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白桦酸对人胰腺癌细胞增殖、迁移、细胞周期和凋亡的影响
目的:研究白桦酸(BA)对人胰腺癌细胞(BxPC-3)增殖、迁移、细胞周期和凋亡的影响.方法:磺酞罗丹明B(SRB)方法测定BA对BxPC-3细胞的增殖抑制率,通过显微镜观察BxPC-3形态变化,用划痕法检测BxPC-3的迁移能力,流式细胞术检测BA对BxPC-3细胞周期的影响,Hoechst33342-PI双染色法观察细胞凋亡,Western Blot印迹检测Bcl-2,Bax的表达.结果:BA在体外明显抑制BxPC-3细胞的增殖,IC50为16.54 mg·L-1,BA在5 mg·L-1时即能抑制细胞的迁移;流式细胞术分析表明,BA可将BxPC-3细胞阻滞于G.期;Hoechst33342-PI双染显示,当BA质量浓度提高到20 mg·L-1以上,可见明显的凋亡细胞和死亡细胞;Western blot的结果说明,随着BA浓度的递增,Bax表达逐渐增加,Bel-2表达逐渐减少,Bel-2/Bax下降,并呈剂量依赖性.结论:BA具有明显抑制BxPC-3细胞增殖和迁移,诱导细胞凋亡的作用,有可能成为一个有效的治疗人胰腺癌药物.
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白桦酸类化合物的研究进展
白桦酸类化合物是一类可以从多种植物中分离得到的天然产物,包括白桦酸、23-羟基白桦酸、白桦素及其衍生物等,是一类结构及作用机制相对新颖、具有抗HIV-1和抗肿瘤活性的天然化合物.对这类化合物的结构修饰和改造,目前已经获得大量具有良好生物活性的衍生物.现对这方面的研究进展进行综述.
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接骨木中1个新的降三萜成分
目的 研究接骨木Sambucus williamsii茎枝的化学成分.方法 采用D-101大孔吸附树脂、硅胶、ODS、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40和RP-HPLC等色谱分离手段进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构.结果 从接骨木茎枝60％乙醇提取物中分离得到6个化合物,分别鉴定为23-羟基-3-羰基-28-去甲基-12,16-二烯齐墩果烷(1)、3-羰基齐墩果酸(2)、齐墩果酸(3)、白桦酸(4)、棕榈酸(5)、正二十八醇(6).结论 化合物1为1个新的降三萜类化合物,命名为接骨木烷A；化合物2和6为首次从该植物中分离得到.
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理肺散化学成分研究
目的 研究理肺散原植物攀援耳草Hedyotis scandens的化学成分.方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20及RP-HPLC等色谱技术对理肺散的化学成分进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构.结果 从理肺散的醋酸乙酯部位分离得到了13个化合物,分别鉴定为齐墩果酸(1)、2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(2)、2α,3β3,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(3)、2α,3β二羟基-12-烯-28-乌苏酸(4)、2α,3β3,19α-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(5)、白桦酸(6)、山柰酚-3-O-B-D-葡萄糖苷(7)、槲皮素(8)、芹菜素(9)、芹菜素-7-0-β-D-葡萄糖苷(10)、木犀草素(11)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(12)和胡萝卜苷(13).结论 化合物1～l3均为首次从该植物中分离得到.
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五环三萜类化合物抗HIV研究进展
为克服现有艾滋病治疗药物毒性大及易产生耐药性的缺点,近年来,不少学者以天然化合物为先导物进行结构改造,以期发现活性高、毒性小的新型抗艾滋病药物,其中,对五环三萜类化合物白桦酸、齐墩果酸、熊果酸C-3位羟基、C-28位羧基、以及C12-13位双键等基团进行结构改造的研究取得了一定进展,对治疗AIDS显示了巨大潜力.
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白桦醇与白桦酸的结构修饰与抗肿瘤活性研究进展
目的 综述白桦醇和白桦酸的结构改造及其抗肿瘤活性研究进展.方法 通过查阅40余篇相关文献,对白桦醇和白桦酸的抗肿瘤活性与这两个化合物的结构改造及其抗肿瘤活性方面进行归纳总结.结果 白桦醇、白桦酸以及它们的衍生物在治疗癌症方面显示了巨大的潜力,在这两个化合物的结构改造中,均以引入杂原子和不饱和基团对其抗肿瘤活性的提高作用明显.结果 白桦醇与白桦酸及其结构改造仍是抗肿瘤药物的研究热点,值得进一步研究开发.
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田基黄化学成分的研究
田基黄为藤黄科植物地耳草(Hypericum japonicum Thunb.ex Murray)的全草.本品始载于<生草药性备要>,<植物名实图考>中称地耳草.田基黄味甘、微苦,性凉,具有清热利湿、解毒的功效,主要用于治疗传染性肝炎、泻痢、小儿惊风、疳积、喉蛾、肠痈、疖肿蛇蛟伤等.现代药理研究表明田基黄具有抑菌、保肝、抑制肿瘤作用,对心血管系统也有作用,目前田基黄已被提炼制成针剂用于临床治疗急、慢性肝炎[1,2].文献报道[3～8]该植物中含有多种化学成分,如:色原烯类 (chromeme),二氢黄酮醇鼠李糖苷(flavanonol rhamnoside),缩二氨酸衍生物(dipeptide derivative), 吨酮类(xanthones),间环己三醇衍生物(phloroglucinol derivatives)等.为进一步探明其有效成分,我们对其进行了系统的化学成分研究.
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白桦酸衍生物的设计合成及抗肿瘤活性
以白桦酸(BA)为先导物,将BA的28-位-COOH通过不同的连接基团与硝酸酯或呋咱氮氧化物等NO供体偶联,合成了11个目标化合物.其结构均经IR,MS及1H NMR确证；采用MTT法测定了所有目标物对人肝癌HepG2细胞和鼠黑色素瘤B16细胞的抑制活性.结果表明,多数呋咱氮氧化物类BA衍生物对肝癌HepG2细胞及鼠黑色素瘤B16细胞具有较强的抑制作用,活性值得进一步深入研究.
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白桦酸体外对人肝癌细胞、鼻咽癌细胞增殖及组织血管生成的影响
目的 观察白桦酸(BA)对肿瘤细胞增殖及组织血管生成的影响.方法 培养人肝癌细胞株Bel-7402、人鼻咽癌细胞株CNE、人血管内皮细胞株HMEC,分别以不同浓度的BA干预,比较Bel-7402细胞和CNE细胞增殖抑制率、凋亡率,并比较HMEC细胞增殖抑制率、迁移能力、血管形成能力.结果 BA可抑制Bel-7402细胞、CNE细胞增殖,促进其凋亡,且呈剂量依赖性(P均＜0.05);BA可抑制HMEC细胞增殖,减弱迁移能力及血管形成能力,且呈剂量依赖性(P均＜0.05).结论 BA可抑制人肝癌细胞、鼻咽癌细胞增殖及肿瘤组织血管生成.
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HPLC法测定枣仁安神颗粒中白桦酸的含量
目的 建立枣仁安神颗粒中白桦酸的含量测定方法.方法 采用高效液相色谱法对枣仁安神颗粒中白桦酸进行含量测定.色谱柱:Diamonsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm)；流动相:甲醇-水-冰醋酸(85∶15∶0.08)；流速:1.0 mL· min-1；检测波长为210 nm.结果 白桦酸在0.775 ～ 15.5 μg范围内呈良好线性关系,r=0.9991,平均加样回收率为98.1％,RSD=2.29％(n=5).结论 该方法准确、操作简单、重现性良好,可用于枣仁安神颗粒的质量评价.
