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甲磺酸加替沙星注射液治疗尿路感染的疗效分析
目的:评价甲磺酸加替沙星治疗尿路感染的有效性和安全性.方法:120例尿路感染患者随机分成两组,治疗组给予甲磺酸加替沙星注射液400mg,每日1次静脉输注；对照组给予盐酸环丙沙星注射液200mg,每日2次静脉输注,疗程7-14天.结果:治疗组有效率为93.3％；对照组有效率76.7％,两组比较,差异有显著性(P＜0.05)；治疗组5例有轻度不良反应,对照组11例有不良反应,均未造成不良后果,两组比较,差异有显著性(P＜0.05).结论:甲磺酸加替沙星注射液治疗尿路感染疗效好,耐受性和安全性好,可作为首选药物推广应用.
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甲磺酸加替沙星与冠心宁存在配伍禁忌
甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液(又名邦赛),为喹诺酮类抗生素,本品为无色或微黄绿色的澄明液体,具有抗菌谱广,抗菌作用强的特点,适用于由敏感菌引起的各种感染,冠心宁注射液(又名顺来康)为复方中药制剂,其成分为丹参和川穹,呈棕红色澄明液体,具有活血化淤,通脉养心的功能,常用于治疗冠心病,缓解心绞痛,临床与抗生素联合用药也比较常见,我们在临床中观察到,在连续静脉输入甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液和冠心宁注射液时,在莫菲氏滴管内立即出现混浊,并有淡黄色絮状沉淀产生,对此我们进行了实验观察.用5%葡萄糖注射液100ml加冠心宁10ml,将其缓慢滴入甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液中,发现两药液交界处迅速混浊,并出现淡黄色絮状沉淀,按上述方法重复多次,均出现相同反应.说明两者存在配伍禁忌.
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加替沙星Ⅰ期临床试验中不良事件的研究
目的对甲磺酸加替沙星临床耐受性试验中不良事件进行综合性的分析和评价. 方法通过甲磺酸加替沙星Ⅰ期临床试验观察分析其不良反应. 结果在本次试验中共发现6例不良反应,这些不良反应均为轻度一过性、可耐受,未见其他有临床意义的症状、体征及实验室检查改变,这部分受试者未作任何特殊治疗和处理,停药后1周内全部自行恢复正常. 结论甲磺酸加替沙星是安全性较高的新型广谱氟喹诺酮类抗菌药物,但也要关注其不良反应,如轻度肝功能改变和过敏反应等.
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健康志愿者单剂量口服甲磺酸加替沙星胶囊的药代动力学研究
目的建立高效液相色谱法测定血浆中加替沙星的药物浓度,研究其在人体内的药动学特征.方法采用Shim-pack CLC-ODS C18色谱分析柱(150mm×6mm,5μm),流动相为甲醇-水-十二烷基硫酸钠(500ml∶500ml∶3.5g),磷酸调pH=3.0;流速1.0ml/min;检测波长为292nm.结果本测定方法的线性范围为0.15～9.92μg·ml-1,r＝0.999,低检出浓度为20ng·ml-1(按信噪比≥3计),方法平均回收率为96.40%～97.21%(n=6),日内RSD在1.02%～5.56%之间,日间RSD在1.64%～7.34%之间.药动学研究表明,加替沙星体内过程符合一级吸收的一室开放模型,Tmax 、Cmax 、T1/2(Ke) 、AUC(0-24h) 分别为(1.604±0.419)h、(3.715±0.424)μg·ml-1、(6.142±0.684)h、(36.568±5.522)μg·h·ml-1.结论口服甲磺酸加替沙星胶囊每次400mg,每日1次的给药方案,在人体内可达到有效血药浓度.本方法准确快速,适用于加替沙星的药动学研究及临床血药浓度监测.
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甲磺酸加替沙星对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶系的影响
目的 研究甲磺酸加替沙星对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶系的影响.方法 将Wistar大鼠分为空白对照组、甲磺酸加替沙星高、中、低剂量组(240、160、80mg·kg-1),ip,qd,共7d.采用差速离心法制备大鼠肝微粒体;BAC法测定蛋白浓度;分光光度法检测肝微粒体细胞色素P450酶含量及活性;单因素方差分析进行统计.结果 给药组大鼠的肝重、微粒体细胞色素P450含量均明显降低,细胞色素b5的含量增高,但增高的趋势随剂量增加有所抑制;对NADPH-Cytc还原酶的影响:低、中剂量组与对照组比较有显著性差异(P＜0.01),高剂量组与对照组比较无显著性差异(P＞0.05),组间比较有显著性差异(P＜0.05);对氨基比林-N-脱甲基酶和红霉素-N-脱甲基酶的影响:给药组与对照组比较有显著性差异(P＜0.01),组间比较也有显著性差异(P＜0.05,P＜0.01).另外,在中、高剂量组大鼠出现肝硬度增加、腹水等现象.结论 甲磺酸加替沙星对大鼠肝微粒体细胞色素P450酶具有一定的影响,对NADPH-Cytc还原酶有诱导作用,对氨基吡啉-N-脱甲基酶和红霉素-N-脱甲基酶有抑制作用.可能引起肝药酶对某些药物代谢的改变.
