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HPLC同时测定川芎-天麻药对中4种指标性成分的含量
目的:建立川芎-天麻药对中天麻素、天麻苷元、阿魏酸和藁本内酯4种成分的含量测定方法.方法:采用InertsilODS-3色谱柱(4.6 mmx 250 mm,5μm),流动相甲醇-0.05％磷酸水梯度洗脱,检测波长220 nm(天麻素、天麻苷元),320 nm(阿魏酸、藁本内酯),柱温25℃,流速1.0 mL·min-1.结果:4种效应成分分离度良好,标准曲线在检测范围内线性关系良好,天麻素、天麻苷元、阿魏酸和藁本内酯的平均回收率分别为104.0％,103.4％,100.6％,101.8％,RSD分别为0.4％,0.5％,4.5％,2.6％.结论:该方法简便、精密度、重复性好,可用于川芎-天麻药对中4种效应成分的含量测定.
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HPLC测定不同商品规格天麻中天麻苷与天麻苷元的含量
目的:建立天麻药材中天麻苷及天麻苷元的测定方法,测定天麻不同商品规格中天麻苷和天麻苷元的含量.方法:采用ZORBAX Eclipse XDB-C18色谱柱,流动相0.1％磷酸水-甲醇(95:5)为,检测波长为220 nm,柱温为25℃,流速为1 mL·min-1.结果:天麻苷、天麻苷元的进样量与峰面积均呈良好的线性关系,平均回收率分别为100.78％ (n =6)和101.59％(n=6),不同产地、商品规格的药材含量相差较大.结论:操作简便、准确、具有良好的重复性,是一种适宜于不同商品规格天麻中天麻苷与天麻苷元的含量的有效方法,结果能够为天麻药材的合理应用、质量控制及商品规格新标准制定奠定基础.
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天麻苷元肠吸收特性的研究
目的:考察天麻苷元在大鼠肠道的吸收特性,为其口服制剂的开发提供依据.方法:分别应用大鼠离体外翻肠囊模型与在体肠灌流模型,考察天麻苷元在不同肠段的吸收特性,采用UPLC测定样品浓度,并计算相关肠吸收参数.结果:外翻肠囊实验结果表明,天麻苷元在各肠段的吸收无显著性差异,其累积吸收量随药物浓度升高呈线性增加,高质量浓度(400 mg·L-1)时,天麻苷元在十二指肠、空肠、同肠与结肠的累积吸收量(Q)分别为224.33,225.81,233.18,189.25 μg;在体肠灌流实验结果也证实天麻苷元的吸收不存在肠段差异性,药物在各肠段的吸收率(A)分别为45.8％,48.39％,47.00％,54.35％.结论:天麻苷元在肠道中主要以被动转运的方式进入体内,在各肠段中吸收均较好,不存在肠段差异性.
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配伍对天麻中活性成分天麻苷元在大鼠体内分布的影响研究
该文采用高效液相色谱法测定各组织匀浆中天麻苷元的浓度,研究配伍前后天麻苷元在大鼠体内组织分布的变化,包括心、肝、脾、肺、肾、脑组织.研究表明天麻苷元在肾脏、肝脏、心脏、肺脏、脾脏、脑组织中均可分布,天麻、川芎配伍后,肝、肾中天麻苷元的含量不同程度的下降,肺、脑中含量上升,说明川芎对天麻活性成分天麻苷元的体内分布具有一定的影响,川芎能够促进天麻苷元向肺和脑组织分布.该文为天麻和川芎配伍治疗脑部疾病提供一定的科学依据.
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建立天麻药材中天麻苷及天麻苷元的有效测定方法探讨
目的:建立高效液相色潽法测定天麻药材中天麻苷及天麻苷元含量的方法.方法:选用美国热电Thermo Scientific Hypersil BDS色谱柱(4.6mm×250mm×5μm),以乙腈-0.05％磷酸溶液(3∶97)为流动相,检测波长为220 nm,流速1.0ml/min.结果:该色谱条件下天麻苷与天麻苷元可有效分离.天麻苷及天麻苷元均呈良好的线性、重复性和准确度良好.结论:采用高效液相色潽法测定天麻药材中天麻苷及天麻苷元含量结果准确、可靠,可以将此方法用于天麻药材的质量控制.
