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大黄药化学成分
目的:研究唇形科香薷属植物大黄药Elsholtzia penduliflora W.W.Smith化学成分.方法:采用多种色谱手段进行分离纯化,通过波谱解析进行结构鉴定.结果:从大黄药中分离得到9个化合物,分别为7-甲氧基白杨素(1)、5,7,8-三甲氧基二氢黄酮(2)、阿魏酸(3)、白桦酸(4)、木犀草素(5)、咖啡酸(6)、3β-O-乙酰熊果酸(7)、山香二烯酸(8)、蔷薇酸(9).结论:化合物2,7～9首次从香薷属中分离得到,化合物3,4首次从该植物中分离得到.
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湖北栝楼种子中不皂化物质的化学成分研究
目的:对湖北栝楼种子的不皂化部分进行化学成分研究.方法:石油醚提取脂肪油,氢氧化钾进行皂化反应,对不皂化部分进行硅胶色谱的分离和纯化,用MS,IR,1H-NMR和13C-NMR波谱技术进行化合物的结构鉴定.结果:分离获得并鉴定了9个化合物,分别为栝楼仁二醇(1),异栝楼仁二醇(2),5-脱氢栝楼仁二醇(3),7-氧代二氢栝楼仁二醇(4),豆甾-7-烯-3β-醇(5),豆甾-7,22-二烯-3β-醇(6),10α-葫芦二烯醇(7),β-谷甾醇(8),豆甾-7,22-二烯-3β-O-β-D-葡萄糖苷(9).结论:这些化合物均为首次从该植物分离获得.
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木鳖子脂肪油不皂化物质的化学成分研究
目的:对木鳖子脂肪油的不皂化部分进行化学成分的研究.方法:石油醚提取脂肪油,氢氧化钾进行皂化反应,对不皂化部分进行硅胶柱色谱的分离和纯化,用IR,MS,1H-NMR等波谱技术和对照品对照等方法进行化合物的结构鉴定.结果:分离获得并鉴定了7个化合物,分别为栝楼仁二醇(1)、异栝楼仁二醇(2)、5-脱氢栝楼仁二醇(3)、7-氧代二氢栝楼仁二醇(4)、β-谷甾醇(5)、豆甾-7-烯-3β-醇(6)和豆甾-7,22-二烯-3β-醇(7).结论:这些化合物均系首次从木鳖子中分离获得.
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中药墨旱莲化学成分研究
利用多种色谱分离技术从中药墨旱莲的95％乙醇提取物中分离得到22个单体化合物,并利用波谱学技术以及必要的化学手段鉴定了全部化合物的结构,分别为墨旱莲木脂素A(1)、旱莲苷Ⅰ(2)、旱莲苷Ⅱ(3)、刺囊酸(4)、3-oxo-16α-hydrox-y-olean-12-en-28-oic acid(5)、金合欢素-7-O-芦丁糖苷(6)、木犀草苷(7)、芹菜素(8)、木犀草素(9)、金合欢素(10)、黄芩新素Ⅱ(11)、山柰酚(12)、山柰素(13)、槲皮素(14)、4 7,7-dihydroxyl-3',6'-dimethoxylisoflavone-7-O-glucoside(15)、α-醛基-三聚噻吩(16)、5-hydroxymethyl-(2,2',5',2")-terthienyl tiglate(17)、补骨脂素(18)、异补骨脂素(19)、蟛蜞菊内酯(20)、crinumaquine(21)、2,3,9,12-tetramethoxyprotoberberine(22).其中,1是个新木脂素类化合物,5,6,10～13,15,18,19,21和22为首次从该植物种分离得到.
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四合木化学成分研究
研究了四合木Tetraena mongolica的化学成分.采用硅胶柱色谱,凝胶柱色谱,HPLC制备色谱方法分离纯化得到单体化合物,采用有机波谱方法鉴定化合物结构.从四合木乙酸乙酯提取物中分离得到1个新化合物,命名为olean-ll-oxo-12-en-28 -ol-3β-yl-caffeate.
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双花华蟹甲草化学成分的研究
目的:研究我国特有植物双花华蟹甲草Sinacalia davidii化学成分.方法:利用硅胶色谱和Sephadex LH-20色谱手段进行分离纯化,应用NMR等方法鉴定结构.结果:从双花华蟹甲草中分离得到6个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1),3-氧-2α,23-二羟基-齐敦果-12-烯-28-酸(2),28-羟基-齐敦果-12-烯-3,11-二酮(3),3α-甲氧基-齐敦果-11-酮-18-烯(4),木犀草素(5)和2α-羟基乌索酸(6).结论:以上6个化合物均为首次从双花华蟹甲草中分离得到.
