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乙氧苯柳胺联合光动力疗法治疗寻常性痤疮92例
痤疮是毛囊皮脂腺的慢性炎症,属皮肤科常见病,好发于青春期.该病不仅影响美观,而且也影响青少年患者的身心健康.2007年12月～2008年6月,我们对我院门诊皮肤科接诊的寻常性痤疮92例,应用乙氧苯柳胺软膏(山东新华制药股份有限公司生产)联合光动力疗法(PDT)治疗,效果满意.现分析报告如下.
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乙氧苯柳胺的测定及其在大鼠的药代动力学研究
目的:建立乙氧苯柳胺在大鼠血清中的测定方法,并研究乙氧苯柳胺软膏(ETO)在大鼠体内的药代动力学.方法:采用HPLC方法测定大鼠涂抹ETO后血清中的乙氧苯柳胺的浓度.色谱柱为C18柱,250 mm×4.6 mm(L×ID), 10 μm,流动相为甲醇-水(含0.05%磷酸)=63∶37,流速为1.1 mL.min-1,检测波长: UV 290 nm. 结果:在10～500 ng.mL-1范围内具良好线性关系,方法回收率为94.5%～104.8%.大鼠皮肤涂抹ETO 100,200和400 mg.kg-1后, Cmax和AUC均与剂量呈正相关.结论:本法简便、准确、重现性好,可用于ETO的药代动力学研究.在100～400 mg.kg-1范围内,ETO的吸收和消除呈一级动力学特征.
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乙氧苯柳胺软膏的Ⅰ期临床试验
目的:观察中国健康志愿者对乙氧苯柳胺软膏的临床耐受性和单次给药的药代动力学过程.方法:22名健康志愿者,分别单次外用乙氧苯柳胺软膏(25%,5%,10%,15%)各0.25g,进行人体耐受性试验;8名健康试验者,分别涂乙氧苯柳胺软膏4g(15%)4cm×4cm,采用高效液相电化学检测器,检测血药浓度,进行药代动力学研究.结果:人体耐受性试验结果表明,四组志愿者均无明显的皮肤反应,也无异常的自觉症状;乙氧苯柳胺的血药浓度时间曲线符合一级吸收的一房室模型,其主要药代动力学参数为:t1/2ka0.66±0.19h,t1/2ke4.94±1.09h,tpeak2.14±0.27h,Cmax21.1±3.3μg·L-1,AUC216±31μg·L-1·h-1.结论:人体对乙氧苯柳胺软膏具有良好的耐受性.
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自乳化基质乙氧苯柳胺乳膏的研制及透皮研究
目的:制各自乳化基质乙氧苯柳胺乳膏并对其体外透皮吸收行为进行考察.方法:采用Tefose 63为自乳化基质制备乙氧苯柳胺乳膏并考察其稳定性,采用改进的Franz扩散池,以大鼠离体腹部皮肤为透皮模型,用HPLC法测定药物在透皮接收液中的浓度及皮肤中药物滞留量.结果:自乳化基质乳膏具有较好的稳定性,在皮肤中的渗透系数及药物滞留量明显大于市售软膏,离体条件下,自乳化基质乳膏8 h渗透系数是市售软膏的1.56倍,皮肤中药物滞留量是市售软膏的2.31倍.结论:自乳化基质乙氧苯柳胺乳膏能促进药物渗透到皮肤并增加药物在皮肤中的滞留量,有望成为新型经皮给药制剂.
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乙氧苯柳胺软膏致过敏1例
1 病例报告患者女,33岁,因眼部皮肤瘙痒来我院就医,诊断为眼睑神经性皮炎,给予乙氧苯柳胺软膏10 g,1次/d,外用.
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乙氧苯柳胺的合成工艺改进
水杨酸与碳酸钠在氯苯中反应得到水杨酸钠,然后在三氯化磷存在下与对乙氧基苯胺直接缩合制备乙氧苯柳胺.产品总收率由文献报道的42.6%提高到86.7%,新工艺反应步骤简单,生产成本低,易于进行工业化生产.
