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人参茎叶总皂苷脂质体与水溶液在大鼠体内的血药浓度及药代动力学参数对比分析
该试验探讨人参茎叶总皂苷脂质体与水溶液在大鼠体内的血药浓度及药代动力学参数对比差异.通过大鼠静脉注射人参茎叶总皂苷水溶液和脂质体后,用高效液相色谱法检测血浆不同时间点的9种主要人参皂苷单体Rg1,Re,Rf,Rb1,Rg2,Rc,Rb2,Rb3,Rd的血药浓度,通过3p97软件拟合数据.大鼠静脉给药后,血浆中可测得9种目标皂苷.水溶液的达峰时间一般在0.05～0.083 3 h;脂质体的达峰时间一般在0.5 h之后.经软件拟合后,人参皂苷Rg1,Re,Rf,Rg2,Rc,Rd,Rb3的水溶液均为二室模型,脂质体为一室模型;人参皂苷Rb1的水溶液和脂质体为三室模型;Rb2的水溶液为三室模型,脂质体为一室模型.9种皂苷脂质体的药-时曲线下面积(AUC)均大于水溶液的曲线下面积,而且脂质体在体内停留时间较长,清除率较水溶液的清除率慢,半衰期一般也较水溶液长.研究结果显示通过静脉注射给药方式,对2种剂型的药动学参数进行对比,人参茎叶总皂苷脂质体与水溶液在大鼠体内的药动学显著不同,脂质体使药物在体内的浓度维持较长时间,降低了药物体内消除速度,提高药物疗效.人参茎叶总皂苷脂质体与传统剂型相比,提高了药物的缓释长效,为今后研发人参皂苷新剂型起到了重要意义.
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HPLC法测定活力源口服液中人参茎叶总皂苷的含量
目的：采用HPLC法测定活力源口服液中人参茎叶总皂苷的含量。方法：色谱柱为C18（4.6 mm ×250 mm，5μm）；流动相为乙腈-0.05％磷酸（20∶80）；检测波长为203 nm。结果：人参皂苷Rg1在0.1813～1.816μg范围内与峰面积线性关系良好（ r＝0.9999），平均回收率为96.2％， RSD为1.9％；人参皂苷Re在0.496～4.96μg范围内与峰面积线性关系良好（ r＝0.9999），平均回收率为95.6％，RSD为1.5％。结论：该方法重复性好、操作简便，可用于活力源口服液中人参茎叶总皂苷的质量控制。
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复方金参胶囊中人参茎叶总皂苷的薄层鉴别及含量测定研究
目的:对复方金参胶囊中人参茎叶总皂苷的薄层鉴别以及含量测定进行研究.方法:利用薄层色谱法和高效液相色谱法技术,建立了复方金参胶囊中人参茎叶总皂苷的质量控制方法.结果:复方金参胶囊供试品色谱中,在与人参皂苷Re和人参皂苷Rg1对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点;人参皂苷Re在0.9216mg～9.2160mg(r=0.9999)范围内,峰面积与质量呈良好的线性关系;平均回收率为101.18%,RSD为1.39%(n=6).结论:本文所建立的方法分离度好,简便易行,具有良好的重现性,可用于复方金参胶囊中人参茎叶总皂苷含量的测定.
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救心丸薄层色谱鉴别的研究
目的：建立救心丸的薄层色谱鉴别。方法采用薄层色谱法对其中冰片、人工麝香、人参茎叶总皂苷和三七膏粉、珍珠、人工牛黄、人工牛黄和牛胆膏粉进行了鉴别。结果薄层色谱检出救心丸中冰片、人工麝香、人参茎叶总皂苷和三七膏粉、珍珠、人工牛黄、人工牛黄和牛胆膏粉薄层色谱斑点清晰。结论建立六味药材薄层鉴别，方法简便、重现，专属性强，可有效控制止泻保童颗粒的质量。
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酶法修饰人参茎叶总皂苷及其HPLC图谱研究
目的 研究生物酶制剂对人参茎叶总皂苷的修饰及其修饰前后HPLC图谱的变化.方法 利用复酶制剂A对人参茎叶总皂苷进行酶法修饰,采用TLC法鉴别修饰前后的变化,并比较修饰前后的HPLC图谱的变化.结果 在设定的积分事件下,复酶制剂A修饰人参茎叶总皂苷后色谱特征峰由34个减至16个,其中有1 3个特征色谱峰相对峰面积和相对峰高均明显降低,21个色谱峰检测不到相应信号,产生4个明显增加或新色谱峰.结论 复酶制剂A能够有效地修饰人参茎叶总皂苷,采用HPLC图谱能够很好的监测其变化.
