H2-H2O气液氢同位素交换反应中Pt-SDB憎水催化剂的制备

制备了以贵金属铂为活性成分,聚苯乙烯-二乙烯基苯为载体的Pt-SDB憎水催化剂;在滴流床中,通过H2-H2O气液逆流氢同位素交换实验,观察制备工艺对催化剂活性的影响.结果表明:还原温度约为200 ℃,还原时间为8～10 h,制得的铂含量为3%的催化剂,具有较高的活性和稳定性;铂含量为1%～2%,单位铂活性较高,活性成分金属铂被有效利用程度较高.

99TcmN-TMCHI与99Tcm-TMCHI的制备与性质比较

以3,3,5-三甲基环己胺为原料,通过甲酰胺化和脱水两步反应制得配体3,3,5-三甲基环己基异腈(TMCHI);并以氯化亚锡为还原剂、二硫代肼基甲酸甲酯为供氮体,通过配体交换反应得到放化纯度大于95%的99TcmN-TMCHI标记物.99Tcm-TMCHI配合物是以氯化亚锡为还原剂直接标记制得.两种标记物在室温下放置6 h以上放化纯度均无明显变化.正常昆明小鼠体内的生物分布实验研究结果显示:99TcmN-TMCHI和99Tcm-TMCHI在心、脑中有一定摄取,但肝、肺、血等本底摄取相对较高;二者在血液中都有很高的浓集,且滞留也很好,其中99Tcm-TMCHI配合物在静注后60 min时的血与心、血与肝和血与肺摄取比分别为6.22、2.16和1.50.因此,有望通过对异腈配体结构的修饰,改变配合物的性能,从而获得制备方法简单、生物性能优良的99Tcm标记心血池显像剂.

一个用于多重示踪技术的康普顿成像装置

提出了一个由位置灵敏高纯锗探测器组成、用于多重示踪技术的康普顿成像装置.简要介绍了康普顿成像系统的工作原理以及影响其空间分辨率的各种因素.用蒙特卡洛方法模拟了所提出的康普顿成像装置对处于不同位置、发射不同能量γ射线的点源可达到的效率和空间分辨率.用现有的2个多单元高纯锗探测器进行了三个点源成像实验,证明所提出的康普顿成像装置适用于多重示踪技术.

99Tcm标记5-HT1A脑受体显像剂的研制及其生物分布

为了寻找99Tcm标记中枢神经系统5-HT1A协同受体显像药物,合成了单齿受体配基1-(2-甲氧基苯基)-4-(2-巯基乙基)哌嗪(简称MPMEP) 、三齿配体N,N-二(2-巯基乙基)-N',N'-二乙基乙二胺(简称BMPDEEDA)和N,N-二(2-巯基乙基)卞胺(简称BMPBA),其结构经IR、NMR及元素分析表征;以“3+1”混合配体进行了99Tcm标记,并确定了标记反应的佳条件:pH=6.0～7.0,60～70 ℃下,反应20～30 min,经CH2Cl2萃取脂溶性部分后,99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA)和99TcmO(MPMEP)(BMPBA)的标记率分别达到95%和90%以上.采用HPLC对标记产物进行了分离和纯化,纯化后的标记物放化纯度均>98%.小鼠体内的生物分布结果表明99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA)和99TcmO(MPMEP)(BMPBA)配合物可以通过血脑屏障,在脑中有一定的摄取和滞留;99TcmO(MPMEP)(BMPBA)在血液中清除较快,静脉注射后2、30、60 min时,脑与血摄取比分别为0.31、0.33、0.32,但血液中放射性活度仍然较高.

新型心血池显像剂99TcmN-DCHDTC的制备及其生物分布研究

以 SnCl2·2H2O为还原剂、丁二酰二酰肼(SDH)为N3-提供体制备[99TcmN]int2+中间体,然后与配体二环己基二硫代氨基甲酸盐(DCHDTC)进行配体交换反应制得放化纯度大于95%的99TcmN-DCHDTC.99TcmN-DCHDTC在制备后放置6 h放化纯度不变,分配系数lgP=1.19,电泳实验结果表明其为电中性配合物.小鼠体内生物分布结果显示:99TcmN-DCHDTC在血中有较高的浓集,在注射后30 min时,R(血/心)、R(血/肺)、R(血/肝)分别为5.27、1.31、1.07.99TcmN-DCHDTC作为潜在的心血池显像剂值得进一步研究.

