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茶氨酸的药理学作用及机制
茶是人们喜爱的饮品,具有很好的保健功能,但是,茶叶及其主要成分的药理学作用也越来越受到广大医学研究工作者的关注.茶叶中的药理学活性成分主要包括茶多酚、茶氨酸、咖啡碱、茶多糖、茶色素等,其中茶多酚的作用非常广泛,笔者对其在肿瘤中的作用靶点及抗肿瘤实验治疗中的作用进行了综述[1].以茶多酚及其成分的聚合物为基础的药物已经被美国FDA批准上市,这些药物包括veregen和fulyzaq.veregen用来治疗尖锐湿疣,而fulyzaq用来治疗HIV/AIDS患者用抗反转录病毒治疗产生的非感染性腹泻的症状.以茶多酚为例,茶叶中的主要活性成分能够被开发成药物.茶氨酸是1949年由日本科学家在绿茶中发现并鉴定,是茶叶中的主要药效成分之一.以茶氨酸为研究对象的文献正在逐年增加,茶氨酸的药理学活性也越来越多地受到关注.因此,本文将对茶氨酸的药理学作用及机制方面的进展进行综述,为茶氨酸的研究提供参考.
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miRNA对秀丽隐杆线虫寿命的影响
miRNA具有调控基因表达的作用,目前关于miRNA的发育和作用机制已经有了相对深入的研究.近些年来miRNA对寿命的影响正逐渐被人们所重视,对其作用靶点的进一步研究有利于治疗衰老相关疾病.
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5-HT1A受体与抑郁症相关性研究
抑郁症的发病机制复杂,确切发病机制尚不清楚,目前普遍认为可能是心理社会因素、各种神经生物化学改变、遗传因素等多种因素交互作用的结果,其中神经生化改变是迄今为肯定的,并成为临床治疗抑郁症的理论基础.脑内中枢去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)等单胺类神经递质含量过低、其受体功能低下、下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA)和下丘脑-垂体-甲状腺轴(HPT)等神经生化的改变都被认为是引起抑郁症的原因.近年来选择性5-HT受体激动剂类抗抑郁药的研究揭示5-HT1A受体是重要的作用靶点.现就5-HT1A受体与抑郁症相关性研究进展作一综述.
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格列奈类降糖药的临床应用
格列奈类口服降糖药包括瑞格列奈、纳格列奈、KAD-1229(米格列奈)、BTS67582,均为氯茴苯酸衍生物.口服后吸收迅速,消除快,通过细胞色素P450同工酶代谢.其作用靶点与磺脲类相同,也存在受体选择性差异.其共同的作用特点是关闭ATP敏感的K通道(KATP),刺激早相胰岛素释放.因此常用于控制餐后高血糖,并可能良性影响三酰甘油(TG)和具有抗氧化效果.
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骨质疏松症治疗药物研究新进展
骨质疏松症是一种以骨量减少和骨组织微结构异常为特征,导致骨骼脆性增加和易发生骨折的代谢性骨病[1]。防治骨质疏松症的终目的是减少骨折。防治骨质疏松症的药物主要包括:抑制骨吸收类药物、促进骨形成类药物和其他类型药物。近年来,随着基础研究的进展,对骨质疏松症的发病机制的认识逐渐深入,新型的药物作用靶点不断被发掘,新型抗骨质疏松症药物也正在由实验走向临床。本文主要介绍防治骨质疏松症药物研究的新进展。
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抗肝纤维化药物研究进展
HF是各种慢性肝病的共同病理学基础,也是肝硬化的必经阶段.积极的抗HF治疗可以控制多种肝组织疾病,尤其是肝硬化的病理进程.靶点明确、疗效显著的抗HF药物是治疗的首选.本研究从HF药物作用靶点、药物研究的体内外模型及药物研究3个方面展开阐述抗HF药物的新研究进展.
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抗肿瘤用药的应用及进展分析
抗肿瘤药物应用和开发是肿瘤治疗研究的热点,随着肿瘤细胞病理和药物作用机制的深入研究,药物作用的新靶点和作用途径、用法等也得到了新进展,新型药物应用和研究不断出现,本文就临床使用的药物应用新进展、进入临床研究的药物方面对抗肿瘤用药的应用及进展进行了综述.