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人参茎叶总皂苷对D-半乳糖致衰老小鼠免疫功能的影响
目的：探讨人参茎叶总皂苷（GSLS）对D-半乳糖致衰老小鼠免疫功能的影响。方法 GSLS以低、中、高剂量5、20、80 mg· kg－1· d－1给小鼠灌胃，模型组和空白组以生理盐水灌胃；同时，除空白组外，其他组每天颈背部皮下注射 D-半乳糖制备亚急性衰老模型；连续灌胃和注射42 d。计算小鼠胸腺指数、脾脏指数，通过淋巴细胞转化实验衡量淋巴细胞增殖能力，测定巨噬细胞吞噬能力。结果模型组与空白组比较，巨噬细胞吞噬率下降（P＜0.01），其他各项免疫力检测值差异不显著；与模型组比较，GSLS灌胃中、低剂量组胸腺指数上升（P＜0.05），中剂量组的巨噬细胞吞噬率明显增大（P＜0.01），中、低剂量组巨噬细胞吞噬指数显著上升（P＜0.01），其他免疫指标变化不显著。结论 GSLS可通过增加胸腺比重、强化巨噬细胞功能从而改善D-半乳糖致衰老模型小鼠的免疫力。
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人参茎叶总皂苷对培养的人胚视网膜色素上皮细胞增生的抑制作用
目的:研究人参茎叶总皂苷(GSL)对体外培养的视网膜色素上皮细胞(RPE)增生的直接抑制作用及机制.方法:通过活细胞计数法与MTT比色法分别检测不同浓度(400、300、200、100、50、10 mg*L-1)的GSL和GSL 300 mg*L-1在不同作用时间(6、12、24、36、48、72、96和120 h)对RPE细胞增生及代谢的影响.结果:GSL组细胞增殖受抑并出现细胞脱落,GSL 400 mg*L-1具有强的抑制效应,明显抑制效应在6 h出现,96 h达高峰.GSL组A值明显低于对照组,RPE细胞生存率下降.结论:GSL可能通过阻滞钙通道、干扰RPE细胞代谢对RPE细胞增殖具有剂量-效应和时间-效应关系的抑制作用.
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消糜阴道泡腾片质量标准研究
目的 建立消糜阴道泡腾片的质量控制方法.方法 采用TLC法对本品中的黄柏、苦参、冰片、儿茶进行薄层鉴别;采用HPLC法对本品中的人参茎叶总皂苷进行含量测定.结果 在TLC色谱图中可检出黄柏、苦参、冰片、儿茶;人参皂苷Re在0.0964～0.482μg范围内呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为97.76%,RSD=1.23%.结论 所用方法简便、准确,可以用于糜阴道泡腾片的质量控制.
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人参茎叶总皂苷脂质体制备工艺的Box-Behnken响应面法优化
目的 采用Box-Behnken响应面法(BBD)优化人参茎叶总皂苷脂质体制备工艺.方法 在单因素试验的基础上采用Box-Behnken响应面法,研究了脂药比,磷脂胆固醇质量比,PBS缓冲液pH值对人参茎叶总皂苷脂质体制备的影响.结果 通过Box-Behnken响应面法确定的佳制备条件为:脂药比8.08:1,磷脂胆固醇质量比15.07:1,pH7.44,在此条件下的理论包封率为89.17％.结论 确定了人参茎叶总皂苷脂质体的佳制备工艺,该工艺具有成本低,耗能少,时间短,包封率高等优点.