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应用HPLC-DAD/MS技术评价中药天麻的质量
分析比较不同产地及不同炮制方法的天麻药材质量.天麻药材指纹图谱HPLC-DAD分析条件如下:Zorbax XDB C18色谱柱;流动相为乙腈-0.1%醋酸水梯度洗脱,检测波长为270 nm.MS分析条件:采用ESI电离源,负离子检测模式.天麻药材含量测定HPLC条件:流动相为乙腈-0.1%醋酸水等度洗脱,其余均同天麻药材指纹图谱的液相分析条件.结果表明,不同产地天麻药材具有相似的指纹图谱,原药材直接冻干的炮制方法较其他方法具有较高的相似度;指认了天麻药材指纹图谱中8个主要的色谱峰;指纹图谱相似度的分析结果与主要成分定量分析的结果基本一致.本文所建立的HPLC-DAD/MS分析方法能够对天麻药材进行全面的质量评价.
关键词： 天麻 指纹图谱 天麻素 天麻苷元 HPLC-DAD/MS -
天麻苷元大鼠鼻腔和静脉注射给药的脑药动学研究
目的:研究比较天麻苷元在大鼠鼻腔给药和静注给药后的血和脑脊液药动学.方法:天麻苷元静注给药剂量为50或10 mg·kg~(-1),鼻腔给药剂量为10 mg·kg~(-1).采用高效液相法测定血和脑脊液中天麻苷元的浓度,以DAS 2.0药动学软件计算非房室模型参数.结果:给药后天麻苷元能迅速进入脑脊液中,AUC_(CSF)高于AUC_(plasma),鼻腔给药的AUC_(CSF)或AUC_(plasma)与静注给药的相比无显著性差异.结论:鼻腔给药后天麻苷元能迅速完整地进入体循环中,鼻腔给药可替代静注给药,未观察到鼻一脑途径的直接传递.
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不同乌天麻炮制品中天麻素、天麻苷元和天麻多糖的含量分析
目的 评价鸟天麻蒸制品、蒺藜制品、酒制品和姜制品等几种不同乌天麻炮制品的质量,优选鸟天麻佳炮制方法.方法 采用高效液相色谱法同时检测天麻素和天麻苷元的含量,并采用苯酚-硫酸法检测天麻多糖的含量.结果 乌天麻蒺藜制品中天麻素和天麻多糖含量高,分别为1.90和3.25 mg·g-1;姜制品中天麻苷元含量高为0.80 mg·g-1;两种酒制品中天麻素含量明显较其他炮制品低,且乌天麻酒浸三日炮制品中天麻多糖含量也明显低于其他.结论 传统的蒺藜子制天麻炮制法优于现代蒸制法,该研究可为天麻的古法炮制机理提供科学依据.
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RP-HPLC法测定石仙桃中天麻素和天麻苷元
目的 建立石仙桃药材中天麻素及天麻苷元的测定方法,测定新鲜石仙桃不同药用部位及石仙桃炮制品中天麻素和天麻苷元的量.方法 采用Hypersill C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-0.05%磷酸溶液(3:97)为流动相,检测波长为220 nm.结果 不同药用部位中所含的量相差较大;天麻素、天麻苷元质量浓度与峰面积均呈良好的线性关系;平均回收率分别为99.61%(n=6)、97.17%(n=6).结论 本法操作简便、准确、具有良好的重现性,为石仙桃药材的合理应用及质量控制奠定基础.
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灌胃天麻素小鼠脑组织中天麻苷元的药动学研究
目的 建立小鼠脑组织中天麻苷元的HPLC测定方法,并考察灌胃天麻素后小鼠脑中天麻苷元的药动学特性.方法 脑匀浆用醋酸乙酯提取后.采用HPLC法测定.色谱柱为Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(10.5:89.5),体积流量1.0 mL/min;检测波长221 nm;柱温25℃;进样量20 μL.结果 方法线性范围为50～1616 ng/mL(r=0.9996),回收率为93.8%～95.1%,日内及日间RSD均低于10%.小鼠脑组织中天麻苷元的质量浓度与时间曲线呈现双峰(tmax1=15 min,tmax2=90 min),药时曲线下面积为52 822.5ng·min/g,消除半衰期为54.8 min.结论 该分析方法灵敏、准确,适合于脑组织中天麻苷元的测定.天麻素经小鼠口服给药后,能较快入脑并代谢为天麻苷元,消除也较快.
