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头孢呋辛酯头孢他美酯治疗急性细菌性感染
目的比较头孢呋辛酯与头孢他美酯治疗急性细菌性感染的安全性.方法119例患者随机分成两组,头孢呋辛酯组60例,用头孢呋辛酯0.25g,口服,一日两次;头孢他美酯组59例,用头孢他美酯0.25g,口服,一日两次,疗程均为7～14d.结果两组临床总有效率分别为96%、95%,细菌清除率分别为95%、95%,不良反应发生率分别为6%、5%.结论头孢呋辛酯与头孢他美酯治疗急性细菌性感染安全、有效.
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头孢他美酯联合慢严舒柠咽炎片治疗急慢性咽喉炎的效果观察
目的 探讨头孢他美酯联合慢严舒柠咽炎片治疗急慢性咽喉炎的效果.方法 86例急慢性咽喉炎患者,随机分为治疗组和对照组,每组43例.治疗组患者采用头孢他美酯片联合慢严舒柠咽炎片进行治疗,对照组患者采用氨苄青霉素联合慢严舒柠咽炎片进行治疗,对比分析两组患者的临床治疗效果.结果 治疗组患者总有效率为95.35％,高于对照组的81.40％,差异具有统计学意义(P＜0.05).结论 盐酸头孢他美酯联合慢严舒柠咽炎片可以明显提高急慢性咽喉炎患者的临床治疗效果,值得临床广泛推广.
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盐酸头孢他美酯健康人体药动学研究
目的研究头孢他美酯在健康人体内的药动学.方法 18名健康志愿者单剂量po盐酸头孢他美酯片500 mg,采用高效液相色谱法测定血浆和尿中活性代谢物头孢他美药物浓度.结果药动学参数末端相消除半衰期(t1/2)、峰浓度 (cmax)、AUC0～12分别为:(2.52±0.47) h,(3.67±0.98) μg·Ml-1,(21.10±5.19)μg·h·mL-1.结论头孢他美的体内过程符合二室开放模型,主要经肾脏排出体外,12 h累积尿排百分率为(36.00±8.62)%.
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头孢他美酯的合成实验研究
目的：探讨头孢他美酯的合成实验方法。方法本次实验当中所使用的合成原料为3-去乙酰氧基-7氨基头孢烷酸，首先利用 AE-活性酯对其进行缩合处理，生成头孢他美，然后再利用特戊酰碘甲酯对其进行酯化反应，进而生成头孢他美酯。结果由于β-内酰胺环对于酸碱性溶液均表现为极不稳定的性质，因此在合成过程中，在加入碱性溶液时应该降低温度，并且选择特戊酸碘甲酯能够有效提高催化效率，使得产率达到90%以上，产物浓度达到99%以上，提高合成效率。结论利用本次研究所使用的方法能够有效提升合成效率和产物产出率，并且操作简便，能够被用于批量生产当中。
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头孢他美酯辅以慢严舒柠咽炎片治疗急慢性咽喉炎疗效观察
目的：观察口服盐酸头孢他美酯辅以慢严舒柠咽炎片治疗急性和慢性咽喉炎的临床疗效和安全性。方法258例急慢性咽喉炎患者,随机分为试验组140例(其中急性咽喉炎76例为试验组1,慢性咽喉炎64例为试验组2)和对照组118例(其中急性咽喉炎60例为对照组1,慢性咽喉炎58例为对照组2)。急性咽喉炎,试验组给予盐酸头孢他美酯片+慢严舒柠咽炎片治疗,对照组给予氨苄青霉素+慢严舒柠咽炎片治疗,疗程为5~10 d；慢性咽喉炎给予相同治疗,疗程为5~21 d。对比两组疗效及盐酸头孢他美酯片+慢严舒柠咽炎片治疗急性和慢性咽喉炎的疗效和安全性。结果急性咽炎有效率试验组1为97.37%,对照组1为88.33%,差异有统计学意义(P<0.05)；慢性咽喉炎有效率试验组2为90.63%,对照组2为84.48%,差异无统计学意义(P>0.05)；试验组治疗急性咽喉炎与慢性咽喉炎的疗效差异无统计学意义(P>0.05),但急性咽喉炎的疗效好于慢性咽喉炎；试验组发生轻度不良反应2例,对照组1例,差异无统计学意义(P>0.05)。结论盐酸头孢他美酯辅以慢严舒柠咽炎片治疗急慢性咽喉炎疗效显著,且不良反应小,急性咽喉炎的疗效好于慢性咽喉炎,值得临床推广。