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甲磺酸加替沙星与甲硝唑加头孢氨苄治疗牙周炎疗效分析
目的 探索治疗牙周炎的较理想治疗方案.方法 随机将48例分两组治疗,对照检验.A组给予甲磺酸加替沙星200 mg,口服,1次/12 h.B组给予甲硝唑200 mg+头孢氨苄250 mg,口服,3次/d,疗程1～7 d.结果 疼痛消失时间:A组为(16±2.0)h,B组为(26±2.0)h,(P＜0.01);症状消失率;A组总有效率为100%, B组总有效率为82.6%,(P＞0.05);治愈率;A组为92%,B组为52.17%,(P＜0.01).结论 甲磺酸加替沙星治疗牙周炎方案优于甲硝唑+头孢氨苄治疗方案.
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甲磺酸加替沙星对小鼠非特异性免疫防御的调节作用
目的:考察甲磺酸加替沙星(GFLX)对小鼠非特异性免疫防御的调节作用.方法:采用小鼠腹腔巨噬细胞体内、体外及半体内吞噬杀死金葡球菌来反映药物对非特异性免疫系统的影响.结果:0.5MIC GFLX体外有促进小鼠腹腔巨噬细胞的杀菌作用;0.5MIC GFLX预处理腹腔巨噬细胞后,能显著提高腹腔巨噬细胞的吞噬及杀菌能力;静脉注射(20mg*kg-1)后巨噬细胞体外也有促进吞噬及杀菌作用;预防性口服给药(2,20mg*kg-1)3d后,小鼠抗感染作用增强,存活率提高.结论:GFLX有促进小鼠非特异性免疫防御的作用.
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多剂静滴甲磺酸加替沙星氯化钠注射液耐受性试验
目的:在中国健康志愿者中评价多剂静滴甲磺酸加替沙星氯化钠注射液的安全性和耐受性.方法:选择健康成年男性志愿者10名,恒速静脉滴注甲磺酸加替沙星氯化钠注射液,qd,每次400mg,连续14d.观察指标为临床症状、生命体征、心电图、血常规、尿常规、肝功能、肾功能、凝血功能、电解质等.结果:试验结束后,健康志愿者体温、脉搏、呼吸频率、血压、心电图、血常规、肾功能、电解质等各项指标测定值均在正常范围内.本试验过程中仅发现4例次可能与药物有关的不良反应,分别表现为AST,ALT或γ-谷氨酰转移酶轻度升高,均为轻度一过性,可耐受,于停药后1周内自行恢复.结论:多剂静滴甲磺酸加替沙星氯化钠注射液,耐受性较好,但在长时间用药过程中应注意检测肝功能.
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甲磺酸加替沙星胶囊与片剂的相对生物利用度研究
目的:评价甲磺酸加替沙星胶囊剂对片剂的相对生物利用度.方法:选择24例18～40岁健康成年男性受试者,随机分为2组,自身前后交叉依次口服甲磺酸加替沙星胶囊剂与片剂400mg,应用高效液相色谱法测定各受试者给药后不同时间点的血药浓度,采用3P97软件进行数据处理,计算药动学参数,应用STAT进行统计分析.结果:甲磺酸加替沙星胶囊剂与片剂药-时曲线符合二房室模型,胶囊剂与片剂达峰时间(Tmax)分别为(1.16±0.40)和(1.10±0.40)h;峰浓度(Cmax)分别为(3.91±0.61)和(3.85±0.83)mg·L-1;血浆生物半衰期(t1/2)分别为(6.77±1.65)和(7.28±1.20)h;血药浓度-时间曲线下面积(AUC0～t)分别为(28.23±4.77)和(26.88±6.54)mg·h·L-1.胶囊剂与片剂主要药动学参数无显著差异.结论:甲磺酸加替沙星胶囊剂相对于片剂的相对生物利用度为105.4%.