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人参茎叶总皂苷抑制血管平滑肌细胞增殖作用研究
目的:观察人参茎叶总皂苷(TC)对血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ,AngⅡ)诱导的血管平滑肌细胞(VSMCs)增殖的影响及其分子机制.方法:采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法观察TG对AngⅡ(10~-7mol/L)诱导的大鼠VSMC增殖的影响:Real-time-PCR检测VSMC中原癌基因c-fos、c-myc和细胞外信号调节激酶-1(ERK-1)mRNA的表达;Western blotting检测VSMC中丝裂素活化蛋白激酶磷酸酶-1(MKP-1)的表达.结果:AngⅡ明显升高细胞吸光度值(P<0.01),并显著增加c-fos、c-myc、ERK-1 mRNA的表达(P<0.01).TC(0.05mg/ml,0.1mg/ml)、L-精氨酸(L-arg,0.1mg/ml)均明显抑制AngⅡ诱导的VSMC的增殖,并明显下调AngⅡ所增高的c-fos、c-myc和ERK-1 mRNA的表达(P<0.01).此外TG还使MKP-1蛋白质表达增强(P<0.05).结论:TG具有明显的抗血管平滑肌细胞增殖的作用,其机制之一可能与其抑制ERK-1的表达从而抑制原癌基因c-fos、c-myc的表达有关.
关键词： 人参茎叶总皂苷 血管平滑肌细胞 增殖 血管紧张素Ⅱ 细胞外信号调节激酶-1 -
人参茎叶总皂苷对衰老皮肤胶原纤维和弹力纤维的保护作用
目的:观察人参茎叶总皂苷口服对衰老皮肤弹力纤维和胶原纤维的作用.方法:小鼠颈背部皮下每日注射D-半乳糖(1000 mg·kg-1)造成衰老模型,同时灌胃50 mg·kg-1和100 mg·kg-1的人参茎叶总皂苷,42天后处死,10%甲醛固定.观察衰老皮肤胶原纤维和弹力纤维的改变.结果:50 mg·kg-1和100 mg·kg-1人参茎叶总皂苷使衰老小鼠皮肤中胶原纤维和弹力纤维的含量增加,100 mg·kg-1人参茎叶总皂苷作用更显著.结论:50 mg·kg-1和100 mg·kg-1人参茎叶总皂苷均对衰老皮肤的胶原纤维和弹力纤维有保护作用.
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人参茎叶总皂苷抑制肺纤维化小鼠血清氧化水平的研究
目的 观察人参茎叶总皂苷(TG)对博莱霉素(BLM)致小鼠肺间质纤维化模型的保护作用.方法 将120只昆明种小鼠随机分为假手术对照组、模型对照组、人参茎叶总皂苷(40、80、160 mg/kg)组及醋酸泼尼松(5 mg/kg)组.气管内灌注博来霉素(5 mg/kg)建立小鼠肺纤维化模型,制模后连续给药28 d,观察各组小鼠肺组织病理形态改变,检测小鼠血清中丙二醛(MDA)、谷胱甘肽(GSH)含量,总抗氧化能力(T-AOC)、羟自由基(.OH)水平,超氧化物歧化酶(SOD)及髓过氧化物酶(MPO)活力.结果 制模28 d后,模型组小鼠肺系数明显高于假手术对照组(P＜0.01),肺泡炎及肺纤维化明显,血清中.OH、MPO水平及MDA的含量增高,GSH含量、T-AOC水平及SOD的活力显著下降(P＜0.05).与模型对照组比较,TG(80、160 mg/kg)及醋酸泼尼松给药能使模型小鼠的肺系数明显降低(P＜0.01);肺纤维化程度明显减轻,且血清中.OH水平、MPO活力、MDA含量显著下降,而使GSH含量、T-AOC水平及SOD活力明显提高,差异具有统计学意义(P＜0.05).结论 TG对博来霉素所致的小鼠肺纤维化具有保护作用,其作用机制可能与其抑制氧化损伤有关.
