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pH值及皮肤角质层对乌头生物碱直流电离子导入量的影响
目的:比较不同pH及去角质皮肤条件下乌头生物碱的体外透皮吸收情况.方法:成年大鼠28只,随机分4组(n=7):pH4.0完整皮肤组,pH7.0完整皮肤组,pH9.0完整皮肤组,pH4.0去角质层皮肤组.取含乌头生药3g/ml浓度的提取液作为释放液,各组均采用0.1mA/cm2直流电导入作为促透因素,在设定条件下行离体透皮吸收,并均在实验开始后10min、20min、30min、40min、50min于接受液取样.高效液相色谱法建立新乌头碱的峰值-含量标准曲线,并测定不同时间点取样溶液中新乌头碱含量,通过计算新乌头碱累积透过量-时间曲线图求得各组透皮速率.结果:当pH值为4.0、7.0、9.0时,新乌头碱通过完整皮肤的透皮吸收率分别为12.623,4.916,3.121,差异有显著性意义;当pH值为4.0时去角质层皮肤的新乌头碱透皮速率是未去角质层的9.60倍.6%乌头溶液中新乌头碱浓度为0.00319%.结论:在pH4.0-9.0的缓冲条件下,乌头碱的直流电促透皮量随pH的下降而增加;去角质条件下直流电导入的新乌头碱的量明显高于完整皮肤条件下的导入量;临床用6%乌头溶液的透皮吸收安全有效.
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基于主成分分析的金黄凝胶体外透皮吸收研究
目的 综合评价剂型改进后的金黄凝胶的体外透皮吸收效果,为金黄凝胶新药开发提供体外渗透动力学方面的实验依据.方法 以离体大鼠背部皮肤为体外模型,采用改良的Franz扩散池进行透皮吸收试验,首先建立金黄凝胶和金黄油膏接收液及皮肤滞留样品的HPLC指纹图谱,并对指纹图谱原始数据进行主成分分析(PCA);其次确定金黄凝胶与金黄油膏共有的药物组分峰,求出各共有峰的面积,应用PCA法求得PCA载荷图;后以复方中透皮吸收效果较好的芍药苷为代表,对体外渗透动力学进行考察.结果 金黄凝胶药物组分的整体体外透皮吸收效果优于金黄油膏,芍药苷的体外透皮吸收符合零级动力学过程,且金黄凝胶中芍药苷的累积透过量、透皮速率及皮肤滞留量均高于金黄油膏.结论 改进剂型后的金黄凝胶整体体外透皮吸收效果更好.PCA法是研究中药经皮给药制剂体外透皮吸收实验的有效手段.
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雷公藤内酯醇生物贴的体外透皮吸收研究
目的 研究雷公藤内酯醇生物贴的体外经皮吸收特点.方法 利用改良Franz扩散池研究雷公藤内酯醇生物贴的经皮吸收特点,以HPLC法测定雷公藤内酯醇的经皮吸收量.结果 雷公藤内酯醇生物贴中的雷公藤内酯醇在24 h内以一级动力学经皮渗透,累积渗透量为2.0573μg/cm2.结论 雷公藤内酯醇生物贴中雷公藤内酯醇的体外透皮吸收效果优于文献报道的巴布剂.