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连续口服甲磺酸加替沙星片耐受性试验研究
目的:在中国健康成年志愿者中评估连续口服甲磺酸加替沙星片的安全性、耐受性.方法:根据GCP原则设计试验方案,选择10名18～40岁健康男性受试者参加连续口服甲磺酸加替沙星片耐受性试验,口服甲磺酸加替沙星片每次400mg,每日1次,连续10日.观察指标为临床症状、体征,包括体温、脉搏、呼吸频率、血压等,实验室指标包括心电图、脑电图、血常规、凝血功能、尿常规、肝功能、肾功能、电解质等.结果:入选受试者给药后及给药期间体征、症状及实验室检查均未见有临床意义的改变,试验中未见严重的临床不良反应,有两例受试者出现GPT、GOT轻度升高,可能与药物有关,停药一周后恢复正常.结论:10名健康受试者连续次口服甲磺酸加替沙星片10日,每日400mg,可安全耐受.
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人体血浆及尿液甲磺酸加替沙星浓度的HPLC测定法
目的:建立高效液相色谱法测定血浆和尿液中甲磺酸加替沙星药物浓度.方法:待测血浆和尿液中加入甲磺酸加替沙星与内标环丙沙星后,分别以盐酸反提法和直接进样,进行高效液相色谱荧光检测,色谱柱为zorbax SB-C18,流动相为0.1 mol·L-1磷酸:甲醇:三乙胺(64.7:35:0.3,v/v/v),pH值为3.0;流速1.0ml·min-1,激发波长295nm,发射波长495nm.结果:本测定方法血浆和尿液的线形范围为0.0156～1mg·L-1和0.434～111.11mg·L-1,相关系数均为0.9997,血浆及尿的相对回收率分别为:88.7%～94.6%,96.70%～109.96%;绝对回收率分别:78.01%～117.1%,96.73～106.50%,日内日间变异系数(RSD)均小于13%,血浆和尿液中甲磺酸加替沙星的低检测限分别为0.0156、0.434mg·L-1.结论:高效液相色谱法测定血浆与尿中药物浓度精确、灵敏、可靠,可用于甲磺酸加替沙星的药代动力学、生物利用度研究及临床血药浓度监测.
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甲磺酸加替沙星与硫酸妥布霉素配伍的稳定性考察
目的 考察甲磺酸加替沙星与硫酸妥布霉素配伍的稳定性.方法 在室温(25±2℃)下模拟临床常用的药物浓度,分别在避光、自然光条件下考察甲磺酸加替沙星在5%葡萄糖注射液中与硫酸妥布霉素配伍变化.采用紫外分光光度法测定含量.结果 甲磺酸加替沙星与硫酸妥布霉素配伍,6h内配伍溶液外观、pH、含量均无明显变化.结论 甲磺酸加替沙星与硫酸妥布霉素配伍6h内质量稳定.
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异帕米星治疗泌尿系感染临床观察
目的 比较第三代氨基糖苷类抗生素异帕米星与常用药物甲磺酸加替沙星治疗敏感性细菌引起的泌尿系感染的疗效及安全性.方法 泌尿系感染患者随机分为异帕米星组和甲磺酸加替沙星组各36例,异帕米星组给予硫酸异帕米星注射液400mg/d静脉滴注,滴注时间为30～60分钟.甲磺酸加替沙星组给予甲磺酸加替沙星400mg/d,静脉滴注.结果 两组间疗效差异无显著性.异帕米星组3例出现轻微上腹不适,伴血管刺激症状,尚能耐受;甲磺酸加替沙星组共有5例出现恶心、呕吐、头痛、眩晕、腰部钝痛现象,伴面色苍白、大汗淋漓.结论 氨基糖苷类抗生素异帕米星不良反应较甲磺酸加替沙星相对较轻,可作为临床治疗泌尿道感染的常用药物.
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紫外可见分光光度法测定甲磺酸加替沙星氯化钠注射液含量
目的 建立甲磺酸加替沙星氯化钠注射液中甲磺酸加替沙星含量测定方法.方法 采用日本岛津UV-2550紫外分光光度计,检测波长(292±2)nm,溶剂为0.1 mol/L盐酸溶液.结果 所建立的方法能够满足甲磺酸加替沙星氯化钠注射液中加替沙星含量测定,在6.66～10.00 mg/L范围内呈良好线性关系.结论 本法可方便地实现甲磺酸加替沙星氯化钠注射液中甲磺酸加替沙星含量测定,且简便、快捷,更适于产品生产过程中甲磺酸加替沙星含量的监控.
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甲磺酸加替沙星与丹参注射液存在配伍禁忌
在临床工作中发现,甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液与丹参注射液存在配伍禁忌.当静脉输注甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液接触丹参注射液时在莫非氏滴管中及输液管中会出现混浊现象.