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N-(4-乙氧苯基)苯甲酰胺衍生物的合成与抗炎抗变态反应生物活性
目的以一类新药乙氧苯柳胺为先导化合物,合成取代苯甲酰苯胺衍生物并探讨其抗炎、抗变态反应生物活性.方法 以取代苯甲酸为起始原料,通过氯化、缩合、电子等排、拼合和Mannich反应等制备目标化合物;用元素分析、IR、1H-NMR光谱等方法确证目标化合物化学结构.结果 设计并合成了10个目标化合物,其中7个化合物(LX001～LX005、LX008、LX010)尚未见文献报道;合成的目标化合物具有不同程度的抗炎、抗变态反应活性,其中LX002、LX004、LX010均具有较强的抗炎作用,LX002有较明显的抗变态反应活性.结论 N-(4-乙氧苯基)苯甲酰胺衍生物具有较强抗炎作用和抗变态反应活性.
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我国新药研究开发的现状及存在的问题
1我国新药研究开发的现状我国自1993年实施药品专利保护以来,国家逐渐重视新药研究开发,新药研究开发已取得较大成果,质量和速度不断提高,自新药审批法于1985年实施起至1994年12月共批准新药1123种(新药763种,中药360种),其中一类新药28个,60%以上是四类西药.1995～1998年这几年中申报新药(西药)总量达3151个,比1986年增加了30多倍,其中一、二、三、四类新药分别为141、622、484和1865个;共批准新药(西药)生产2040个(包括进口原料药分装制剂),其中一类新药38个如双氢青蒿素、盐酸苯环壬酯、硫酸依替米星(悉能)、乙氧苯柳胺(艾迪特)、洛铂、阿拉瑞林、胸腺蛋白口服液(欣络维)、血卟啉和人生长激素等,四类药1200多个,占60%以上.
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乙氧苯柳胺软膏治疗慢性湿疹的随机对照临床试验
目的:研究乙氧苯柳胺软膏治疗慢性湿疹的疗效和安全性.方法:60例慢性湿疹病人,30例(男性23例,女性7例;年龄50 a±s 15 a)用乙氧苯柳胺软膏均匀涂布患处,tid, 4 wk为一个疗程;另30例(男性24例,女性6例,年龄44 a±14 a)采用乙氧苯柳胺软膏基质(基质)均匀涂敷患处,tid, 4 wk为一个疗程.结果:乙氧苯柳胺胺膏2 wk和4 wk时的总有效率分别为20%和63%,基质的总有效率分别为10%和14%.乙氧苯柳胺软膏的不良反应发生率为7%,基质为3%.结论:乙氧苯柳胺软膏治疗慢性湿疹有效,不良反应发生率与基质无明显差异.
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卡介菌多糖核酸联合乙氧苯柳胺治疗神经性皮炎疗效观察
神经性皮炎是一种觉的慢性皮肤神经功能障碍性疾病.本病发病率高,缠绵难愈,且易复发,治疗较为棘手.2003年6月～2004年12月我科采用卡介菌多糖核酸联合乙氧苯柳胺治疗神经性皮肤66例,取得良好的效果,现报道如下.