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水提取人参茎叶皂苷佳工艺的研究
近年来,作为扩大药源的一个方面,对天然药物的提取方法已有很多人研究过,为了扩大贵细药材人参的药源,特以水为提取溶剂进行工艺优化.以人参茎叶为材料,以水为提取溶剂,以人参皂苷Rg1为对照品,利用大孔树脂进行富集纯化,采用传统显色方法香草醛一高氯酸比色法进行含量测定.通过正交实验进行工艺优化,综合评价加水量,煎煮时间,煎煮次数三因素时人参总皂苷获得率的影响,结果表明煎煮时间为主要影响因素,加水量、煎煮次教为次要因素,佳工艺为B3C3A1,即煎煮时间为90min,加水量为12倍,煎煮4次.人参皂苷Rg1在30.00～100.00μg范围内呈良好的线性关系,相关系数r=0.9989.
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LC-MS/MS法同时测定参芍胶囊中人参皂苷和芍药苷的含量
目的:建立高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法同时测定参芍胶囊中人参皂苷Rb2、Rd、Re、Rg1和芍药苷的含量.方法:采用Hypersil Gold C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,3μm),以乙腈-0.1％甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱(0～10 min,15％乙腈→40％乙腈;10～13 min,40％乙腈→70％乙腈),流速0.3 mL· min-1,柱温40C;采用电喷雾离子源(ESI),多反应监测(MRM)模式,负离子检测.结果:人参皂苷Rb2、Rd、Re、Rg1和芍药苷的线性范围分别为0.01～12.66 μg· mL-1(r=0.999 7)、0.01～10.34 μg·mL-1(r=0.999 6)、0.02～17.44μg`mL-1(r=0.999 1)、0.02～17.29 μg· mL-1(r=0.999 1)和0.01～11.76 μg`mL-1(r=0.999 9),平均加样回收率(n=6)均在96.8％～100.1％范围内.3批样品中人参皂苷Rb2、Rd、Re、Rg1和芍药苷的含量测定结果分别为3.903～3.990、6.555～6.628、10.69～11.42、7.024～8.381和84.65～86.87 mg·g-1.结论:所建立的方法可用于参芍胶囊的质量控制.
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人参茎叶总皂苷对负重游泳小鼠抗疲劳作用及其机制
目的 探讨人参茎叶总皂苷(GSLS)的抗疲劳作用及其机制.方法 清洁级昆明种小鼠40只,雌雄各半,体质量(21±3)g,随机分为对照组(NC组)、GSLS 10 mg/(kg·d)组(LD组)、GSLS 40 mg/(kg·d)组(MD组)、GSLS 160 mg/(kg·d)组(HD组),每组又分为7d和28d组.NC组给予生理盐水灌胃7d或28d,LD、MD、HD组给予相应剂量的GSLS连续灌胃7d或28 d.测定各组小鼠力竭游泳时间、肌糖原、乳酸脱氢酶(LDH)、血尿素氮(BUN)等指标的变化.结果 GSLS灌胃28 d后,MD、HD组小鼠体内肌糖原水平均有显著提高(F=6.62,q=6.565、5.102,P＜0.01).MD组运动后LDH活性明显提高(F=6.91,q=9.021,P＜0.01),运动后血BUN的水平降低,加速体内BUN的清除(F=5.25,q=4.329,P＜0.05).结论 GSLS通过调节糖原储存、增加LDH活性、调整血尿素氮含量而产生抗疲劳作用,其中以40 mg/(kg·d)为佳用量,而160 mg/(kg·d)灌胃28 d可能存在一定毒性.
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人参茎叶总皂苷产品含量测试研究简报
人参茎叶总皂苷产品不能用直接称量,定容-比色的方法来测定总皂苷的含量,必须精制后,定容一比色测定.使用直接定容比色的测定方法,加标(Re)回收率是121.61%;精制定容比色方法的加标(Re)回收率是100.98%.
