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δ阿片受体激动剂对脓毒症大鼠肺功能的保护作用
目的 探讨δ阿片受体激动剂DADLE(D-AIa~2-D-Leu~5-enkephali)对脓毒症大鼠肺功能保护作用及其机制.方法 SD大鼠72只,分为假手术组(SO组)、脓毒症组(SEP组)和DADLE给药组(DADLE组),每组24只.采用改良盲肠结扎穿孔方法 (CLP)建立大鼠脓毒症模型,SO组除不结扎、刺穿盲肠外,其余操作同SEP组,DADLE组模型建立后立即按5 ml/kg体重静脉注射浓度为0.5 mg/ml的DALDE.于手术后2、6、10 h开腹取血行动脉血气分析;测定肺组织湿/干重(W/D)比值;测定肺组织匀浆中髓过氧化物酶(MPO)、丙二醛(MDA)、三磷酸腺苷(ATP)含量;检测血浆中肿瘤坏死因子-a(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)含量;观察并比较各组肺组织病理改变.结果 与SEP组相比,DADLE组PaCO_2、PaO_2均明显提高(P<0.05);W/D值明显降低(P<0.05);肺组织MPO、MDA含量明显降低(P<0.05),ATP含量明显升高(P<0.05);血浆TNF-α和IL-6含量明显降低(P<0.05);肺组织病理学改变明显减轻.结论 δ阿片受体激动剂DADLE对脓毒症大鼠肺功能具有一定的保护作用.
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δ阿片受体在急性全脑缺血再灌注中的表达变化
目的:观察δ阿片受体(DOR)在急性全脑缺血及再灌注时的表达变化,以评价其与脑复苏时再灌注损伤的关系.方法:30只健康雄性SD大鼠随机分成假手术组、全脑缺血组和缺血再灌注组,分别建立急性全脑缺血及再灌注大鼠模型模拟心跳骤停引起的全脑缺血与再灌注损伤.采用Western blotting(Western印迹法)方法研究全脑缺血及再灌注大鼠脑组织中DOR的表达变化.结果:缺血组DOR的表达低于假手术组(下调),而缺血再灌注组中的DOR表达高于假手术组(上调).结论:全脑缺血的机制可能涉及6阿片受体的下调;DOR可能通过上调自身的缺血预处理作用以减轻全脑缺血再灌注损伤而起保护作用.
关键词： δ阿片受体 脑缺氧缺血 再灌注损伤 Far-Western印迹法 -
delta阿片受体激动剂抗神经元缺血缺氧损伤的研究进展
广泛分布在大脑和外周神经元的内源性阿片肽,具有很强的镇痛作用,它们控制个体和种属生存行为基本反应,包括对伤害性刺激、应激、奖赏和主动性等的反应,对自主功能如呼吸、体温调节、胃肠运动及免疫亦有调节作用.delta阿片受体作为哺乳动物脑内阿片受体亚型之一,近年来越来越多的研究集中在探讨其用于神经元抗缺氧损伤保护作用上.人们自从发现海龟大脑耐受缺氧/谷氨酸导致的兴奋性毒性明显较大鼠强,并且还发现海龟大脑内δ阿片受体分布密度显著高于大鼠,而μ-和其他膜受体/通道的密度明显低于大鼠[1-3].研究者们开始认为这不是一个偶然的巧合,而认为是有某种必然联系,虽然缺氧耐受机制非常复杂,且绝对不会只有一个机制在整个发病机制中起关键作用,但仍然有人大胆猜测δ阿片受体在改善大脑耐受缺氧、缺血或谷氨酸浓度升高的微环境所致的兴奋性毒性中发挥重要作用.
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大鼠δ阿片受体基因的pIRES2-EGFP质粒的构建及其在HEK293细胞中的表达
目的 构建大鼠δ阿片受体基因的pIRES2-EGFP表达质粒,并实现其在HEK293细胞的表达.方法 提取大鼠脑组织总RNA,通过逆转录巢式PCR,扩增δ受体全长cDNA,克隆至pMD20-T载体中,测序鉴定,经酶切、连接克隆人pIRES2-EGFP中,将获得的δ-pIRES2-EGFP重组子转染人HEK293细胞中,应用荧光显微镜观察EGFP和δ基因表达情况.结果 酶切和测序结果表明δ基因正确构建入 pIRES2-EGFP表达质粒中,转染了重组子的HEK293细胞在荧光显微镜下可以观察到绿色荧光,应用细胞免疫荧光,可以观察到δ基因高强度表达.结论 利用巢式RT-PCR等成功构建了δ-pIRES2-EGFP表达质粒,并在HEK293细胞中实现了高效表达.
关键词： δ阿片受体 巢式PCR pIRES2-EGFP HEK293 -
δ阿片受体激动剂DADLE对全脑缺血再灌注大鼠大脑组织病理影响
目的:观察δ阿片受体激动剂DADLE对全脑缺血再灌注大鼠大脑组织结构病理变化的影响,探讨DADLE在脑复苏中的神经保护作用.方法:50只SD大鼠随机分为5组,每组各10只:①假手术组(N):不制模不干预;②模型组(I/R):单纯制作全脑缺血再灌注模型;③DADLE预处理组(D1):在缺血前给予DADLE;④DADLE缺血后处理组(02):在缺血后给予DADLE;⑤DADLE再灌注期处理组(D3):在再灌注早期给予DADLE.实验结束后,取大脑组织进行形态学检查.结果:全脑缺血再灌注大鼠大脑出现大量神经元坏死、胞浆浓缩、核固缩现象.DADLE各处理组缺血再灌注损伤的病理改变明显减轻.模型组和DADLE各处理组海马神经元细胞密度均低于假手术组(P<0.01),而DADLE各处理组海马神经元细胞密度高于模型组(P<0.01),DADLE各处理组之间海马神经元细胞密度差异没有统计学意义(P>0.05).结论:δ阿片受体激动剂DADLE对大鼠全脑缺血再灌注损伤具有一定的保护作用.
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布托啡诺的临床研究进展
疼痛是在临床上很常见而又很关键的问题，它能引起应激反应，对患者的治疗、手术和预后等均有重要的影响。在众多的镇痛药中，布托啡诺经过一系列的动物实验和临床研究，表现出多方面的优势。本文对布托啡诺的镇痛效果和实验研究做一介绍。
1药理学基础及临床特性
酒石酸布托啡诺注射液（国内商品名为诺杨），以下简称为布托啡诺，是一种人工合成的阿片受体激动-拮抗药[1]。
布托啡诺（左旋-17环丁甲基-3,14-二羟基吗啡喃），分子量为477.56Da，分子式C21H29NO2[2]，在体内无阿片μ受体激动药时主要通过作用于к阿片受体产生呈剂量依赖和有天花板效应的镇痛作用，而对μ、δ阿片受体的作用甚微，对三种受体的作用强度比为：μ：δ：к=1：4：25[3]。在已使用μ受体激动药的患者，则发挥拮抗μ受体，减轻或消除μ受体的呼吸抑制等副作用以及激动к受体的镇痛作用。其消除半衰期为2.5~3.5h，血浆清除率为3.8L﹒kg-1﹒min-1。静脉注射后3~5min达峰值作用。单独使用维持作用时间为3~4h。
