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钩吻生物碱化合物抗肿瘤效应及其诱导凋亡作用

黄静;许盈;俞昌喜;谢瑞祥

摘要: 目的:研究钩吻生物碱化合物抗肿瘤效应及其诱导凋亡作用。方法①在小鼠 H22肝癌细胞小鼠移植性肿瘤模型上观察钩吻生物碱化合物对H22小鼠实体瘤的抑制作用;②AO/EB荧光染色法观察凋亡细胞的形态学变化;流式细胞仪PI染色检测细胞周期变化及凋亡率。结果腹腔注射钩吻素子对H22小鼠实体瘤的抑瘤率为40.29%、36.57%、22.89%;钩吻素甲对小鼠H22实体瘤的生长具有一定的抑制作用,抑瘤率为28.91%、16.85%、9.68%;但1-甲氧基钩吻碱小鼠 H22实体瘤没有明显的抑制作用。钩吻素子可诱导 SW480细胞发生凋亡形态学改变,并且可使SW480细胞周期阻滞于S期,阻止细胞从S期至G2期转移,从而诱导其凋亡。结论钩吻生物碱化合物特别是钩吻素子具有较强的抗肿瘤活性并具有一定的构效关系,钩吻素子的抗肿瘤作用机制可能与阻滞肿瘤细胞周期和促进肿瘤细胞凋亡作用有关。

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