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脂质体载药方法的研究进展
脂质体作为药物载体具有提高药物疗效、减轻药物不良反应及靶向作用的特点,常用制备方法主要有薄膜分散法、逆相蒸发法、注入法、超声波分散法等.在制备含药脂质体时,根据药物被装载的机理不同,又可分为被动载药法(Passive Loading)与主动载药法(Active Loading)两大类.
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pH梯度法制备抗癌复方硫酸长春新碱脂质体
目的:制备同时包结硫酸长春新碱(VCR)、盐酸米托蒽醌(MTO)的复方脂质体并考察其制剂学性质.方法:采用pH梯度法合并逆相蒸发制备同时包结VCR、MTO的复方脂质体;用Sephadex G-50葡聚糖凝胶柱分离,HPLC同时测定VCR和MT0的包封率;以激光散射粒径分析仪测定复方脂质体的平均粒径及Z-电位;透射电镜观测形态;体外释放实验考察复方脂质体的释药特性.结果:所制备复方脂质体VCR的包封率为95.77%,MTO的包封率达99.53%;平均粒径为72.22 nm,Z-电位为-30.97 mV;外观圆整而均匀;体外释放结果复方脂质体中VCR的T1/2为6.82 h,对照溶液中VCR的T1/2,为1.70 h,MTO在288 h仅释放了0.05%,对照溶液中MTO在12 h释放完全.结论:采用pH梯度法结合逆相法可制得同时包结VCR和MTO的复方脂质体,且包封率高、粒径小,体外释放证实复方脂质体具有缓释特性.
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阿昔洛韦脂质体的制备和稳定性的初步考察
目的改进阿昔洛韦脂质体的处方和制备工艺,提高脂质体的包封率及稳定性.方法采用逆相蒸发法制备阿昔洛韦脂质体,并在处方中加入表面活性剂,以正交实验优化制备工艺;测定了脂质体包封率和平均粒径;用离心加速实验考察了脂质体的稳定性.结果阿昔洛韦脂质体的平均粒径为219.8 nm,多分散系数为0.158,包封率为65%,具有良好的稳定性.结论实验结果提示该制备工艺和处方可用于制备具有高包封率及稳定性的阿昔洛韦脂质体.
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氧化苦参碱负电荷脂质体的制备及理化性质研究
目的 考察氧化苦参碱负电荷脂质体的处方和制备工艺,并研究其理化性质.方法 以包封率为主要指标,对不同制备方法进行考察.采用逆相蒸发法制备,以均匀设计筛选优化佳处方工艺,制备氧化苦参碱负电荷脂质体,并考察脂质体的形态、粒径、Zeta电位、包封率及体外释放度等理化性质.结果 逆相蒸发法制备的脂质体在电镜下呈类圆形,粒径分布均匀,平均为253.6 nm,药物包封率为60.17%,Zeta电位为-40.5,体外释放用双指数方程拟合良好.结论 氧化苦参碱负电荷脂质体包封率较高,带负电,粒径分布均匀,符合肝靶向要求.
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正交试验优选猪苓多糖长循环脂质体制备工艺的研究
目的 研究猪苓多糖长循环脂质体的处方和制备工艺.方法 采用逆相蒸发法制备脂质体.以紫外分光光度-Sephadex法测定脂质体中猪苓多糖的包封率和载药量,采用单因素和正交试验法优化猪苓多糖长循环脂质体的处方和制备工艺.结果 优化后的脂质体平均包封率为98.24%,平均载药量为27.20%.结论 脂质体制备工艺合理,紫外分光光度-Sephadex法测定猪苓多糖长循环脂质体包封率准确性高,重现性好,简便易行.
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荷叶总生物碱脂质体的制备及质量评价
目的:制备荷叶总生物碱脂质体,并进行质量评价.方法:采用逆相蒸发法制备荷叶总生物碱,以阳离子交换树脂法分离脂质体,于164nm处测定吸光度,计算包封率;考察油水比、卵磷脂及药物的加入量对包封率的影响.结果:实验表明,油水比为4:1,卵磷脂量为250mg时,所得脂质体呈球型或椭圆型,包封率为84.9%.结论:本法制备荷叶总生物碱脂质体包封率较高.