γ能谱法测定铀、钚同位素丰度

简单介绍了特殊核材料铀、钚同位素丰度测定在核材料管理和衡算中的作用;着重描述了γ能谱法测定铀、钚同位素丰度的原理和实验方法.实验结果表明,使用高分辨率的高纯锗探测器,γ能谱法测定铀、钚同位素丰度的不确定度在2%以内.

99Tcm(CO)3-有机膦配合物的制备及其生物分布

以[99Tcm (OH2)3(CO)3]+为前体,对两种有机膦配体(PPh3和Tetrofosmin)进行了99Tcm (CO)3核配合物的制备,得到了放化纯度大于95%的99Tcm (CO)3-有机膦配合物;并进行了其电性、稳定性及小鼠生物分布的初步研究.99Tcm (I)(CO)3-tetrofosmin的小鼠体内分布结果表明,配合物主要通过肝脏系统进行代谢,血摄取量较低,血池清除较快.

90Sr、137Cs在水泥固化体中的吸附和迁移行为

采用批试法和柱迁移实验研究了放射性核素90Sr、137Cs在富铝碱矿渣水泥和525#水泥中的吸附迁移行为.结果表明,富铝碱矿渣水泥对90Sr、137Cs的吸附比约为525#水泥的10倍;富铝碱矿渣水泥在阻止放射性核素迁移及浸出性能方面明显优于目前采用的525#水泥.

3H和90Sr示踪剂在土壤包气层示踪实验中的应用

本工作测定了土壤包气层中3H和90Sr在天然条件和人工喷淋条件下的扩散系数,并研究了3H和90Sr示踪剂在黄土包气层中的迁移行为.结果表明,在华北地区黄土高原天然条件下,包气层中氚示踪剂以0.03 cm/d速度迁移,纵向扩散系数Dx为0.52 cm2/d;在2 m×2 m实验坑中,以5 mm/h喷淋强度每天喷淋3 h的条件下,氚示踪剂以2.27 cm/d的速度向下迁移,纵向扩散系数Dx为7.75 cm2/d.包气层中天然条件下90Sr基本没有迁移;人工喷淋条件下,90Sr以3.7×10-3 cm/d速度迁移,纵向扩散系数Dx为0.03 m2/d.

L-苏糖酸钙药代动力学的45Ca放射示踪研究

采用放射性示踪技术对L-苏糖酸钙中的钙元素进行了药代动力学研究.结果表明:方法学验证达到了药代动力学研究的技术要求,药时曲线和重要的药代动力学参数(如AUC等)与给药剂量呈正相关;钙主要分布在胃、肠、血液和骨骼中,在给药后的24 h内,约40%钙由尿排出,30%钙由粪排出,约(10～20)%钙在血中或沉淀在骨骼中.45Ca放射性示踪方法是研究钙制剂中钙元素在体内代谢规律的特异、灵敏、准确的方法.

固相抗体包被管法TSH免疫放射分析

采用TSH单克隆抗体包被聚苯乙烯试管,并对抗体包被条件进行了研究,建立了TSH免疫放射分析法.结果表明:在2～8 ℃下过夜包被,抗体浓度为2.1 mg/L时,制备的包被管用于TSH免疫放射分析,结合达到大;不同浓度下包被,包被温度和时间对制备的包被管的影响不同.TSH免疫放射分析小检测限为0.05 mIU/L;回收率为88.4%～100.0%;批内、批间变异系数分别为7.4%～10.9%和8.7%～10.7%.46例健康人血样测定值为0.3～6.2 mIU/L.

超声波法合成2-18F-2-脱氧-β-D-葡萄糖的初步研究

采用超声波法合成2-18F-2-脱氧-β-D-葡萄糖(18F-FDG),以提高其合成效率.实验结果表明:F取代前体2位上亲核反应进行的程度与相转移催化剂和温度有关.无相转移催化剂时,84 ℃超声反应10 min,亲核反应进行了70%;而在10 mg的K2.2.2存在下,室温(22 ℃)下超声反应10 min,亲核反应进行了85%,在84 ℃下超声反应2 min,亲核反应进行了95%.同经典方法相比,超声波合成法18F-利用率提高了10%,反应管的放射性吸附下降了5%.超声法合成效率(EOS)为60%,校正校率(EOB)为78%,合成时间为40 min.仅用一根C-18纯化柱纯化,超声法合成的18F-FDG中18F-含量低于1%.因此,采用超声波法合成18F-FDG可明显提高合成效率.

32P离子注入血管内支架的研制

放射性支架的植入能有效预防经皮腔内血管成形术(PTA)后血管再狭窄的发生.本工作开展了放射性32P离子束注入血管内支架的研制,测试表明32P注入后每个支架的放射性活度可达85.1 kBq,能满足临床需求.