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盐酸头孢他美酯体内和体外抗菌作用研究
目的：评价盐酸头孢他美对临床常见致病菌的体外和体内抗菌作用。方法采用试管二倍稀释法测定低抑菌浓度(MIC)，同时与对照药头孢克洛进行对比。结果头孢他美对革兰氏阳性菌如乙型溶血性链球菌、肺炎链球菌有较强的抗茵活性，MIC50均为0.25μg/mL；对革兰阴性菌如淋球菌、肺炎克雷伯杆菌、痢疾杆菌、流感嗜血杆菌也有较强的抗菌活性，MIC50分别为0.25、0.5、0.5和0.5μg/mL。头孢他美酯口服给药对金葡菌、大肠埃希菌感染小鼠有明显的保护作用，其ED50分别为24.6和9.3mg/kg，头孢他美酯对金葡菌的抗菌活性弱于头孢克洛，但对大肠埃希菌的抗菌活性强于头孢克洛。结论头孢他美和头孢他美酯对临床常见致病菌有良好的抗菌作用。
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高效液相色谱法对头孢他美酯的生物等效性研究
目的 研究头孢他美酯片剂、胶囊剂和参比制剂的人体生物等效性方法.方法 采用高效液相色谱法测定18名健康受试者三交叉单剂量口服被测制剂或参比制剂250 mg后血浆中头孢他美酯的浓度.结果 经三交叉生物利用度计算和生物等效性分析程序(BIO3)拟合,头孢他美酯采用梯形法计算的头孢他美酯片、胶囊剂和参比制剂AUC0～12均值分别为(18.54±6.31)、(16.10±5.51)和(17.16±5.96)ms/(h·m1);实测Cmax(峰浓度)均值分别为(2.63±0.76)、(2.43±0.78)和(2.57±O.90)ms/(h·ml);实测Tmax(达峰时间)均值分别为(4.11±0.58)、(4.56±0.11)和(4.56±0.70)h.头孢他美酯片、胶囊剂与参比制剂的相对生物利用度分别为(108.8±12.3)%和(95.7±15.9)%.结论 经统计学分析,头孢他美酯片和参比制剂,胶囊剂和参比制剂具有生物等效性.
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头孢他美酯与头孢克肟治疗急性细菌性感染的成本-效果分析
目的:比较头孢他美酯与头孢克肟治疗急性细菌性感染的经济效果和安全性.方法:将193例病人随机分为两组,A组(头孢他美酯)98例,B组(头孢克肟)95例,用药物经济学方法进行成本-效果分析.结果:A、B组治疗方案的治愈率分别为75.51%和71.58%,有效率分别为94.90%和94.74%,A组的成本-效果比低于B组.结论:头孢他美酯治疗急性细菌性感染的经济效果优于头孢克肟.
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头孢他美酯治疗男性单纯性淋球菌性尿道炎
我院于2004年1月-2006年12月采用头孢他美酯片(商品名:派威保,浙江永宁制药厂,每片0.25 g)治疗男性单纯性淋球菌性尿道炎,效果良好,不良反应少,现报道如下.
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头孢他美酯治疗儿童急性化脓性中耳炎的临床研究
目的:评价头孢他美酯颗粒剂治疗儿童急性化脓性中耳炎的疗效及安全性.方法:将门诊急性化脓性中耳炎患儿分为治疗组和对照组,每次分别口服头孢他美酯颗粒剂10mg·kg,bid,头孢呋辛酯片15 mg·kg,bid,疗程10d.结果:治疗组有效率94.6%;对照组有效率82.0%,2组有效率比较差异具有显著性(P<0.05),治疗组细菌清除率94.4%,对照组细菌清除率73.3%,2组细菌清除率比较差异具有显著性(P<0.05).结论:头孢他美酯颗粒剂治疗儿童急性化脓性中耳炎安全有效.
