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盐酸吡格列酮对GK大鼠胰岛β细胞凋亡的影响
胰岛素抵抗和胰岛β细胞功能受损是2型糖尿病重要的发病因素,由B细胞凋亡导致的胰岛细胞功能受损在发病过程中所起的作用日益受到重视[1].有研究显示,噻唑烷二酮类(TZDs)药物在改善胰岛素抵抗的同时,还有效地保护胰岛β细胞功能[2],体外实验显示,TZDs药物能够抑制高血糖诱导的胰岛β细胞凋亡[3].
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2型糖尿病口服药物疗效及安全性比较
背景:随着新兴口服降糖药不断出现,为了更好地指导临床用药,急需对它们进行疗效对比.目的:总结关于成人2型糖尿病患者口服药物(二代磺脲类、双胍类、TZDs、格列奈类以及α-葡萄糖昔酶抑制剂类)利弊的英文文献.资料来源:MEDLINE、EMBASE以及Cochrane临床对照试验注册资料库中始于2006年1月份的原始文献以及始于2005年的系统回顾文章,加之美国食品药品监督管理局未公开的数据以及工业数据.资料分析:相关临床试验证据对主要临床终点(如:心血管死亡率)不具有决定性,因此,回顾主要限于研究中期终点(intermediate end point).大部分口服药物(TZDs、二甲双胍以及瑞格列奈)降血糖作用与磺脲类相当(A 1 C绝对降低1个百分点).安慰剂对照试验间接对比分析表明那格列奈与α-葡萄糖苷酶抑制剂效果稍差.与其它口服药相比,TZDs是唯一一类对HDL-C有益(相对平均升高0.08到0.13mmol/L[3~5mg,/dL])但对LDL-C有害(相对平均升高O.26mmol/L[10 mg/dL])的药物.二甲双胍可以使LDL-C降低大约0.26mmol/L(10 mg/dL),而其它口服药对LDI-C无明显疗效.除二甲双胍外大部分口服药可使体重增加1到5 kg.磺脲类和瑞格列奈与低血糖危险相关性较高,TZDs与心力衰竭危险有较高相关性,二甲双胍较其它口服药胃肠危险陛较高.服用二甲双胍而无共病(comorbid condition)的患者乳酸性酸中毒的发生率低于服用其它药物的患者.局限性:关于主要临床终点的资料比较有限.除了低血糖症,关于其它不良事件的报道不一致,不良事件的定义因研究资料不同而异.一些实验没有评价相关有害因素,一些观察性研究或许被忽略.结论:与更新、更贵药物(TZDs、α-葡萄糖苷酶抑制剂类以及格列奈类)相比,在血糖控制、血脂以及其它间接终点方面,较早药物(二代磺脲类和二甲双胍)与之疗效相当或稍胜一筹.为了比较各种口服药对严重临床终点的疗效,需要进行更大规模、更长时间的比较研究.
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PPARγ激动剂噻唑烷二酮类药物对心血管保护及安全性现状
过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferators activated receptor,PPAR)是一类由配体激活的核转录受体,分为PPARα、PPARβ和PPARγ.噻唑烷二酮类药物(thiazolidinediones,TZDs)是PPARγ的合成配基,可以激活PPARγ,改善胰岛素抵抗,增加脂肪酸氧化[1].
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PPARγ与动脉粥样硬化研究进展
动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)是糖尿病的主要并发症及致死原因,所有与之有关的细胞(血管平滑肌细胞VSMCs、内皮细胞ECs、单核细胞、巨噬细胞、T淋巴细胞)都可表达PPARγ,很多研究显示噻唑烷二酮(Thioglitazones TZDs)作为PPARγ配体能够通过直接作用于这些细胞,改善ECs功能,抑制血管细胞增殖及迁移,减弱炎症反应,促进胆固醇的逆向转运,增加斑块稳定性而延缓AS的进程.
关键词: TZDs PPARγ 动脉粥样硬化(AS) -
糖尿病一级预防之药物干预
据估计,目前全球糖耐量损害(IGT)患者约有2.80亿,2025年将达到3.96亿[1].糖尿病前期的患病率在不同的国家与地区差别很大,近年来在中国的患病率明显增高.中华医学会糖尿病学会2007~2008年中国糖尿病患病率调查研究显示,中国20岁以上成人糖尿病患病率为9.7%,而糖尿病前期的患病率高达15.5%[2].该调查还表明,中国的糖尿病患病率具有城乡差异,而糖尿病前期的患病率城市乡村几乎一致.糖尿病前期患者好发人群是男性、中年、受教育程度低,有糖尿病家族史.
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噻唑烷二酮类药物对心血管的作用
作为控制2型糖尿病(T2DM)患者血糖的一种有效药物,噻唑烷二酮类药物(TZDs)通过改善胰岛素敏感性而发挥独特作用,这类过氧化物酶体增殖激活受体(PPAR)-γ受体激动剂通过在核转录水平调节基因表达来调节胰岛素抵抗(IR)尤其是脂肪组织的IR[1].TZDs已证实可作为血糖控制的单一用药,也可与其他药物联合.近期研究证实这种药物还有一种潜在的作用:心血管保护作用.早期动物实验已表明其具有潜在的心血管保护作用,但是直到近期才在临床中观察到了这些预期的结果.本总述总结了有关TZDs对心血管影响和这些药物的副作用的临床信息.
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噻唑烷二酮类药物的药理特点和临床评价
噻唑烷二酮类药物(Thiozolidinediones.TZDs),是一类新型的胰岛素增敏剂,第一种为环格列酮(Ciglitazone),以后又研制出一系列的TZDs,早进行临床开发研究者为曲格列酮(Troglitazone.TRG), 随后罗格列酮(Rosiglitazone,RSG)、吡格列酮(PJoglitazone,PIO)也先后问世.自从1997年该类药物进入临床以来,由于它能改善胰岛素抵抗和其相关的一系列病理生理变化,因而近年来在临床上得到了广泛的应用和重视.本文就TZDs类药物的药理特点和临床疗效评价进行综述.
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抵抗素参与胰岛素抵抗、炎症之间的研究进展
随着对脂肪组织的深入研究,人们发现脂肪组织不仅是储存能量的器官,还是内分泌器官.2001年Steppan等[1]在研究一种新型抗糖尿病药物(噻唑烷二酮TZDs)的作用机制时发现了一种由脂肪细胞特异分泌的小分子蛋白,因其具有对抗胰岛素的作用,故命名为抵抗素.随着对抵抗素的研究,发现其与炎症之间有着密不可分的关系.现对抵抗素与胰岛素抵抗、炎症的研究进展综述如下.