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转化生长因子β-Smads通路在肺纤维化中的作用
肺纤维化是一种原因未明的间质性肺疾病。肺间质疾病分为继发性肺纤维化和特发性肺纤维化。特发性肺纤维化(IPF)是以慢性肺间质病变导致肺泡壁、肺泡腔不同程度的炎性和纤维素渗出,进而发展为弥漫性肺间质纤维化的呼吸系统疾病。临床多见于50岁以上患者,预后不良,常常继发于各种结缔组织疾病,临床上多见类风湿性关节炎易引起I P F [1]。目前特发性肺纤维化的病因尚未明确,其中致纤维化的关键性细胞因子是TGF-β,是一种多效性的细胞因子,能作用于多个环节,刺激各种细胞外基质成分的合成和沉积,是目前的肺纤维化研究热点和重要的药物作用靶点。
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丹酚酸B、丹参酮ⅡA对家兔动脉粥样硬化模型内皮细胞功能的影响
[目的]探讨丹参水溶性成分丹酚酸B和脂溶性成分丹参酮ⅡA对家兔动脉粥样硬化模型内皮细胞功能的影响,以寻找其作用靶点.[方法]复制家兔动脉粥样硬化模型,放射性免疫方法检测血浆血栓素(TXB2)、6酮前列腺素F1α(6-keto-PGF1α)、内皮素(ET)浓度,观察丹酚酸B和丹参酮ⅡA对内皮细胞功能的影响.[结果]丹酚酸B能够减少动脉粥样硬化家兔血浆TXB2、ET浓度,增加6-keto-PGF1α浓度,丹参酮ⅡA对动脉粥样硬化家兔血浆TXB2、6-ke-to-PGF1α、ET没有明显影响.[结论]丹参水溶性成分与脂溶性成分在治疗动脉粥样硬化过程中作用靶点及机制不同.
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黄酮类中药单体成分治疗类风湿性关节炎作用机制研究进展
类风湿性关节炎属于中医“痹证”范畴,中药治疗类风湿关节炎历史悠久,并且在临床中取得了确切的疗效.相关中药单体成分治疗类风湿性关节炎的药理学研究取得了较大进展,其中黄酮类单体成分具有一定的代表性.因此,对黄酮类中药单体成分治疗类风湿性关节炎的作用机制进行综述.
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三氧化二砷诱导T315I突变细胞KBM5R凋亡机制研究
伊马替尼( Imatinib,IM)是以bcr-abl融合蛋白为作用靶点的治疗慢性髓系白血病(CML)有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),但长期应用可使部分CML患者产生IM耐药性[1],特别是bcr-abl基因T315I点突变的CML患者对第一代和第二代TKI均具有较强的耐药性[2].我们前期临床试验已经证明,三氧化二砷( ATO)对T315I突变的KBM5细胞(KBM5R)增殖具有明显的抑制作用,可导致细胞G2/M期阻滞、诱导细胞凋亡,并且ATO对KB M5R细胞的增殖抑制和诱导凋亡作用明显强于野生型KBM5细胞[3-4].我们通过检测ATO对KBM5、KBM5R细胞bcr-abl mRNA和蛋白水平的变化及其对下游相关信号传导途径PI3K-AKT、JAK-STAT5的影响,探讨ATO对T315I突变KBM5R细胞诱导凋亡的作用机制.
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三氧化二砷对K562及其多药耐药细胞系K562/A02细胞的诱导凋亡研究
P170表达阳性的白血病细胞往往对多种不同化学结构和作用靶点的药物同时发生耐药.我们观察了三氧化二砷(As2O3)对体外培养的人急性红白血病细胞系K562及其多药耐药细胞系K562/A02细胞的凋亡诱导作用,以探讨As2O3对多药耐药白血病细胞的作用.
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铂类抗癌药物作用靶点及耐药机制的研究进展
铂类抗癌药物属于细胞周期非特异性药物,常用的药物包括顺铂、卡铂、奥沙利铂等,目前在妇科肿瘤、消化系统肿瘤等疾病中获得了广泛运用.此类药物进入细胞核,作用于DNA分子后可形成Pt-DNA化合物,能使DNA结构变形,使其复制转录出现障碍,进而导致细胞死亡.因为激活细胞中的部分信号通路,导致铂类抗癌药物存在耐药及毒性.本文就国内外近几年有关铂类抗癌药物作用靶点、耐药机制以及毒性的研究进展作如下综述,以提高其临床利用率,促进相关疾病临床疗效的不断提升.
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Cajal间质细胞——胃肠道动力调节药作用靶点
功能性消化不良(FD)等胃肠道疾病或其他系统疾病(如糖尿病等)引起的胃肠道动力障碍疾病,也可是其他疾病的临床表现之一.
