清骨代谢生化指标的影响.方法采用SD雌性大鼠去双侧卵巢8周后建立骨质疏松后骨折模型,给予金雀异黄酮及雌二醇灌胃,分别于骨折后7天、14天、28天监测大鼠骨折段骨密度及其形态学改变,检测血清骨碱性磷酸酶(ALP)、血清钙(Ca)、血清磷(P)等骨代谢生化指标.结果骨质疏松后骨折大鼠采用金雀异黄酮治疗后骨密度明显升高,且形成骨痂较多,与阴性对照组的差异具有统计学意义(P＜0.05),与雌二醇组无显著性差异.雌二醇组和金雀异黄酮组血清ALP活性低于阴性对照组.结论金雀异黄酮能促进骨质疏松后骨折的愈合.
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淫羊藿苷与金雀异黄酮对大鼠峰值骨量的影响
目的 研究淫羊藿苷(ICA)是否比金雀异黄酮(GEN)能更有效地提高大鼠峰值骨密度与骨质量,探寻更有效地预防骨质疏松发生的药物.方法 1月龄健康SD雌性大鼠随机抽样法分为3组:对照组(n=12)、淫羊藿苷组[n=12,25 mg/(kg·d)灌胃]和金雀异黄酮组[n=12,10 mg/(kg·d)灌胃].每周称量体重,每月测量全身骨密度,3个月后处死所有大鼠,取血测定血清骨钙素、抗酒石酸性磷酸酶5b、Ⅰ型前胶原氨基端前肽和Ⅰ型胶原C末端肽的含量,取双侧股骨与胫骨分别进行骨密度检测、显微CT扫描、骨形态计量和生物力学测量.剥离心、肝、脾、肺、胃、肾、肾上腺和子宫后称重,计算器官指数,并做常规病理学检测.结果 大鼠体重3组间差异无统计学意义(P>0.05);各器官指数差异均无统计学意义(P>0.05),病理学观察无异常改变.第1、2个月大鼠全身骨密度差异无统计学意义(P>0.05),但3个月后,ICA组显著高于GEN组与对照组(P＜0.05),股骨骨密度与全身骨密度存在相同变化趋势(P＜0.05);ICA组血清骨钙素水平高于对照组,而抗酒石酸性磷酸酶5b含量较GEN组和对照组显著降低(P＜0.05);ICA组的骨体积百分率、骨小梁厚度和骨小梁数量均高于对照组,但骨小梁分离度和模型系数显著低于对照组(P＜0.05),ICA组与GEN组比较差异无统计学意义(P＞0.05);ICA组与GEN组的股骨大载荷、弹性模量和屈服强度均显著高于对照组(P＜0.05),ICA组与GEN组比较差异无统计学意义(P＞0.05).结论 口服淫羊藿苷比金雀异黄酮更强地抑制骨吸收和促进骨形成,从而提高大鼠的峰值骨密度和骨质量,具有比金雀异黄酮更强的药效.
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芳香新塔花化学成分研究
目的 研究芳香新塔花Ziziphora clinopodioides的化学成分.方法 采用色谱分离技术进行分离和纯化,并通过核磁共振谱鉴定化合物的结构.结果 从芳香新塔花的乙醇提取物中分离得到21个化合物,分别鉴定为原儿茶酸(1)、云杉素(2)、迷迭香酸(3)、咖啡酸(4)、木犀草素(5)、金雀异黄酮(6)、irisdichotototinD(7)、乔松素-7-O-芸香糖苷(8)、金合欢素-7-O-芸香糖苷(9)、4-羟基-3-甲氧基苯乙酮-4-D-β-D-芹糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、黄芩素(11)、山柰素(12)、白杨素-7-O-芸香糖苷(13)、槲皮素(14)、芹菜素(15)、polybotrin (16)、1-O-对羟基肉桂酰单甘油酯(17)、5-羟甲基-2-呋喃甲醛(18)、金合欢素(19)、6,8-二-C-β-D-葡萄糖白杨素(20)、邻苯二甲酸二丁酯(21).结论 化合物5～8、10～12、16～18、20～21为首次从该植物中分离得到.
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红芪提高免疫功能活性部位的谱效关系研究
目的 研究红芪提高正常小鼠机体免疫功能活性部位与HPLC指纹图谱的相关性.方法 建立二硝基氟苯(DNFB)所致小鼠迟发型变态反应(DTH)模型,以1批甘肃宕昌野生红芪的不同提取部位ig给药,选择优部位.HPLC测定条件:色谱柱为Hypersil ODS C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈和0.1％甲酸,梯度洗脱;体积流量为1.0 mL/min,柱温为30℃,检测波长为275 nm;测定12批红芪药材水提部位的HPLC指纹图谱及其提高免疫功能的活性,采用偏小二乘(PLS)法将HPLC图谱的各组分峰面积与提高免疫功能药效指标相关联,研究谱效相关性.结果 红芪水提部位提高免疫功能活性强,根据PLS法回归系数大小确定红芪药材水提部位中物质群对提高机体免疫功能的贡献程度,常用于表征红芪质量的腺苷、芒柄花苷、金雀异黄酮、芒柄花素、美迪紫檀素等指标化合物均表现为负相关.结论 红芪药材水提部位具有明显的提高免疫功能活性,不同来源的红芪药材提高免疫功能的活性不同,谱效关系研究表明常用于表征红芪质量的腺苷、芒柄花苷、金雀异黄酮、芒柄花素、美迪紫檀素等指标化合物对红芪提供免疫功能活性未表现出积极作用.
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金雀异黄酮糖苷化修饰研究进展
天然产物金雀异黄酮在自然界分布广泛,具有抗氧化、抗癌、抗炎、抗溃疡、心血管保护及雌激素样等多种生物活性,近年来已逐渐成为国内外学者研究的热点.但其药效作用较弱,对金雀异黄酮进行结构修饰是提高其活性的一种有效途径.对金雀异黄酮糖苷化修饰的各种方法进行了总结,为其今后的深入研究和应用提供依据.
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脱水淫羊藿素与金雀异黄酮对MCF-7、MDA-MB231细胞株增殖的影响研究
目的 比较脱水淫羊藿素与金雀异黄酮对受体状态不同的人乳腺癌细胞株增殖的影响.方法 运用MTT法研究不同浓度的脱水淫羊藿素与金雀异黄酮对MCF-7、MDA-MB231细胞增殖的影响,并以雌激素受体阻断剂ICI182,780和雌激素受体激动剂DPN、PPT为工具药来评价脱水淫羊藿素和金雀异黄酮雌激素样作用与雌激素受体(ERs)的关系.结果 脱水淫羊藿素和金雀异黄酮终浓度为10-13~10-7 mol/L时,MCF-7细胞株增殖均随浓度升高而增加,呈一定的剂量相关性;而各受试药物任何浓度对MDA-MB231细胞株均无显著增殖效果.加入终浓度为10-8 mol/L的ICI182,780时,MCF-7细胞增殖作用被拮抗,MDA-MB231细胞增殖无明显变化.加入终浓度为10-8 mol/L的ERα 受体通路激动剂PPT时,MCF-7细胞增殖率明显增高(P<0.05),MDA-MB231细胞增殖无明显变化.加入终浓度为10-8 mol/L的ERβ受体通路激动剂DPN时,MCF-7和MDA-MB231细胞增殖均无明显变化.结论 脱水淫羊藿素与金雀异黄酮在一定剂量范围内均有雌激素样作用,两者作用相当,体外实验促进MCF-7细胞增殖作用可能主要是由ERα 介导,而非ERβ 介导.
