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非典型抗精神病药物的代谢途径
非典型抗精神病药的代谢主要由细胞色素P450催化,氯氮平主要由CYP1A2和CYP3A4催化代谢成去甲氯氮平和N-氧化氯氮平;利培酮由CYP2D6和CYP3A4催化代谢生成9-羟利培酮;奥氮平由CYP1A2、CYP2D6催化代谢成2-羟基甲基奥氮平、4'-N-氧化物等;奎硫平主要通过CYP3A4催化代谢生成7-羟基代谢产物;齐哌西酮由CYP3A4催化代谢生成硫氧化物等代谢产物;思庭多由CYP2D6催化代谢成脱氢思庭多和由CYP3A4代谢为去甲基-思庭多.正常人使用非典型抗精神病药可以导致强烈的镇静作用,因此研究药物的代谢时,其剂量远低于临床治疗剂量.临床治疗剂量的药物代谢值得进一步研究.
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抗精神病新药——齐哌西酮临床应用中的不良反应
2001年被美国FDA批准在临床上使用的齐哌西酮(Ziprasidone)为新的抗精神病药物,该药具有5-HT2A、D2受体拮抗性和5-HT1A受体的激动性,加之对α1肾上腺素、H1和M1受体的拮抗作用相对较弱,故该药治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效,且在治疗过程中较少引起体位性低血压、镇静、认知功能损害、体重增加以及运动障碍等不良反应[1].
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齐哌西酮--一种新型非典型抗精神病药物
2001年2月被美国FDA批准用于精神科临床治疗精神分裂症的一种新型、非典型抗精神病药物--齐哌西酮(ziprasidone,或被译为齐拉西酮、力复君安)[1]即将在我国上市.该药除有片剂外,尚有针剂可供使用.鉴于目前在精神科控制精神分裂症患者急性激越症状的药物选择多为氟哌啶醇和氯丙嗪,因此作为临床上首个以非典型抗精神病药物针剂来控制精神疾病的药物出现,当会引人注目.齐哌西酮由美国辉瑞公司(Pfize)研制,已在美国和日本分别进行Ⅲ期和Ⅱ期临床试验[2].国产齐哌西酮(商品名:力复君安),由重庆圣华曦药业有限公司生产,初步定于上市时间为2005年12月.为便于临床医生了解该药情况,现略作介绍.
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齐哌西酮治疗老年精神分裂症45例效果观察
齐拉西酮属非典型抗精神病药,是治疗精神分裂症的有效药物之一[1].老年人机体药物清除慢,通常对抗精神病药物较敏感,耐受性低[2].我们于2006年5月～2007年3月应用齐拉西酮治疗老年精神分裂症45例,效果满意,现报告如下.
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非典型抗精神病药:糖代谢紊乱和代谢综合征
1介绍自从非典型抗精神病药(atypical antipsychotics,AAP)如氯氮平、利培酮、奥氮平、奎硫平、齐哌西酮及阿立哌唑问世以来,这些药物已被广泛用于精神分裂症及其它精神病性障碍或严重行为障碍患者,这部分是由于有证据提示其对精神分裂症的阳性、阴性症状和认知症状有效,并且锥体外系反应(extrapyramidal symptoms,EPS)或迟发性运动障碍(tardive dyskinesia,TD)的发生倾向较其它神经抑制剂低(Jeste et al.,1997).
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新型非典型抗精神病药临床应用评价
目前非典型抗精神病药应用越来越广泛,有逐渐取代典型抗精神病药的趋势,不但用于精神分裂症的治疗,而且作为心境稳定剂治疗情感障碍.本文对非典型抗精神病药的概念、治疗阴性症状和较少锥体外系不良反应的机制、在精神分裂症和情感障碍治疗中的临床应用评价等文献进行综述,重点讨论奥氮平、利司哌酮、喹硫平、阿立哌唑、齐哌西酮、氨磺必利和哌罗匹隆.