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龙胆苦苷脂质体的制备工艺研究
目的 对龙胆苦苷脂质体的处方和制备工艺进行研究.方法 以包封率为评价指标,采用逆相蒸发法制备龙胆苦苷脂质体,并对工艺条件进行正交设计以及单因素考察.结果 确定龙胆苦苷脂质体工艺条件为大豆卵磷脂与胆固醇用量比2∶1；大豆卵磷脂与龙胆苦苷用量比25:1；磷酸缓冲液pH7.0,超声时间10 min,温度40 ℃；3批样品的平均包封率为69.78％,平均粒径为183 nm.结论 逆相蒸发法制备龙胆苦苷脂质体工艺稳定,重复性好.
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前列地尔脂质体的制备及刺激性考察
目的:制备前列地尔脂质体以减少其静脉注射的刺激性.方法:采用逆相蒸发法制备前列地尔脂质体,用超滤膜测定脂质体的包封率及其释放、马尔文粒径仪测定平均粒径;并通过动物实验比较静脉注射的刺激性.结果:前列地尔脂质体的包封率可达到94%,超声后和高压匀质后的粒径为(732±s 35)nm和(67±7)nm,刺激性得到显著改善.结论:前列地尔脂质体可以显著降低静脉注射引起的刺激性.
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洛莫司汀脂质体的制备
采用逆相蒸发法制备洛莫司汀脂质体.采用正交试验法优化处方及工艺.优化后的脂质体外观圆整而均匀,平均包封率为(85.2±1.0)%,94.9%以上的脂质体粒径在100nm以下,平均粒径为(47.5±3.1)nm.
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载RGD肽脂质体的优化和初步评价
采用逆相蒸发法制备了载RGD肽脂质体.以包封率为指标,采用单因素试验和正交设计优化工艺条件.确定的优化条件为:卵磷脂和胆固醇的质量比为4∶1,磷酸盐缓冲液的体积为10 ml,RGD肽的加入量为18mg,超声时间为3 min.3批优化制品平均粒径为473 nm,平均包封率为75.35％.RGD肽脂质体在磷酸盐缓冲液中16h累积释放率为48.5％,相较于RGD肽溶液有一定的缓释效果.初步稳定性试验表明,载RGD肽脂质体在4℃保存相对较稳定.
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茶多酚脂质体的制备研究
目的优化制备茶多酚-维生素E脂质体的配方.方法采用逆相蒸发法制备.以包封率作为考察指标,经正交优化选择,确定制备脂质体的佳配方.结果佳配方为:卵磷脂/胆固醇(摩尔比)为2:1;茶多酚浓度为10 mg/mL;维生素E/卵磷脂(质量比)为1:8;有机相/水相(体积比)为3:1,此时包封率可达(50.81±1.92)%.显微镜下观察到了脂质体结构.平均粒径为327 nm.结论此法操作简便可靠,所需设备简单,重现性较好,可适用于包埋水溶性药物.
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甲氨碟呤脂质体的几种制备方法比较
目的探讨脂质体的制备方法,以便在具体工作中根据不同的目的选择适当的制备方法.方法采用逆相蒸发法、注射法、薄膜法和超声法制备包裹了甲氨喋呤和环胞苷的脂质体.对各种方法的关键步骤进行了讨论.结果被包物质如不稳定,采用薄膜法轻轻振摇超过10 h,包封率可比短时间或震荡激烈提高.被包物质如经过短时间的超声和有机溶剂处理,采用逆相蒸发法,可获得较高包封率.结论根据被包物质的性质及具体工作不同,选择适当的脂质体制备方法,会得到较高的包封率和工作效率.
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脂质体的制备及相关性质的研究
目的：制备CL2 MDP（ Disodium clodronate ，氯屈膦酸二钠）脂质体，并研究其包封率和稳定性。方法：采用逆相蒸发法制备CL2 MDP脂质体，在透射电镜下观察脂质体颗粒的形态大小，应用离心法测定CL2 MDP的包封率，并用反复冻融法考察脂质体的稳定性。结果：制备的脂质体形态较为规则，近似呈圆球形，平均直径（200±8）nm，计算测得包封率达（18．6±2．8）％，经冻融处理后脂质体包封率有一定程度的提高。结论：逆相蒸发法可用于制备包封率较高及稳定性良好的CL2 MDP脂质体。
关键词： CL2 MDP脂质体 逆相蒸发法 包封率 稳定性 -
正交试验优选黄芩素长循环脂质体制备工艺研究
目的:研究黄芩素长循环脂质体的处方和制备工艺.方法:采用逆相蒸发法制备脂质体.以HPLC法测定脂质体中黄芩素的含量,计算包封率和载药量,采用单因素和正交试验法优化黄芩素长循环的处方和制备工艺.结果:优化后的黄芩素长循环脂质体平均包封率为81.42％,平均载药量32.25％,粒度分布均匀.结论:脂质体制备工艺合理,HPLC法测定脂质体包封率准确性高,重现性好,制剂学性质稳定.