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无肌病的皮肌炎并发急性肺间质病变一例并文献复习
临床资料患者,女,49岁。因双手背、肘关节处红斑2年,咳嗽6个月,胸闷、喘憋2个月入院。患者2年前无明显诱因出现双手掌指关节伸侧、双肘关节伸侧红斑,表面少许鳞屑,伴双肘疼痛,到我院皮肤科就诊,考虑为“过敏性皮炎”,予以“乙氧苯柳胺、地氯雷他定、地奈德乳膏、氧化锌软膏”等治疗20余天,皮疹消退,双肘疼痛减轻。6个月前患者出现咳嗽、咳白痰,量较多,伴声音嘶哑、脱发、纳差,到我院耳鼻喉科就诊,考虑为“咽炎”,予以“左氧氟沙星、头孢克肟”等抗感染治疗1周,效果不佳。5个月前患者再次在双手、肘部出现红斑,同时双眼睑也出现红斑,应用“乙氧苯柳胺、氧化锌软膏”等治疗,效果不佳。2个月前患者出现胸闷、喘憋、心慌,伴咳嗽、咳痰,伴乏力、双膝关节疼痛,无明显肌肉酸痛,未治疗。2天前患者胸闷、喘憋症状加重,来我院呼吸科就诊,行肺CT示间质性肺炎(图1),考虑为“肺间质纤维化”,予以“每日泼尼松15 mg、头孢吡肟、丹红注射液”治疗2天,效果不佳。后到山东省立医院就诊,考虑为“皮肌炎并间质性肺炎”,为进一步治疗收入我科。患者自发病来,饮食睡眠欠佳,大小便基本正常,体重下降约20 kg。无药物过敏史,无肝炎结核史,家族中无类似疾病患者。入院查体：T 36.4℃,P 88次/分,R 22次/分,BP 105/60 mmHg。前胸、双肘伸侧、双手掌指关节背面可见红斑Gottron丘疹,覆白色鳞屑(图2~4)。双肺呼吸音粗,双肺底闻及Velcro啰音,双膝关节压痛,无明显肿胀,四肢肌力V级。实验室检查：血常规WBC 9.8×109/L,N 82％,RBC 4.1×1012/L,HGB128 g/L,PLT 195×109/L ESR 49 mm/h,心电图：窦性心动过速,ALT 95.1 U/L、AST 108.2 U/L、白蛋白26.9 g/L、ALP 258.7 U/L、LDH 251 U/L、GGT 263.7 U/L、CK 27.5 U/L、CK－MB 11.3 U/L、超敏C反应蛋白12.54 mg/L、IgG 19.88 g/L、IgA 4.5 g/L、IgM 0.85 g/L、C30.72 g/L、C40.22 g/L,类风湿因子阴性,抗核抗体1∶100核颗粒型,抗ENA阴性,抗心磷脂抗体、抗dsD-NA、ANCA、多肿瘤标志物均阴性,血糖、肾功能、血钾、血钠、血氯、FT3、FT4、TSH均正常。腹部彩超示中度脂肪肝,肌电图未见明显异常,肌肉活检结果示：(左大腿)送检骨骼肌组织部分肌纤维变性,萎缩伴灶性纤维增生及慢性炎细胞浸润。诊断为“无肌病的皮肌炎、肺间质病变”。予“甲泼尼龙40 mg静滴每日1次、羟氯喹、头孢呋辛、左氧氟沙星”等治疗,患者咳嗽、咳痰、胸闷、喘憋症状加重,肺CT示双肺间质性病变范围扩大(图5)。痰培养示微球菌属、黄色奈瑟菌(口咽部正常菌群),予以调整抗生素为头孢哌酮舒巴坦,加用伏立康唑抗真菌,但症状加重,氧分压进行性下降,出现I型呼吸衰竭,终死亡。
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乙氧苯柳胺软膏工艺改变前后透皮实验研究
目的 建立检测乙氧苯柳胺软膏不同工艺下透皮接收介质中乙氧苯柳胺含量的高效液相色谱法.方法 利用40%乙醇/pH 7.4的磷酸溶液作为接收介质,通过不同时间点取样;高效液相色谱法(Agilent1200高效液相色谱仪),甲醇:水(67:33)用磷酸调pH至2.6为流动相进行测定.结果 对同一样品分析6次,其面积RSD均＜1.0%;标准曲线r为0.999 8.结论 该法可有效对乙氧苯柳胺软膏透皮接收介质中乙氧苯柳胺含量进行测定,并对乙氧苯柳胺软膏工艺改变前后透皮效果进行比较.
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维胺脂联合乙氧苯柳胺乳膏治疗痤疮疗效观察
2003年5月～2006年2月,我们应用维胺脂胶囊联合乙氧苯柳胺乳膏治疗痤疮患者,取得满意疗效,现将结果报道如下.