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头孢他美酯片治疗男性单纯性淋球菌性尿道炎46例
近年来,随着淋球菌对抗生素敏感性的转变和淋球菌耐药性的增加,淋病的治疗越来越困难,治疗淋病的推荐方案也不断地被修改.我科自2001年起采用头孢他美酯片单次口服治疗男性单纯性淋球菌性尿道炎,取得满意疗效.
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儿童坏疽性脓皮病一例
患儿女,6岁2个月.因面部及四肢皮肤起红色丘疹、脓疱疹、水疱、血疱及破溃伴疼痛7天入院.7天前,患儿无明显诱因于双跟睑外眦、右侧鼻翼、右侧口角出现绿豆大小鲜红色小丘疹及脓疱疹,周边有红晕,部分破溃、糜烂,形成溃疡,伴剧烈疼痛,逐渐累及双侧耳廓和四肢.无畏寒、发热、腹痛、关节疼及口腔溃疡等不适.外院曾用头孢他美酯输液治疗,患儿病情无好转.平素营养佳,食欲可,大小便正常.
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口服头孢他美酯与左氧氟沙星治疗泌尿系急性感染疗效比较
目的 通过评价头孢他美酯与左氧氟沙星治疗泌尿系急性感染的临床疗效、安全性来分析药物经济学.方法 选用头孢他美酯作实验组,左氧氟沙星作对照组分析泌尿系急性感染的临床疗效、安全性及药物经济学.实验组34例按250mg bid给药,疗程7d.对照组30例按200mg bid给药,疗程7d.结果 实验组与对照组临床疗效及安全性无显著性差异(P＞0.05).结论 头孢他美酯与左氧氟沙星治疗泌尿系急性感染同样安全有效.
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盐酸头孢他美酯体外抗菌作用
目的:评价国产头孢他美酯对临床常见致病菌的体外抗菌活性.方法:采用试管二倍稀释法测定低抑菌浓度(MIC)和采用肉汤二倍稀释平板活菌计数法测定低杀菌浓度(MBC),并对其影响因素进行测定,同时与对照药头孢克洛进行对比.结果:盐酸头孢他美酯对化脓性链球菌、肺炎链球菌等革兰氏阳性菌,及对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、奇异变形杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌等革兰氏阴性菌均有较强的抗菌活性,其MIC50及MIC90的结果明显优于头孢克洛;对金黄色萄萄球菌、粪链球菌、绿脓杆菌的作用较差.结论:国产头孢他美酯对临床常见致病菌有良好的体外抗菌作用,其抗菌活性几乎不受培养基PH值及血清蛋白结合率的影响.
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头孢他美酯治疗下呼吸道感染的疗效观察
目的:观察头孢他美酯治疗下呼吸道感染的临床疗效和安全性.方法:72例下呼吸道感染患者随机分为2组,各36例.治疗组用头孢他美酯片500 mg,po,bid;对照组用头孢呋辛酯片,500 mg,po,bid,疗程均为5～12 d.结果:治疗组和对照组的临床总有效率分别为86.1%和83.3%,细菌清除率分别为93.3%和90.0%,不良反应发生率均为5.8%.结论:头孢他美酯治疗下呼吸道感染疗效显著,细菌清除能力强,不良反应轻微.
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盐酸头孢他美酯胶囊单独或序贯治疗急性支气管炎和肺炎的疗效观察
目的:观察单纯口服盐酸头孢他美酯胶囊(力欣美)或静脉滴注头孢曲松联合口服盐酸头孢他美酯胶囊序贯治疗急性支气管炎和肺炎临床疗效.方法:采用开放性、多中心的临床研究方法,共入选急性支气管炎和肺炎患者99例,有效病例88例.根据病情的严重程度分为口服组和序贯组.口服组49例予头孢他美酯(0.5 g,每天2次),序贯组39例予静脉点滴头孢曲松1～2 g/d,3～5 d待病情改善后改为头孢他美酯0.5 g每天2次序贯治疗,两组总疗程均为5～14 d.结果:两组治疗急性支气管芡和肺炎的总有效率为95.5%,其中急性支气管炙口服组和序贯组的有效率均为100.0%.肺炎口服组有效率为88.0%.序贯组为96.8%.细菌培养的总阳性率35.2%,主要菌种为流感和副流感嗜血杆菌.两组细菌总的清除率为87.1%.与治疗前相比,两组患者治疗第4天与治疗后全身症状和体征评分、呼吸系统的症状和体征评分以及临床试验总评分较治疗前的评分都有明显的下降,具有显著的临床和统计学差异(P=0.000).两组不良事件发生率为6.1%,与药物相关的不良反应总发生率为5.1%,不良反应较轻微可耐受.结论:盐酸头孢他美酯胶囊口服和联合头孢曲松序贯治疗均对急性支气管炎和肺炎具有显著的临床疗效,且不良反应发生率低,有较好的耐受性和安全性.