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不同促透剂对蛇床子素微乳体外经皮渗透效果的影响
目的：考察不同促透剂对蛇床子素微乳经皮渗透作用的影响。方法：采用Franz扩散池，以离体小鼠皮肤为透皮屏障，生理盐水为接受介质，分别配制含不同促透剂的蛇床子素微乳，用HPLC法测定蛇床子素的经皮渗透量。结果：几种促透剂对蛇床子素微乳透皮速率均有明显促进作用，以0.5%冰片的促透作用好。结论：0.5%冰片为蛇床子素微乳体外透皮制剂的佳促透剂。
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0.1%他克莫司软膏的体外透皮吸收研究
目的：建立0.1%他克莫司软膏体外透皮接收液中药物的HPLC测定方法，研究0.1%他克莫司软膏的体外透皮量。方法：采用Kromasil 100-5 C18色谱柱（250mm×4.6mm，5μm）；流动相：乙腈-水-磷酸（690∶310∶1）；流速：1.0ml/min；检测波长：215nm。体外透皮实验采用自制改良的Franz直立式扩散池，使用实验用离体乳猪皮作为透皮屏障。将自制凝胶与市售凝胶的透皮结果进行对比分析，分别在设定的1h、2h、4h、6h、8h、12h时间点取样测定透皮接收液中他克莫司的浓度，计算累积透皮量。结果：他克莫司的标准曲线方程为A=17408.1203×C+555.4604（r=0.9995），线性范围为2.036～20.36μg/ml，平均回收率为99.15%。结果表明，累积透皮量与时间呈现良好的线性关系，自制乳膏与市售乳膏的透皮结果无显著性差异（P＞0.05）。结论：本检测方法操作简便，快速准确，是考察他克莫司软膏的体外透皮性能比较理想的方法。
关键词： 0.1％他克莫司软膏 体外透皮吸收 高效液相色谱法 -
对近年国内中药巴布剂体外透皮吸收研究进展综述
该文查阅了近七年国内在中药巴布剂体外透皮吸收方面的相关文献,从中药巴布剂的促透剂、制剂新技术、物理方法和体外透皮试验中渗透介质、离体皮肤、定量指标的选择等方面对目前国内在中药巴布剂体外透皮吸收的研究现状及新进展做一归纳总结,以期对相关研究的工作者有所裨益,更为进一步开发中药巴布剂提供研究方向.
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长春西汀体外经皮渗透性实验中接受液的选择
目的筛选长春西汀体外透皮实验中的接受液.方法以不同溶媒系统作为接受液,利用Valia-Chien水平扩散池对长春西汀的体外经皮渗透实验做了研究,渗透池的有效扩散面积为1.91 cm2,按规定时间取样并更换全部接受介质,用HPLC法测定长春西汀的经皮渗透量.结果根据药物在不同溶媒中的溶解度大小,选择了3种溶媒系统作为接受液进行考察,其中30%聚乙二醇-生理盐水作为接受液不能真实的反映药物的经皮渗透,它与氮酮合用能抑制其发挥促渗作用;30%乙醇-水作为接受液,渗透曲线及动力学参数均良好,其中以5%Azone作为促渗剂,增渗比为8.58.结论采用大鼠腹部皮肤及Valia-Chien水平扩散池筛选了长春西汀体外透皮实验中的接受液,并筛选了佳促渗剂,为进一步开展长春西汀经皮渗透的研究提供了有益参考.
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莫索尼定贴片的制备及体外释放、透皮吸收研究
研究了莫索尼定贴片的制备、释放度及体外透皮吸收过程.该贴片释放度曲线符合Higuchi方程;莫索尼定从贴片中缓慢释放,72 h累积透皮量符合Q～t方程.
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大蒜硝黄膏中芒硝体外经皮渗透实验研究
目的 研究大蒜硝黄膏中芒硝体外透皮渗透特性,并比较不同部位皮肤的透皮效果,考察不同赋形剂(醋、姜汁、植物油)及不同配伍对药物释放行为的影响.方法 以SO42-为指标,采用紫外分光光度法,对大蒜硝黄膏进行体外透皮吸收实验研究.结果 大蒜硝黄膏中芒硝的透皮吸收药动学均符合Higuchi方程;腹部皮肤SO42-成分的2h累积透过量和透皮速率均明显高于背部皮肤和侧腹部皮肤;以醋为赋形剂,SO42-的2h累积透过量和透皮速率高,其次为姜汁,植物油差;不同配伍试验中,全方中SO42-成分2h累积透过量和透皮速率高,芒硝-大黄、芒硝-大蒜配伍时略减少,芒硝单方时少.结论 大蒜硝黄膏中芒硝透皮吸收效果小鼠腹部皮肤优于背部和侧腹部皮肤;大蒜硝黄膏赋形剂以醋为优,其次是姜汁,植物油差;大蒜、大黄对芒硝成分的透皮吸收均有促进作用.