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高效液相色谱法测定天麻药材中天麻苷及天麻苷元含量
目的:建立高效液相色谱法测定天麻药材中天麻苷及天麻苷元含量.方法:采用色谱柱为Spursil C18-EP(250mmX4.6mmm),以甲醇-0.1％磷酸水(5:95)为流动相,检测波长为220nm,流速1mL/min,柱温为40℃.结果:采用该色谱,能将天麻苷和天麻苷元进行有效分离,天麻苷和天麻苷元呈良好线性,准确性和重复性均良好.结论:利用高效液相色谱法测定天麻药材中天麻苷及天麻苷元含量,结果较为准确、可靠,是测量天麻药材质量的好办法.
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天麻素的临床应用研究进展
天麻(Gastrodia elata.BL)为兰科植物天麻的干燥块茎,是名贵中药,性甘、平,归肝经.中医认为其主要功效有熄风止痉,平抑肝阳,祛风通络.从天麻中提取出的化学成分有天麻苷、天麻苷元、香荚兰醇、香荚兰醛、β-甾谷醇、胡萝卜苷等,其中活性成分含量高的有效单体是天麻苷,化学名为4-羟甲基苯-B-d-吡哺葡萄糖苷半水合物(β-D-Glucopyranoside),又称天麻素.现代药理学研究显示天麻素具有增加中央及外周动脉血管顺应性,降低外周血管阻力,增加心脑血管血流量,产生温和降压作用,而且对心肌细胞、脑组织均有保护作用,同时具有镇静、催眠、镇痛、增强免疫等作用[1],在临床上广泛用于治疗心脑血管、微循环系统疾病,疗效显著,且无明显副作用.目前市面上常用制剂剂型有天麻素注射液、天麻素片、天麻素胶囊.为了进一步促进天麻素的深入研究和临床推广应用,本文就近年来天麻素及其制剂的临床应用作一综述.
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天麻有效成分的提取工艺研究
天麻的主要化学成分有天麻素、天麻苷元、香草醛、香草醇、倍半萜类、嘌呤类等,其中天麻素是天麻的主要成分.天麻有保护神经细胞、抗惊厥、镇静催眠、镇痛、增强免疫及抗炎、抗衰老作用[1,2].现以天麻素为主要指标考察不同提取条件对天麻素的影响,筛选出能确保制剂质量与疗效的提取工艺.
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天麻苷元1-位木糖苷席夫碱衍生物的合成
目的:天麻苷元(gastrodigenin,对羟基苯甲醇)1-位木糖苷的氧化物,与芳香胺合成席夫碱化合物.方法:天麻苷元的1-位羟基用D-木糖苷化,苄位氧化成醛,再与不同的芳香胺缩合反应生成相应的席夫碱.结果与结论:实验合成了6个新化合物,经1HNMR、MS及元素分析证实其结构.
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微透析和高效液相色谱法测定大鼠脑内天麻素及天麻苷元含量
目的 考察不同剂量天麻素皮下及口服给药后大鼠脑内的天麻素及其代谢产物天麻苷元的浓度变化.方法 采用脑内微透析技术进行在体动态取样,建立了高效液相-串联四级杆质谱方法测定脑透析液中的天麻素含量,建立了高效液相-二极管阵列检测方法测定脑透析液中的天麻苷元含量.结果 两种给药方式大鼠不同脑区内天麻素浓度均较低,天麻苷元脑内浓度明显高于其原型药物天麻素.结论 天麻素的血脑屏障透过能力差,但其活性代谢产物天麻苷元能够较好地进入脑内发挥作用.
关键词： 天麻素 天麻苷元 高效液相-串联四级杆质谱 高效液相-二极管阵列检测 微透析 -
天麻苷元药理作用研究进展
通过查阅中外文献,对天麻苷元的药理作用进行综述.天麻苷元除了具有镇静、催眠、抗惊厥、提高学习记忆能力等中枢神经方面的药理作用外,还具有抗炎、抗肿瘤的作用,同时发现天麻苷元还对脑组织缺血也具有一定的保护作用.
