选择性ETA受体拮抗剂Sitaxsentan Sodium

HIV融合抑制剂Enfuvirtide

HIV蛋白酶抑制剂Fosamprenavir

抗精神病药Aripiprazole

抗心律失常药Tecadenoson

对不剥除糖衣直接含量测定的数学分析

[目的]考察剥除与不剥除糖衣进行糖衣片含量测定的差异.[方法]采用数学分析方法,证明在包衣物质对含量测定方法无干扰的情况下,剥除与不剥除糖衣进行含量测定在理论上存在着差异.[结果]剥除糖衣后,片心的损失会造成含量测定结果偏低,而糖衣的残留不会影响含量测定结果.[结论]在包衣物质不影响含量测定的条件下,不剥除糖衣直接含量测定是合理的.

柱前衍生化RP-HPLC法测定硫酸奈替米星葡萄糖注射液中有关物质

[目的]建立测定硫酸奈替米星葡萄糖注射液中有关物质检查的柱前衍生化反相高效液相色谱法.[方法] 样品经三羟甲基氨基甲烷试液和2,4-二硝基氟苯试液衍生化,用乙腈稀释后进样;色谱柱为Shim-pack VP-ODS (4.6 mm×150 mm,5 μm);流动相为乙腈-磷酸盐缓冲液(53∶47),用氢氧化钠溶液调pH至6.10±0.05,其中磷酸盐缓冲液由0.025 mol/L磷酸与磷酸二氢钠配成;检测波长为355 nm;流速为1.5 ml/min.[结果]制剂中有关物质和主药分离良好,分离度R>1.5;西梭米星在浓度0.05～3.0 μg/ml范围内线性关系良好,r=0.9995;奈替米星在浓度0.025～5.0 μg/ml范围内线性关系良好,r=0.9998;测定西梭米星的RSD为0.59%,低检测限为0.05 ng.[结论]本法专属性强、灵敏度高、准确、简便,可作为制剂质量控制的有效分析手段.

α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸的抗炎活性及对胃肠道影响的实验研究

[目的]对17个目标化合物--α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸进行抗炎活性初筛, 并考察其中活性化合物对大鼠胃肠道的影响.[方法]以双氯芬酸和罗非昔布作为阳性对照药,首先采用小鼠耳二甲苯致炎模型对所有目标化合物进行抗炎活性初筛;随后采用角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型对其中活性化合物继续进行抗炎活性筛选;选用活性化合物给大鼠连续灌胃7天,并于末次给药后观察并比较其对大鼠胃肠道的影响.[结果]目标化合物ZA1、ZA3、ZA7、ZA9、ZA10、ZA13、ZA15、ZA16均能抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀;其中ZA1、ZA13、ZA15能明显减轻大鼠足跖肿胀, 且ZA13、ZA15 与罗非昔布相比无显著差异(P>0.05);大鼠胃、十二指肠溃疡面积测定结果发现,所有受试药物中罗非昔布、ZA7、ZA9、ZA10、ZA13、ZA15的胃肠道副作用小于双氯芬酸(P<0.05),其中ZA10、ZA15与羧甲基纤维素钠相比无显著差异(P>0.05),ZA10与罗非昔布无明显差异(P>0.05).[结论]目标化合物ZA13、ZA15值得进一步研究.

基于结构分类的BP神经网络预测蛋白质二级结构

提出一种基于结构分类的BP神经网络系统,用于蛋白质二级结构的预测.与其他方法相比较,该法可以显著提高预测率,平均预测率为71.12%,高预测率可达78.27%.

中美两国执业药师制度的比较与借鉴

保障用药安全是药学工作者的神圣职责,良好的执业药师制度是完成该职责的重要保证.为了逐步完善我国的执业药师制度,向发达国家学习、借鉴是必要的.本文从执业药师的教育、考核、职责以及管理等4个方面对美国的执业药师制度作一概述,并结合比较我国执业药师制度的发展和现状,对可供借鉴的方面提出了若干构想.

曲尼司特的抗纤维化作用

近年来,实验和临床研究表明曲尼司特具有抗纤维化作用,它是通过阻止增生成纤维细胞释放TGF-β、调节其胶原合成而发挥疗效.本文综述曲尼司特在眼科、心肾血管系统、皮肤科等方面的抗纤维化实验研究和临床应用,认为曲尼司特将是纤维化疾病治疗的又一选择.