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新型抗精神病药--齐哌西酮
新型非典型抗精神病药--齐哌西酮(ziprasidone)是D2,5-HT2A, 5-HT2C和5-HT1受体强有力的拮抗剂.又是5-HT1A受体的激动剂,同时还是5-HT和NE的再摄取抑制剂.可以治疗精神分裂症和分裂情感性精神障碍的阳性症状、阴性症状、认知症状和情感症状.较少引起锥体外系不良反应(EPS)和与高催乳素血症相关的症状,不会引起体重增加,但可引起QTC间期延长.
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齐哌西酮与氟哌啶醇治疗精神分裂症的疗效和安全性比较
目的:验证齐哌西酮治疗精神分裂症的疗效及安全性.方法:采用随机、双盲、双模拟、平行对照研究.治疗d 1～4,试验组每日早餐后服齐哌西酮20 mg及氟哌啶醇安慰剂1片,对照组每日早餐后服氟哌啶醇2 mg及齐哌西酮安慰剂1片;治疗d 5～42,试验组每日早、晚餐后服齐哌西酮20 mg及氟哌啶醇安慰剂1片,对照组每日早、晚餐后服氟哌啶醇2 mg及齐哌西酮安慰剂1片.疗程6 wk.结果:完成6 wk治疗的精神分裂症病人共57例,其中试验组(齐哌西酮组)29例,对照组(氟哌啶醇组)28例.治疗结束时,2组PANSS和BPRS评分较入组时均显著减低(P＜0.05);PANSS总减分率:齐哌西酮组为(66±s 28)%,氟哌啶醇组为(66±26)%;临床总有效率:齐哌西酮组66%,氟哌啶醇组71%,2组疗效差异无显著意义(P＞0.05).2组的不良反应发生率差异无显著意义,齐哌西酮组失眠的发生率显著高于氟哌啶醇组(P＜0.05).结论:国产齐哌西酮治疗精神分裂症有明显疗效,未见明显不良反应.
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几种新型抗精神病药介绍
综合有关文献,介绍阿利哌唑、Blonanserin(AD-5423)、齐哌西酮、SM-13496、利培酮长效注射剂等新型抗精神病药.
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齐哌西酮治疗精神分裂症的临床应用
目的 了解齐哌西酮治疗精神分裂症的疗效及副作用.方法 对福州神经精神病院住院2006年8月～2007年1月,门诊及住院符合入组标准的患者采用开放性观察研究8周;采用阳性和阴性症状量表(PANSS)评估临床疗效;以副反应量表(TESS)评定治疗中出现的副反应.结果 总有效率为70.0%;治疗2周后,PANSS评分均明显降低;不良反应大多出现于治疗的前2周内,其中静坐不能(7.5%)、恶心呕吐(10.0%)、震颤(5.0%)、失眠(22.5%)、QTc间期延长(2.5%)等副反应,大多较轻微,不需要合用药物治疗,而且随着治疗时间的延长渐消失.结论 齐哌西酮对精神分裂症的阳性、阴性症状均有效,且锥体外系副反应等发生率低,是一种安全、有效的抗精神病药物,值得临床推广应用.
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齐哌西酮与氯丙嗪治疗女性精神分裂症患者的疗效比较
目的 探讨齐哌西酮治疗女性精神分裂症患者的疗效及安全性.方法 将女性精神分裂症患者随机分为齐哌西酮组和氯丙嗪组各50例,共治疗8周.分别采用阳性与阴性症状量表(PANSS)、不良反应量表(TESS)、生活质量量表(WHO QOL-100)评定疗效、不良反应和生活质量,同时检测体重、血糖及催乳素.结果 齐哌西酮与氯丙嗪的总体疗效相当(P>0.05);氯丙嗪较齐哌西酮引起的锥体外系不良反应及抗胆碱能作用发生率高(P<0.05);而齐哌西酮对血清催乳素、血糖、体重影响则较小(P<0.05);齐哌西酮组WHO QOL-100各项均明显改善(P<0.05),氯丙嗪组则有改善,但无显著性差异(P>0.05);两组比较有显著性差异(P<0.05).结论 齐哌西酮与氯丙嗪疗效相当,不良反应小,可明显改善患者生活质量.