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甲磺酸加替沙星治疗急性泌尿道感染疗效分析
目的 观察甲磺酸加替沙星治疗急性泌尿道感染的疗效.方法 采用随机分组对照法进行检验.治疗组给予甲磺酸加替沙星注射液200mg,ivd,q12h对照组给予左氧氟沙星注射液200mg,ivd,q12h.疗程5～7d.结果 治疗组38例,对照组40例.治疗结果:甲磺酸加替沙星(治疗组)与左氧氟沙星(对照组)临床有效率分别为100%与95%.不良反应轻,上述结果均无统计学差异(P＞0.05).结论 甲磺酸加替沙星治疗急性泌尿道感染安全有效.
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甲磺酸加替沙星片健康人连续给药药代动力学
目的:研究健康人口服甲磺酸加替沙星片连续给药后药代动力学,为该药Ⅱ期临床试验提供依据.方法:8名受试者服用甲磺酸加替沙星片200 mg,每日1次,连续7 d.以高效液相色谱法(HPLC)测其血清、尿药物浓度.结果:受试者口服甲磺酸加替沙星片后,人体耐受良好,体内过程符合二室开放模型.第1天和第7天的血药浓度达峰时间(Tmax)分别为1.22 h和1.35 h,高峰血药浓度(Cmax)分别为1.94 mg/L和2.02 mg/L,血消除半衰期(t1/2β)分别为6.48 h和7.89 h,药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为20.54 mg·h/L和19.81 mg·h/L,给药后24 h内尿药累积回收率为59.86%.结论:甲磺酸加替沙星片具有良好的药代动力学特征,每日200 mg 1～2次口服可用于治疗敏感菌感染.
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健康人体内甲磺酸加替沙星对茶碱稳态药代动力学的影响
目的:研究甲磺酸加替沙星对健康人体内茶碱稳态药代动力学的影响.方法:采用HPLC法测定健康人体单独给药和合并甲磺酸加替沙星给药后茶碱的血药浓度,采用3P97药动学软件处理,选用非参数法计算药动学参数,Cmax和Tmax为实测值,AUC采用梯形法计算曲线下积分面积.主要药动学参数采用SPSS 11.5软件进行统计分析.结果:单用和合用甲磺酸加替沙星后,茶碱的药动学参数Cmax、t1/2、CL、AUC0-12、AUC0-∞之间有显著性差异(P＜0.01).Cmax明显下降,t1/2明显减小,AUC0-12与AUC0-∞明显下降.结论:甲磺酸加替沙星对健康人体内茶碱稳态药动学有影响,两者合用可能降低茶碱疗效,提示两药合用应监测茶碱的血药浓度.
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荧光法研究甲磺酸加替沙星和酵母DNA的相互作用
目的:研究药物甲磺酸加替沙星和酵母DNA的相互作用.方法:在浓度恒定的甲磺酸加替沙星溶液中不断增加酵母DNA的浓度,研究其荧光光谱和紫外光谱的变化情况,以及各种实验条件对其荧光猝灭的影响,从而判断酵母DNA和甲磺酸加替沙星间的作用模式及作用常数.结果:酵母DNA和甲磺酸加替沙星之间无静电作用,插入作用和沟槽作用共存.用Stern-Volmer和Scatchard方程对酵母DNA所引起甲磺酸加替沙星荧光强度的变化情况作图求得猝灭常数分别是5.45×103mol-1·L和4.95×103 mol-1·L,在DNA上的结合位点是9.6.结论:该研究可为作用于DNA类药物作用机制的研究提供思路和方法.
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近红外透射光谱法快速无损定量分析甲磺酸加替沙星注射液中的主成分
目的:应用近红外透射光谱法快速、无损、定量分析甲磺酸加替沙星注射液中的主成分甲磺酸加替沙星.方法:用偏小二乘法建立近红外光谱分析模型,交互证实方法确定佳主成分数,所有样本都经紫外分光光度法和高效液相色谱法测定,紫外数据用于建模,高效液相色谱数据用于与近红外测定结果比较.结果:无安瓿包装半成品和安瓿包装成品佳主成分数分别为3和4,回收率分别为100%和99%,回收率RSD分别为1.6%和1.8%.近红外光谱方法与高效液相色谱方法比较,测定结果无显著性差异.结论:近红外透射光谱法是一种快速、简便、无损定量分析方法,该方法精密度和准确度都符合要求,完全适用于甲磺酸加替沙星注射液半成品和成品中主成分的含量测定.
