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多胺生物合成抑制与肿瘤恶性表型逆转
多胺是一类生理性脂肪族有机胺,包括腐胺、精脒及精胺,是细胞增殖与分化平衡的重要调节因子.已有资料表明细胞癌变、肿瘤浸润、转移与多胺生物合成的增强有关.为了研究多胺在维持肿瘤细胞恶性表型的作用,探索抑制多胺生物合成作为肿瘤治疗靶标的可能性,本项目对抑制多胺生物合成逆转肿瘤恶性表型的作用进行了全面系统的研究,其研究结果包括以下五方面:
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肉品中三甲胺的鼓泡分离及气相色谱测定
三甲胺是衡量肉品腐败程度的重要指标,它可以转化为致癌的N-亚硝基胺基化合物,其测定有酸滴定法、微量扩散法、有机溶剂提取后气相色谱法、顶空气相色谱法、苦味酸盐比色法等,前两者测定的是总挥发胺,误差较大;有机溶剂提取后气相色谱法及顶空气相色谱法灵敏度低,进样量大,且顶空法对测定条件要求较高;苦味酸盐比色法是目前测定火腿中三甲胺的国标法.但该法要用高毒试剂甲苯,且测得的是各种能与苦味酸结合的有机胺的总和,结果偏高.我们在实践中发现,用鼓泡分离三甲胺后再以气相色谱测定,能较客观地测定肉品中的三甲胺,且能避免使用高毒溶剂.
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肉品中三甲胺的提取及气相色谱测定
三甲胺是衡量肉品腐败程度的重要指标,它可以转化为致癌的N-亚硝基胺基化合物.其测定方法有酸滴定法、微量扩散法、有机溶剂提取后气相色谱法[1]、顶空气相色谱法[2]、苦味酸盐比色法[3]等.前两者测定的是总挥发胺,误差较大;有机溶剂提取后气相色谱法及顶空气相色谱法灵敏度低,进样量大(分别为50μl及1ml);苦味酸盐比色法是目前测定火腿中三甲胺的国标法,但该法要用高毒试剂甲苯,测得的是各种能与苦味酸结合的有机胺的总和,结果偏高[1].我们在实践中发现用鼓泡分离三甲胺后再以气相色谱测定,能较客观地测定肉品中的三甲胺,且能避免使用高毒试剂.现介绍如下.
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生物碱类成分中莨菪烷类 有机胺类的构效关系
阐述了中药生物碱类成分中莨菪烷类、有机胺类的构效关系.对生物碱在抗肿瘤药、镇痛药、拟胆碱药、拟肾上腺素药等方面作了综述,为<中药化学>的教材改革,新药的研发提出了新观点.
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高效阳离子交换色谱法测定盐酸考来维仑片中有机胺杂质的研究
目的 建立高效阳离子色谱法测定盐酸考来维仑片中有机胺杂质含量的方法.方法 采用高效阳离子交换色谱对盐酸考来维仑片中有机胺杂质进行定量研究,对该方法进行线性范围、检测限的确定以及准确度、精密度验证,并进行初步应用.结果 该方法可以在33 min内,同时定量测定癸胺(decylamine)、杂质A(aminoquat)、杂质B(aminodihexylquat)和杂质C(decylaminoquat)4种有机胺类杂质.各个杂质在6.32~ 58.52 μg/mL范围内线性关系良好,回归方程的线性相关系数均大于0.9978.盐酸考来维仑片中测定有机胺杂质的回收率为102.9% ~114.6%,RSD为1.8%~2.4%(n=9).结论 该方法简单、快速、准确,可用于盐酸考来维仑片中有机胺杂质的测定.
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不对称胺催化新进展
自2000年以来,手性有机胺化合物通过烯胺或亚胺盐机制,分别在羰基化合物的α-或β-位构建手性中心获得了很大的成功,并已成为不对称合成领域的常规方法.但近年来的研究发现上述反应机制可以通过共轭双键传递,发展了新颖的二烯胺、三烯胺以及插烯亚胺盐等新催化模式,实现了羰基化合物远端γ-、δ-甚至ε-位的活化,在多种不对称反应中实现了很好的立体控制,从而高效构建复杂的多官能团手性化合物.