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川芎对天麻指标成分在偏头痛大鼠体内药动学的影响
目的 研究川芎对天麻中天麻素及天麻苷元在偏头痛大鼠体内药动学过程的影响.方法 156只大鼠被随机分为天麻组(灌胃给予天麻提取物0.484 g/kg)和川芎-天麻组(灌胃给予川芎提取物0.652 g/kg及天麻提取物0.484g/kg),先对每组大鼠皮下注射硝酸甘油注射液复制偏头痛动物模型,30 min后给予不同药物,并于给药后不同时间点取血及脑组织,采用HPLC测定天麻素及天麻苷元在血内及脑内的浓度,以DAS 2.0计算其药动学参数.结果 川芎-天麻组中天麻素和天麻苷元在血中的平均滞留时间是天麻组的1.37和1.36倍,半衰期是天麻组的1.62和1.76倍,其中天麻素的清除率为天麻组的88.14％,两组相比均有统计学差异(P＜0.05或0.01);川芎-天麻组中天麻苷元在脑内的药物浓度曲线下面积是天麻组的1.26倍,平均滞留时间是天麻组的1.44倍,清除率为天麻组的77.76％,与天麻组相比有统计学差异(均P ＜0.01).结论 川芎与天麻配伍后可显著延长天麻素、天麻苷元在血中的滞留时间和半衰期,同时也增加天麻苷元在脑中的生物利用度及滞留时间,减缓消除速率,表明川芎与天麻配伍后可显著影响天麻指标成分的血脑药动学行为,发挥协同效应.
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川芎对天麻苷元大鼠脑内药动学的影响
目的 建立大鼠脑组织中天麻苷元的HPLC测定方法,并研究川芎对天麻苷元在大鼠脑内药动学的影响.方法 144只SD大鼠随机分为天麻单用组(灌胃给予天麻提取物0.945 mg·kg-1)和天麻-川芎配伍组(灌胃给予天麻提取物0.945 mg·kg-1和川芎提取物3.78mg·kg-1),于给药后不同时间点取脑组织.采用HPLC法测定大鼠脑组织中天麻苷元的浓度,以DAS2.0药动学软件计算药动学参数.结果 天麻苷元在0.125 ～8 mg·L-1(r=0.999 6)范围内线性关系良好,绝对回收率为86.54％～89.96％,日内及日间精密度均低于5％.天麻-川芎配伍组中天麻苷元脑内药物浓度曲线下面积为天麻单用组的1.66倍；平均滞留时间延长,清除率为天麻单用组的64.58％,与天麻单用组相比有显著差异(均P＜0.05).结论 川芎可提高天麻苷元在大鼠脑内的生物利用度,减缓天麻苷元在大鼠脑内的消除速度.
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天麻素在大鼠脑、肝、肾及脑不同区域组织匀浆中的代谢研究
目的 研究天麻素在大鼠脑、肝,肾和脑不同区域组织匀浆中的代谢.方法 采用体外匀浆孵育,高效液相法测定天麻素代谢物.结果 在脑、肝、肾匀浆中,天麻素代谢物苷元(对羟基苯甲醇)的生成反应速度常数分别为0.030 5,0.012 1,0.140 9 μg·mL-1·min-1,天麻素在大鼠脑、肝和肾匀浆中的清除率分别为(29.7±2.1),(10.4±0.8)和(299.5±22.7)μL·min-1·g-1.天麻素在脑、肝匀浆中代谢较慢,在肾匀浆中能被迅速代谢,在脑组织不同区域中,天麻素被代谢生成苷元的反应速度常数以小脑、脑桥与延脑、丘脑3个区比较高,皮层、纹状体、海马3个区比较低,前者为后者的约1.5倍.天麻素在大鼠小脑、丘脑、皮层中的清除率分别为(45.9±7.4),(39.6±5.6)和(24.4±3.0)μL·min-1·g-1.结论 天麻素在非酶体系中稳定,在肝、肾、脑组织匀浆中天麻素可被代谢为天麻苷元.在组织中的代谢,以肾快,脑次之,肝小;在脑组织中,天麻素在小脑、丘脑、脑桥与延脑区域代谢速度快于皮层、纹状体和海马区.
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高效液相色谱法测定不同加工工艺天麻中天麻素和天麻苷元含量
目的 建立高效液相色谱法同时测定天麻中天麻素及天麻苷元含量的方法,优选不同产地的天麻加工工艺.方法 采用高效液相色谱法测定天麻素和天麻苷元含量,色谱柱为Spursil C18-EP(250 mm×4.6mm),流动相为甲醇-o.1％磷酸水(5:95),检测波长220 nm,柱温40 ℃,流速1 mL/min.结果 隔水蒸30min、清水煮15 min、0.2％矾水煮15 min、煮后直接切片是4种较佳的加工工艺,所制得的天麻饮片中天麻素和天麻苷元含量依次降低.结论 隔水蒸30 min所制得的天麻饮片中天麻素及天麻苷元含量高,优于其他处理方法.