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软肝消水巴布剂的研制及其体外透皮研究
目的:研究软肝消水巴布剂的成型工艺,体外透皮行为及其释放规律.方法:采用正交设计,利用离体大鼠皮肤透过试验,优化软肝消水巴布剂的基质配方;采用Franz's扩散池法,考察透皮促进剂氮酮、丙二醇对人参皂苷Rg1的促渗透能力;采用桨碟法,考察释药规律.结果:软肝消水巴布剂中人参皂苷Rg1的透皮速率为0.394 μg/cm2/h(大鼠皮肤),12 h能累积释放90%以上,释放规律符合一级模型.结论:软肝消水巴布剂中人参皂苷Rg1的释放速度大于透过皮肤的速度,为皮肤控释型制剂,加入复合促渗透剂能提高药物的透皮速率.
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复方香黄巴布膏体外透皮吸收研究
目的:以复方香黄巴布膏中醋酸辛酯、β-榄香烯和冰片为检测指标,研究不同浓度氮酮对该制剂体外透皮的影响.方法:利用Frans改良扩散池进行体外透皮试验,GC法测定透皮接受液中三种成分.结果:不同浓度氮酮对三种成分均有促渗作用,浓度为0%、1%、3%和5%时的加权渗透速率常数分别为0.921,2.381,3.585和2.304g·cm2/h.结论:氮酮浓度为3%时促渗效果佳,为该制剂的深入研究提供了初步依据.
关键词： 复方香黄巴布膏 乙酸辛酯、β-榄香烯和冰片 GC 体外透皮吸收 -
血竭体外经浅表创伤皮肤的透皮吸收实验
目的 研究不同溶剂及浓度对血竭体外透皮吸收的影响,优化血竭经浅表创伤皮肤的给药方案.方法 采用改良的Franz扩散池装置,以针刺模拟浅表创伤大鼠皮肤为屏障,运用HPLC法测定接收液中的血竭素含量,计算累积透过率和透皮吸收速率常数(.J),确定血竭的佳给药剂型和剂量.结果 以75％乙醇溶液为佳溶剂,以5％氮酮作为促透剂,血竭佳质量浓度为27.5 g·L-1,佳剂量为82.7mg·cm-2;优化制剂在8h内稳定渗透释放,J为0.027 mg· cm-2·h-.结论 血竭75％乙醇溶液可作为临床伤口护理的佳制剂.
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氨基葡萄糖的柱前衍生化HPLC法测定及其体外透皮吸收
建立了柱前衍生化高效液相色谱法测定氨基葡萄糖,并考察其体外透皮吸收性能.使用丹磺酰氯作为衍生化试剂,采用C18色谱柱,以水∶乙腈(70∶30)为流动相,检测波长250 nm.氨基葡萄糖在10～1 000 μg/ml浓度范围内线性关系良好;回收率为101.8％,RSD为2.41％.采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠鼠皮为透皮屏障,测得氨基葡萄糖的透皮速率为42.110 μg·cm-2.h-1,渗透系数为1.610×10-4cm·h-1.
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不同纯度苦杏仁苷巴布剂的透皮吸收比较研究
目的:比较研究不同纯度的苦杏仁苷提取物制备的巴布剂对小鼠皮肤不同的透过吸收情况,以便确定合适纯度的苦杏仁苷作为经皮制剂给药原料.方法:采用Franz扩散池法,研究各种苦杏仁苷巴布剂中苦杏仁苷的透皮吸收情况;并采用高效液相色谱法检测透过小鼠皮肤的苦杏仁苷的透过量.结果:制得巴布剂中苦杏仁苷的透皮吸收符合Higuchi方程,累积渗透量(Q)与t1/2呈线性关系.纯度为38.7%、61.4%、86.7%的苦杏仁苷巴布剂,累积渗透量分别为2 121.339、1 597.441、1 614.173 μg·cm-2,透皮速率常数(J)分别为969.95、828.26、793.14 μg·cm-2·h-1.结论:苦杏仁苷巴布剂能较好地透过皮肤,且38.7%纯度的透皮效果好,可以考虑选择该纯度的苦杏仁苷提取物制备巴布剂.
