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胰高糖素样肽及其衍生物与2型糖尿病的治疗
肠促胰岛素(incretins)这一概念早由La Barre于1932年提出,是指肠道衍生的具有食物依赖性促胰岛素分泌作用的肽类激素[1,2].在人类,incretins主要包括葡萄糖依赖性胰岛素释放肽(glucose-dependent insulinotropic polypeptide,GIP)和胰高糖素样肽(glucagon-like peptide-1,GLP-1)[3].GIP和GLP-1分别于1970年、1985年被发现、分离[1,2],它们具有葡萄糖依赖性促胰岛素分泌作用,通过调节β细胞的增殖、再生和凋亡等,增大β细胞群,GLP-1还能抑制胃排空、胰高糖素分泌和食物摄取[4].2型糖尿病患者表现出相对的GIP抵抗,而对GLP-1R促效剂(agonist)则无[4].现就GLP-1和其类似物的生物学特征及其近年来在2型糖尿病治疗中的研究作一概述.
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医药信息
新药研究与开发
FDA批准羟考酮和对乙酰氨基酚复方缓释制剂用于急性疼痛治疗 FDA批准Mallinckrodt公司的羟考酮和对乙酰氨基酚复方缓释制剂(Xartemis XR)用于急性疼痛患者,疼痛严重程度为需要阿片类药物或替代药物无法充分控制。盐酸羟考酮是一种阿片样促效剂,对μ受体相对特异,较高剂量时可与其他阿片受体相互作用,羟考酮的主要治疗作用是镇痛;对乙酰氨基酚是一种非阿片类、非水杨酸的解热镇痛药物,其止痛机制尚未确定,其解热作用可通过抑制下丘脑热调节中心内源性致热原作用来实现。 -
BRS-3促效剂——一种可能治疗肥胖的新药
肥胖已成为世界性流行病,但至今尚无一种令人满意的治疗药物.铃蟾素(bombesin,亦译蛙皮素)受体亚型3(BRS-3)是铃蟾素受体亚家族的一员,其另二个成员已经详细研究.而BRS-3的自然配体尚不清,实际上它和铃蟾索的结合力很低.已知有些合成或自然肽能活化BRS-3,但作用很弱且为非特异性结合.初步研究认为它和代谢率、肥胖及胰岛素抵抗有关.
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溴隐亭治疗高泌乳血症66例分析
泌乳素(PRL)过高可致下丘脑-垂体-卵巢轴功能障碍,主要表现为闭经、溢乳、不孕等.多巴胺受体促效剂溴隐亭能抑制垂体泌乳素的合成与分泌,迅速降低血中异常升高的泌乳素,恢复排卵功能,已成为治疗高泌乳血症及与之相关疾病的首选和特效药物.本文对我院妇科门诊2000~2003年间用溴隐亭治疗的66例高泌乳血症患者的临床资料作回顾性分析.
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血小板生成素及其促效剂临床应用研究进展
血小板牛成素(TPO)是生理情况下巨核细胞和血小板发育的主要调节者,Ⅰ/Ⅱ期临床试验显示,TPO具有一定的治疗血小板减少证作用.但产牛中和抗体等问题限制其进一步应用.新一代TPO促效剂主要有TPO模拟肽、TPO非肽类模拟物和抗体类TPO促效剂等.与TPO具有相似功能但不具有同源结构的小分子物质,且无免疫原性.一些TPO促效剂在Ⅰ/Ⅱ期临床试验中能显著增高特发性血小板减少性紫癜(ITP)患者血小板数量,且无明显副作用,有望在不久的将来用于ITP患者的临床治疗.