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新化合物蕨麻苷的结构鉴定
目的对藏药蕨麻主要化学成分蕨麻苷进行结构鉴定.方法采用大孔吸附树脂和硅胶柱层析及HPLC技术进行分离纯化,利用化学反应和光谱手段,特别是一维和二维超导核磁共振技术,鉴定化合物的结构.结果鉴定结果化合物Ⅱ的结构为2α,3β,19β-三羟基-12-烯-乌苏烷-28-羧酸-28-O-β-D-吡喃半乳糖苷,命名为蕨麻苷(potentilla anserina galactoside).结论该化合物为一新化合物.
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滇钩藤化学成份研究
目的 研究滇钩藤(Uncaria yunnanensis Hsia.C.C)根的化学成分。方法 运用各种色谱技术进行分离,用IR,MS,1HNMR,13CNMR,2DNMR等光谱技术鉴定化合物。结果 得到7个化合物,分别鉴定为:3β,6β,19α-三羟基乌苏酸(I),23,-去甲基24烯-3β,6β,19α-乌苏酸(II),6β,19α-二羟基-乌苏酸-3-酮(III),齐墩果酸(IV),5,7,3′,4′-四羟基-黄烷-3-醇(V),β-育亨宾(VI)和滇钩藤碱I(VII)。结论 VII为新化合物,其余化合物均为首次从该植物中分得。
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五环三萜抑制A549细胞生长与促进糖原累积作用的相关性研究
目的:研究五环三萜化合物(齐墩果酸和山楂酸)对人肺腺癌A549细胞的生长是否有抑制作用并对其可能的作用机制即抑制糖原磷酸化酶进行探讨.方法:用MTT法测定不同浓度的化合物对A549细胞生长的抑制作用；通过测定细胞中的糖原含量的变化证实化合物抑制了细胞中糖原磷酸化酶的活性.结果:MTT法测得化合物对A549细胞生长具有抑制作用.同时,测得齐墩果酸和山楂酸对A549细胞的糖原磷酸化酶具有抑制活性,其IC50分别是5.98和4.01 μmol·L-1.进一步经化合物处理后的细胞内糖原含量呈现剂量依赖性增加.结论:齐墩果酸和山楂酸具有抑制A549细胞生长的作用,其作用可能是通过抑制细胞内的糖原磷酸化酶活性而实现的.
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五环三萜类化合物的构效关系
五环三萜类化合物作为皂草苷的糖苷配基在自然界中广泛存在,它们中的许多化合物已被用作传统医学的抗炎药物.目前,一些三萜类化合物已被报道具有抗肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡及抗AIDS作用.笔者讨论了一些五环三萜类化合物的药理活性与结构的关系.
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谷氨酸转运体靶点药物的抗脑缺血作用研究进展
兴奋性氨基酸毒性是脑缺血损伤的主要机制之一.缺血期间谷氨酸的大量累积会导致神经元细胞、星形胶质细胞等神经细胞发生兴奋性毒性损伤,因此对缺血期间谷氨酸水平的调控一直是脑缺血防治药物研究的重点.近年来研究表明,通过上调星形胶质细胞上谷氨酸转运体GLAST( EAATl)和GLT-1( EAAT2)的表达或活性,增加缺血时谷氨酸的摄取,维持突触间隙内谷氨酸的正常浓度,从而降低兴奋性毒性,减轻缺血性脑损伤.一些化合物如β-内酰胺类抗生素、尿酸、甲状腺激素、雌激素、山楂酸等已在体内或体外实验中被证实对谷氨酸转运体的调节作用,对抗谷氨酸毒性,发挥神经保护作用.研究和开发以星形胶质细胞谷氨酸转运体为作用靶点的药物,为缺血性脑损伤的预防和治疗提供了一条新的途径.
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青蛇藤的化学成分研究
目的对青蛇藤的化学成分进行研究.方法应用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱进行分离、纯化,根据理化常数和光谱分析鉴定结构.结果分离鉴定了9个化合物:4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoldehyde(Ⅰ),3-methoxy-4-hydroxybenzoic acid(Ⅱ),熊果酸(Ⅲ),2α-羟基熊果酸(Ⅳ),胡萝卜苷(Ⅴ),羽扇豆醇乙酸酯(Ⅵ),α-香树脂醇乙酸酯(Ⅶ),大黄素甲醚(Ⅷ),β-谷甾醇(Ⅸ).结论上述9个化合物均为首次从青蛇藤中分离得到.
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越西木香化学成分的研究
目的对越西木香(Vladimiria denticulata Ling)根化学成分进行研究.方法用硅胶色谱技术对化合物进行分离,并用光谱方法进行结构鉴定.结果分离鉴定了9个成分:β谷甾醇(β-sitosterol, Ⅰ),heptadeca-1-ene-11, 13-diyne-8, 9, 10-triol(Ⅱ),乌发醇(uvaol,Ⅲ),熊果酸(ursolic acid, Ⅳ),1-羟基-2,3,5-三甲氧基-酮(1-hydroxy-2,3,5-trimethoxyxanthone,Ⅴ),1-羟基-2,3,4,7-四甲氧基-酮(1-dihydroxy-2,3, 4, 7-tetramethoxyxanthone,Ⅵ),1-羟基-2,3,4,5-四甲氧基-酮(1-hydroxy-2, 3, 4, 5-tetramethoxyxanthone,Ⅶ),1,7-二羟基-3,4-二甲氧基-酮(1,7-dihydroxy-2,4-dimethoxyxanthone,Ⅷ),菜蓟苦素(cynaropicrin,Ⅸ).结论 9个成分均为首次从越西木香根中分离得到.