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基于皮肤电阻动力学技术快速比较6种温里药挥发油的透皮促进效果
目的 建立一种简便实用的快速评价中药挥发油透皮吸收促进效果的方法,并比较温热药性对温里药挥发油的作用差异.方法 以香附四物活性组分群为透皮促进对象,测定了其油水分配系数.以6种温里药挥发油为研究对象,采用Franz扩散池方法测定了其对香附四物活性组分群的透皮吸收促进效果,采用细胞电阻仪和Transwell装置测定了其对皮肤屏障功能的影响,并比较了皮肤电阻动力学测定结果与体外透皮吸收促进结果的相关性.结果 香附四物活性组分群中阿魏酸、芍药内酯苷、芍药苷、四氢非洲防己碱在pH7.4条件下的油水分配系数分别为-0.93、-0.59、-0.38、1.97和2.15.6种温里药挥发油对香附四物活性组分的透皮吸收均有明显的促进作用,尤其是对极性较强的成分,并且热性温里药挥发油(肉挂油、干姜油、高良姜油)的效果优于温性温里药挥发油(荜澄茄油、花椒油、丁香油).对于不同极性组分,采用皮肤电阻动力学评价的促渗效果与采用体外透皮吸收实验评价的效果基本平行(r=0.748 1～0.812 9).结论 温热药性对温里药挥发油透皮吸收促进作用有显著影响.采用皮肤电阻动力学可以快速评价中药挥发油体外透皮吸收促进效果.
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复合磷脂组成对香附四物汤活性成分透过脂质体人工皮肤膜行为的影响
目的 考察蛋磷脂(EPC)与氢化大豆磷脂(HSPC)构成的复合磷脂组成对香附四物汤活性成分透过脂质体人工皮肤膜行为的影响.方法 用薄膜分散法制备复合磷脂脂质体,脂质体通过冻-融循环工艺改性聚碳酸酯膜制得脂质体人工皮肤膜,细胞膜电阻仪测定膜电阻,并且考察了香附四物汤5种活性成分阿魏酸、芍药苷、芍药内酯苷、四氢非洲防己碱、延胡索乙素透过不同复合磷脂组成脂质体人工皮肤膜的行为.通过差示扫描量热法(DSC)分析复合磷脂之间的相互作用机制.结果 复合磷脂比例对脂质体人工皮肤膜的电阻起到调节作用,在EPC:HSPC=3:1摩尔比时达到大,此时屏障功能强,香附四物汤活性成分在此复合磷脂比例下的脂质体人工皮肤膜上透过量少.在EPC:HSPC=3:1~1:3的范围内,脂质体人工皮肤膜的透过量随HSPC的增加而增大.DSC检测结果说明在EPC:HSPC比例为3:1时EPC与HSPC融合为均一相.结论 应用复合磷脂比例可以有效控制脂质体皮肤膜的屏障功能,从而有可能用于模拟不同状态下的真实皮肤以考察中药活性组分的透皮行为.
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超微粉碎工艺对血竭透皮吸收的影响研究
目的:通过体外透皮吸收试验,研究经超微粉碎及常规粉碎血竭样品的透皮吸收行为,以考察超微粉碎对血竭透皮吸收行为的影响.方法:血竭样品分别经超微粉碎及常规粉碎,采用改良Franz扩散池法,采用高效液相色谱法检测透过的血竭,研究血竭的体外透皮吸收特性,并对不同粉碎方式进行比较.结果:经统计学分析,两种方式粉碎的血竭,其体外渗透过程均符合零级方程,但经超微粉碎能显著提高透过速率.结论:超微粉碎能促进药物的透皮吸收.