钙调神经磷酸酶B亚基的125I标记及其血脑屏障的通透性

钙调神经磷酸酶与老年性痴呆密切相关,为了解其B亚基的血脑屏障的通透性,采用Iodogen法对钙调神经磷酸酶B亚基(CNB)进行125I标记,标记率高达85%,产物125I-CNB比活度为740 GBq·g-1, 放化纯度为95.7%.小鼠静脉注射125I-CNB结果显示血脑屏障能够阻止完整的CNB进入脑,但它的降解肽段能够透过血脑屏障进入脑组织.

用236Pu作产额示踪剂分析土壤中的238Pu

以236Pu作产额示踪剂测定了600多个土壤样品中238Pu分析的全程化学产额,其产额值呈正态分布,可几产额值为0.48,标准偏差为0.20.采用示踪法进行全程化学产额校正比用预定化学产额值0.70进行化学产额校正所产生的误差小得多.

高比活度硼氚化钠的制备及其应用

采用改进的同位素交换法制备了硼氚化钠,其比活度可稳定在(6.7～7.8)×1013 Bq/g,并利用它合成了[1-3H]法呢醇、[1-3H]香叶基香叶醇、[2-3H]肌醇、[1-3H]葡萄糖、[1-3H]正丁醇、[2-3H]异丙醇、[2-3H]异丁醇、[2-3H]异戊醇等高品质的氚标记化合物.

丹参制剂改善辐射硫化胶膜抗老化性能的研究

采用热老化方法研究了丹参制剂对RVNRL胶膜抗老化性能的影响.结果表明: 丹参制剂有较好的抗老化性能; 在3种流分的丹参制剂中,酒沉前丹参制剂的抗老化性能佳;对于SM-a(c-1999)制剂来讲,丹参生药含量为7.50%是适宜的;不同产地的丹参制剂的抗老化性能也会有所不同.

癌胚抗原(CEA)酶联免疫分析试剂盒的研制

以一株CEA单克隆抗体(McAb)用于固相包被,另一株McAb与辣根过氧化物酶偶联制备抗CEA酶标记物,以四甲基联苯胺(TMB)为底物,采用二步法,制备了CEA酶联免疫分析(ELISA)试剂盒.本方法的灵敏度为0.4 μg/L,批内变异系数＜10.0%,批间变异系数＜15.0%,回收率为99.4%～108.7%,特异性鉴定显示与其它肿瘤标志物无明显交叉反应.正常参考值＜10.0 μg/L.该方法具有简便、快速和准确的特点,适用于临床检测和科研应用.

分子镀法制备Ba靶

用铂丝作阳极,不锈钢底衬作阴极,在异丙醇-盐酸介质中制备Ba靶.对影响Ba电镀的因素--电镀时间和电流密度进行了探讨.通过高纯锗探测器测量133Ba示踪剂的活性确定Ba的电沉积效率.结果表明,电流密度为4.0～6.0 mA/cm2时,通过分子镀沉积30 min可在不锈钢片上获得均匀、牢固的Ba镀层,其厚度为0.5～1.0 mg/cm2.

白血病、肾病患者糖皮质激素受体的放射分析及其临床意义

采用受体放射配体结合技术测定了50例正常健康成人、18例健康儿童、50例急性淋巴细胞白血病(ALL)患者和33例肾病综合症(NS)患者外周血淋巴细胞糖皮质激素高亲和力受体GCRH和低亲和力受体GCRL位点数,分析GCR与疗效的关系;对NS患者还检测了血浆ACTH、皮质醇水平,探讨了NS发病及疗效机制;同时还通过动物实验观察了中药名方小柴胡汤对应用GC所产生的GCR“降调节”效应的影响.结果表明:ALL患者治疗前GCRH＞4 000位点/细胞的患者对激素联合化疗疗效好,ALL患者在激素联合化疗后GCRH明显降调,但GCRL治疗前后无明显变化;NS患者治疗前GCRH＞6 000位点/细胞的患者对GC疗效好,GCRH＜3 000位点/细胞的患者对GC治疗无效;所以对ALL、NS患者疗前了解GCR水平,有助于制定个体化的治疗措施.SD大白鼠实验研究表明,小柴胡汤具有调控GCR的作用.