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气道平滑肌G蛋白耦联受体信号通路在哮喘发病中的作用
G蛋白耦联受体(GPCRs)是一组蛋白超家族成员,负责将胞外多种刺激通过细胞膜转导到细胞内不同的信号分子,从而调节多种细胞功能.目前大多数治疗哮喘的药物作用靶点是气道平滑肌(ASM)上的GPCRs.以往的研究均集中在GPCR调节ASM收缩和气道阻力方面,越来越多的资料表明,GPCRs如果对于ASM收缩状态的影响甚微,那么就可能会调节ASM的生长或分泌各种细胞因子、趋化因子、生长因子等,作用于间充质细胞和浸润的炎症细胞,在气道炎症、气道重构的发生发展起重要作用[1,2].本文综述ASM上各种GPCRs的信号通路与功能,以进一步理解哮喘的发病机制.
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类胰岛素肽脑内作用研究进展
胰岛素、胰岛素样生长因子Ⅰ(insulin-like growth factor 1,IGF1)和胰岛素样生长因子Ⅱ(insulin-like growth factor 2,IGF2)是胰岛素超家族中结构和功能密切相关的一组多肽,合称为类胰岛素肽(insulin-like peptides,ILPs),它们在机体外周组织中对能量代谢和组织重构的关键性调节作用已经成为人们的共识.近些年来,大量研究证实,这类多肽在中枢神经系统内存在广泛的作用靶点,不仅在中枢水平对能量代谢起到调控作用,而且对中枢神经系统的发生、成体神经纤维联系的塑造以及在神经退行性变性中都发挥着至关重要的作用.这些发现必将使我们对ILPs在中枢神经系统内的功能以及神经系统发育、改建和神经退行性疾病的进程有新的认识.本文主要就ILPs在中枢系统内的作用方式及其在中枢神经系统中的具体作用作简要综述.
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降血脂西药研究进展
人体中血液脂质的含量即血脂,从其成分来看,血液脂质主要由三酰甘油(TG)以及胆固醇(TC)组成,也包括少量的游离脂肪酸、磷脂等成分.随着近年来人们生活水平的提高,高血脂症的发病率呈逐年上升趋势.临床上一般将成年人空腹血清TG> 1.70 mmol/L,TC>5.72 mmol/L判定为高脂血症[1].
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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的临床研究进展
高血压是当前影响人类健康常见的疾病之一,是冠心病、脑血管疾病、肾血管疾病的主要致病因素,其发病率逐年上升,病残率也呈上升趋势,脑卒中、冠状动脉事件的危险性随之增加,死亡率居高不下.临床治疗高血压的目标是采用耐受性较好的药物有效控制血压,预防或逆转心、脑、肾等靶器官的损害,降低心血管病的死亡率和发病率.随着对高血压发病机制研究的不断深入,针对新的更为有效的作用靶点的新药相继得到开发,并陆续获准上市.继血管紧张素转化酶抑制剂后,血管紧张素受体拮抗剂(ARB)在高血压治疗中愈来愈得到广泛应用,正在逐渐渗透至整个心血管治疗领域,在几大类降压药物中,逐渐成为一类极具竞争力的降压药.
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拓扑异构酶Ⅱα基因状态与乳腺癌对蒽环类药物化疗敏感性的关系
乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一,全球每年的发病人数超过100万,我国一些大中城市的发病率近年来呈直线上升状态,以蒽环类药物为主的化疗方案在术后辅助化疗中应用广泛,拓扑异构酶Ⅱα(TopoⅡα)是蒽环类药物的主要作用靶点[1].虽然肿瘤对药物有很高的反应性,但蒽环类药物有显著的心脏毒性[2],因此有必要掌握蒽环类药物的疗效预测指标,本研究回顾222例术后使用蒽环类药物化疗的乳腺癌患者(术前未使用其他药物治疗)结合TopoⅡα基因状态进行疗效分析.
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姜黄素对细胞转录因子的调控作用研究进展
转录因子是类蛋白质,它能够与DNA在启动子和增强子的区域相结合,起到调控下游基因表达的功能.转录因子能够被其他的蛋白分子激活或失活,经常是作为信号转导的终步骤.真核生物的转录因子大多对转录进行正向调控,而仅有少数的转录因子是对转录过程起到负向的调控功能.转录因子与DNA的不同区域结合导致了其功能上的差异.目前一些转录因子已经被看作是治疗某些疾病的作用靶点.