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头孢他美酯的体内抗菌作用研究
目的:观察并评价国产头孢他美酯对临床致病菌的体内抗菌活性.方法:采用腹腔注射细菌以感染小鼠,小鼠感染致病菌30 min后灌服给药,以头孢拉定为阳性对照,并以半数有效量(ED50)为观察指标,研究国产头孢他美酯的体内抗菌活性.结果:头孢他美酯对大肠杆菌、肺炎杆菌、变性杆菌和化脓性链球菌感染小鼠的ED50分别为2.8881、4.1144、0.6234和0.9264 mg/kgwt,而头孢拉定分别为43.5190、71.4905、46.7744和5.0336 mg/kgwt;头孢他美酯对化脓性链球菌的抗菌活性效价强度比头孢拉定强5倍,而对G-杆菌则至少比头孢拉定强15倍.结论:国产头孢他美酯具有良好的体内抗菌活性.
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头孢噻肟钠和头孢他美酯片序贯疗法治疗女性泌尿系统感染疗效观察
目的:评价头孢噻肟钠和头孢他美酯片序贯疗法治疗中～重度女性泌尿系统感染的疗效和安全性.方法:119例患者按住院号随机分为混合组和单用组.混合组先给予头孢噻肟钠3 g+生理盐水100 mL,静脉滴注,2次·d-1;治疗3 d后改用头孢他美酯片250 mg,口服,2次·d-1.疗程7～14 d.单用组给予头孢噻肟钠3g+生理盐水100 mL,静脉滴注,2次·d-1,治疗7～12 d.结果:2组平均好转天数、痊愈率、有效率、细菌清除率比较无显著性差异(P＞0.05),但平均费用混合组明显低于单用组(P＜0.05).结论:头孢噻肟钠和头孢他美酯片序贯疗法治疗中～重度女性泌尿系统感染安全、有效、经济.
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盐酸头孢他美酯片在Beagle犬体内的药代动力学研究
目的 建立高效液相色谱法测定犬血浆中头孢他美的质量浓度,研究盐酸头孢他美酯片在Beagle犬体内的药代动力学特征.方法 予6只Beagle犬单剂量口服250mg盐酸头孢他美酯片,采用高效液相色谱法测定血浆中头孢他关的质量浓度.结果 头孢他美在Beagle犬体内分布符合一室模型,主要药代动力学参数峰浓度(Cmax)为(15.55±6.65)μg/mL,达峰时间(Tmax)为(2.83 ±0.41)h,半衰期(t1/2)为(1.72±0.41)h,0～24 h药时曲线下面积(AUC0-24)为(61.22±12.39)μg·h/mL.结论 所建立的高效液相色谱法简便、快速,可用于体内头孢他美的测定及药代动力学研究.
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进口头孢他美酯片剂健康人体药代动力学研究
目的:本文报道瑞士产头孢他美酯片剂在我国健康志愿者人体药代动力学研究结果.方法:采用反相高效液相色谱法测定12名志愿者口服盐酸头孢他美酯片剂后的血药浓度,椐3P87程序计算有关药动学参数.结果:该制剂的t1/2(Ke)、Tpeak、Gmax和AUC分别为2.3h、2.79h、2.17mg/L、18.69(mg/L)@h,药时曲线符合一室开放模型.结论:口服500mg头孢他美酯后的血药浓度高于大多数常见致病菌的MIC,其消除半衰期较长,一日两次给药即可.