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颈痛舒贴片中芍药苷的体外透皮吸收研究
目的 研究颈痛舒贴片中芍药苷的体外透皮吸收特性,为其临床应用提供参考.方法 采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,生理盐水为接受介质,用高效液相色谱法进行测定,考察制剂中的芍药苷的累计透过量.结果 芍药苷累计透过量Higuich方程为Q=2.667t1/2-4.204,r=0.859 3.结论 芍药苷的累计透过量符合Higuich方程.
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不同促透剂对人参皂苷 Rg1体外透皮吸收的影响
目的：通过小鼠体外透皮实验，探讨不同促透剂对人参皂苷 rg1体外透皮吸收的影响，确定佳促透剂，为研制新型透皮吸收制剂奠定基础。方法采用改良 Franz 扩散池法，以离体小鼠皮肤为透皮屏障，以生理盐水为接受介质，加入不同促透剂制备药液样品，以人参皂苷 rg1为定量指标成分进行体外透皮吸收检测，考察人参皂苷 rg1累计透过量。结果无促透剂条件下，人参皂苷 rg1未能透过；单一促透剂中以7%丙二醇效果好，7%氮酮效果次之，冰片促透作用较小；复合促透剂中，氮酮﹢丙二醇组各浓度下累计透过量接近，氮酮﹢冰片组以两者质量浓度各为2.5%效果较好。结论常用促透剂丙二醇、氮酮、冰片均可增加药物中人参皂苷 rg1的透皮吸收量，其中，7%丙二醇为佳促透剂。
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不同物理因子对新乌头碱体外透皮吸收的影响
目的 观察不同物理因子促新乌头碱(MA)透皮吸收的效果,同时测定新乌头碱透人量与作用时间的关系.方法 首先采用高效液相色谱法(HPLC)建立新乌头碱的色谱峰(Y)与含量(X,μg)的标准曲线.选取成年大鼠28只,将其随机分成4组(每组7只).各组大鼠分别在直流电场、低频脉冲电场、超声场及自由,透皮条件下进行离体鼠皮的透皮吸收实验.分离各组大鼠背部皮肤,建立离体透皮吸收模型,采用V-C渗透池,将离体鼠皮置于供药池及接受池之间,角质层面向供药池侧.以含生药3 g/ml浓度的生川乌提取液作为释放液,生理盐水作为接受液.各组分别于实验开始后10,20,30,40及50 min时从接受液中取样,根据已求得的Y-X标准曲线测定各取样液中新乌头碱的浓度以及各时间点(t,min)新乌头碱的累积渗透量(Q,μg/cm2).通过Q-t曲线图求得新乌头碱体外透皮吸收的渗透速率(J,μg·cm-2·min-1),并以此为参数观察不同物理因子干预条件下新乌头碱的透皮吸收状况以及药物透过量与时间的关系.结果 在新乌头碱体外透皮吸收实验开始后50 min内,检测到自由透皮组、超声促透组、脉冲电促透组、直流电促透组的渗透速率J分别为4.168,6.111,12.268及12.623 μg·cm-2·min-1;对各组的曲线渗透速率进行统计学分析,发现超声促透组和自由透皮组间差异无统计学意义(P＞0.05);脉冲电促透组、直流电促透组分别与自由透皮组比较,发现其间差异均有统计学意义(P＜0.05);直流电促透组与脉冲电促透组比较,其间差异无统计学意义(P＞0.05).在整个实验过程中,各组新乌头碱的累积渗透量均呈持续性增长.结论 在体外透皮吸收过程中,超声对新乌头碱的促透作用不大,直流电和脉冲电的促透作用较明显;直流电与脉冲电促透作用两者间比较,发现差异无统计学意义(P＞0.05);各组自实验开始后50 min内,其新乌头碱的透皮量均随时间延长而持续增多.