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紫珠叶-的化学成分研究Ⅱ
目的研究紫珠叶的化学成分.方法利用柱层析色谱法进行分离,通过理化性质和IR,NMB及MS光谱分析法确定结构.结果分得4个三萜类化合物,分别为:2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(Ⅰ),2α,3α,19-三羟基-12-烯-28-乌索酸(Ⅱ),2α,3α-二..羟基-12-烯-28-乌索酸(Ⅲ)、2α,3β-二羟基-12-烯-28α乌索酸(Ⅳ).结论4个化合物均为首次从该植物中得到,其中化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ为首次从紫珠属植物中得到.
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小花清风藤化学成分的研究
目的 研究小花清风藤Sabia parviflora茎叶的化学成分.方法 利用硅胶、Sephadex LH-20、反相硅胶、MCI等柱色谱以及半制备高效液相色谱等多种色谱技术进行分离纯化,运用NMR、MS等波谱学方法以及结合文献数据鉴定化合物结构.结果 从小花清风藤茎叶的石油醚萃取部位分离得到14个化合物,包括7个五环三萜类化合物,4个生物碱类化合物,3个其他类化合物;分别鉴定为β-谷甾醇(1)、木栓酮(2)、(20S)-3-oxo-20-hydroxytaraxastane (3)、9-芴酮(4)、N-formyldehydroanonain (5)、桦木酸(6)、dehydroformouregine (7)、棕榈酸(8)、20-hydroxy-lupan-3-one (9)、3-氧代齐墩果酸(10)、古柯三萜二醇(11)、桦木酸甲酯(12)、N-formyl-annonain(Z)(13)、N-formyl-O-methylisopiline (14).结论 化合物3～10、12～14为首次从该植物以及该属植物中得到,首次报道了化合物5、7、14的13C-NMR谱归属.
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马甲子的化学成分研究
目的 研究马甲子Paliurus ramosissimus的化学成分.方法 马甲子乙醇提取物通过反复硅胶柱色谱和高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及NMR、MS等波谱技术对化合物进行结构鉴定.并采用MTT法对新化合物2进行体外抗肿瘤活性实验.结果 从马甲子乙醇提取物中分离得到2个化合物,分别鉴定为白桦脂酸(1)和2α,27-二反式对羟基肉桂酰氧基白桦脂酸(2).化合物2对HepG-2细胞和HeLa细胞的IC50分别为20.34、14.83 μmol/L.结论 化合物2为新化合物,命名为马甲子素,属于白桦脂酸型五环三萜类化合物,化合物1和2均为首次从本植物中发现,化合物2表现出显著的体外抗肿瘤活性.
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积雪草酸及其衍生物的生物活性研究概况
积雪草酸(asiatic acid)是传统药用植物积雪草中量较高的乌苏烷型五环三萜酸.生物活性研究表明积雪草酸及其衍生物具有治疗皮肤创伤、抗抑郁、抗阿尔茨海默病以及保肝、保护心脑血管和诱导肿瘤细胞凋亡等多种作用.综述近年来积雪草酸及其衍生物生物活性的研究概况并就开发积雪草酸及相关衍生物提出建议.
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五环三萜类化合物药理活性研究进展
五环三萜类化合物来源广泛、种类繁多,且具有多种药理活性.近年来不断有新的药理作用被发现,对其作用机制的研究也更加深入.现综述近5年来几种五环三萜类化合物在抗肿瘤、抗糖尿病、抗微生物和抗寄生虫以及在肝脏及神经系统保护等方面的研究新进展.
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五环三萜类化合物抗HIV研究进展
为克服现有艾滋病治疗药物毒性大及易产生耐药性的缺点,近年来,不少学者以天然化合物为先导物进行结构改造,以期发现活性高、毒性小的新型抗艾滋病药物,其中,对五环三萜类化合物白桦酸、齐墩果酸、熊果酸C-3位羟基、C-28位羧基、以及C12-13位双键等基团进行结构改造的研究取得了一定进展,对治疗AIDS显示了巨大潜力.
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积雪草酸与噻唑烷二酮的拼合及活性研究
糖尿病是由体内糖、蛋白质和脂肪代谢紊乱而造成的一种慢性进行性终生疾病[1].由于现有抗糖尿病药物长期应用继发性无效率较高,因此迫切需要研制新的治疗糖尿病药物.积雪草酸,是中药积雪草的有效成分之一[2].现代研究表明,积雪草酸具有显著的降血糖活性,其作用机制包括抑制糖原磷酸化酶GP、抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B、抑制胰脂酶,以及阻碍脂肪酸吸收等[3-5].