HPLC法分析18F-FDG放化纯度

采用85%的乙腈作流动相,高效糖柱作分离柱,HPLC法分析18F-FDG的放化纯度.在该条件下, 18F-的参考保留时间为6.50 min, 18F-FDG为9.00 min.与同一样品的TLC分析比较, HPLC分析18F-FDG时间短、灵敏度高.因此采用HPLC分析18F-FDG的放化纯度优于TLC.

同位素研制与生产人员内照射个人监测及剂量估算

对中国原子能科学研究院1995～2000年同位素研制与生产人员进行了内照射个人监测和剂量估算.监测结果表明,各年度工作人员的集体待积有效剂量当量为2.9×10-3～9.8×10-2人·Sv,年人均待积有效剂量当量为1.8×10-2 ～8.0×10-1 mSv.1995～2000年6年间接受监测的总人数为873人,累积集体待积有效剂量当量为1.6×10-1人·Sv,总人均待积有效剂量当量为1.8×10-1 mSv.

促甲状腺素免疫放射药盒的质量评价

对本所生产的TSH(IRMA)药盒连续12批的检测数据进行质量评价,基本质控内容:Bmin/T≤0.3%,Bmax/Bmin>190,标准曲线经lgD-lg(B/Bmax)线性回归,r≥0.993,平均批变异系数(ABCV)≤3.4%.斜率(B)及截距(A)的批间变异系数CV<5%.质控血清测定值均在参考范围内,批内、批间CV<10%,批内、批间偏倚<15%.灵敏度为0.046 mIU/L.药盒于4 ℃存放60天除Bmin/T略高于质控指标外,其它各项指标均正常,与DPC公司TSH固相包被法药盒测定样品的相关系数(r)为0.986 8,与TSH放射免疫法测定的r为0.949 4.

高比活度[甲基-3H]-胸腺嘧啶核苷的制备

以(5-F3)-胸腺嘧啶核苷(TdR)为前体,采用PdO/BaSO4为催化剂,在2.5 moL/L KOH水溶液中进行催化卤氚取代反应.获得的标记物比活度为9.1 TBq/g,与目前所用方法制备的标记物比活度3 TBq/g相比提高2倍.标记物放化纯度＞95%, 示踪灵敏度可提高70%以上.

99Tcm-MIBI肿瘤阳性显像的临床应用

探讨了99Tcm-MIBI肿瘤阳性显像在多种恶性肿瘤临床诊断中的应用价值.静脉注射99Tcm-MIBI 15～30 min后,用美国GE公司SPX-6型SPECT行病变局部平面和断层显像,计算肿瘤与本底比值(T/B),当T/B≥1.5时判定显像结果为阳性;肝脏肿瘤诊断则比较胶体显像和阳性显像时肿瘤部位是否有填充,若有填充则为阳性.21例受检者中病理诊断为恶性肿瘤17例,良性肿瘤4例.17例恶性肿瘤99Tcm-MIBI阳性显像15例阳性,2例阴性;4例良性肿瘤患者显像结果均为阴性.本组病例99Tcm-MIBI阳性显像的敏感性为88%,特异性为100%,阳性预测值为100%,阴性预测值为66.7%,准确率为90%.结果表明99Tcm-MIBI阳性显像诊断和鉴别诊断良恶性肿瘤具有良好的临床应用前景.

股骨头缺血性坏死的影像学检查及比较

对51例缺血性坏死股骨头(ANFH)进行X线、SPECT、MRI图像检查,根据早、中、晚期图像评价标准对其分别进行分期.结果SPECT、MRI对ANFH早-中期诊断的灵敏度分别为50.9%、60.8%,X线的灵敏度为39.0%;对晚期诊断的灵敏度差别不明显.这表明SPECT、MRI对ANFH早、中期诊断较X线敏感.因此在判断早期病变时,采用X线诊断的同时,应做SPECT或MRI影像学检查.

PET放射性药物的质量保证和质量控制

随着我国高能正电子断层显像技术应用的迅速开展,研制和开发符合标准的正电子药物应用于临床已是当务之急.由于正电子放射性药物寿命短, 迫使人们必须建立质量控制的新概念.质量控制是强调法规控制下研制和生产过程的质量保证,终产品的质量检验只作为此类药物质量证明的补充.

2001年(第14卷)1～4期总目次

β射线型前列腺增生治疗器的设计与应用

根据人体前列腺的病理解剖,设计并试验了两种不同类型的90Sr-90Y前列腺增生治疗器(“尿道型”和“直肠型”).临床应用表明,这种β射线腔内治疗器为良性前列腺增生症(BPH)患者提供了一种安全、有效、经济、简便和无创伤的新疗法.