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猪苓多糖长循环脂质体的制备及其质量控制
目的:研究猪苓多糖长循环脂质体的制备方法,并对其质量进行控制.方法:逆相蒸发法制备猪苓多糖长循环脂质体,采用紫外分光光度法测定脂质体中猪苓多糖的包封率和载药量,透射电镜观察形态,激光散射法测定粒径大小,离心加速实验考查稳定性.结果:猪苓多糖长循环脂质体平均粒径为67.8 nm,药物平均包封率为93.10%,平均载药量为13.68%.脂质体外观圆整而均匀,渗漏率小,稳定性好.结论:用逆相蒸发法可制备包封率高、稳定性好的猪苓多糖长循环脂质体.质量控制方法简单,快速准确,重复性好.
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黄芩苷脂质体的制备和稳定性考察
目的:改进黄芩苷脂质体的制备工艺,提高脂质体的包封率及稳定性.方法:采用逆相蒸发法、乙醚注入法和薄膜超声法制备黄芩苷脂质体;测定脂质体包封率和平均粒径;用离心加速实验考察脂质体的稳定性.结果:5批黄芩苷脂质体的平均粒径为(360±42)nm,包封率为(56.0±5.3)%.结论:实验结果提示逆相蒸发法可用于制备具有较高包封率及稳定性的黄芩苷脂质体.
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紫杉醇纳米颗粒制备和应用
目的:探讨不同方法制备紫杉醇脂质体颗粒的效果并进一步分析颗粒的物理稳定性.方法:分别采用超声薄膜法和逆相蒸发法制备紫杉醇脂质体颗粒,并对两种方法所制得的颗粒进行质量评价.结果:超声薄膜法制备的紫杉醇脂质体颗粒粒度小于逆相蒸发法制备的颗粒,但分散度略高,两者制备的颗粒物理稳定性均比较稳定.结论:超声薄膜法和逆相蒸发法均为制备紫杉醇纳米颗粒的良好方法,颗粒物理稳定性良好,适合做更进一步的药理学实验分析.
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头孢匹胺钠脂质体的制备及其理化性质研究
目的:制备头孢匹胺钠脂质体并进行质量评价.方法:采用逆相蒸发法制备头孢匹胺钠脂质体,在单因素考察基础上,以药脂比(A)、磷脂与胆固醇质量比(B)、有机相(乙醚)与水相体积比(C)、超声时间(D)为因素,以包封率为考察指标,按L9(34)正交试验设计表优化佳处方和工艺,并进行处方验证;考察脂质体的形态,测定其粒径、Zeta电位、包封率、载药量和72h体外累积释放度并进行模型拟合.结果:正交试验设计优化的A为1:6、B为5:1、C为4:1、D为5min,验证试验证明处方合理;所得的脂质体为封闭的多层囊状或圆球体,大小均匀,平均粒径为(7.146±0.29) μm,Zeta电位为-11.75 mV,包封率为(82.10±4.21)％,载药量为(15.42±0.67)％;72 h体外累积释放度为76.84％,体外释药行为符合Weibull模型(r=0.991 0).结论:采用逆相蒸发法制备的头孢匹胺钠脂质体,包封率较高,体外释药有明显的缓释效果.
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星点设计-效应面法优化山茱萸总环烯醚萜苷脂质体的制备工艺
目的:优化山茱萸总环烯醚萜苷脂质体的制备工艺,并对其进行表征.方法:采用逆相蒸发法制备山茱萸总环烯醚萜苷脂质体.采用高效液相色谱法测定山茱萸总环烯醚萜苷脂质体中马钱苷和莫诺苷含量.以总皂苷(以马钱苷和莫诺苷总和计)包封率为指标,通过单因素试验筛选制备山茱萸总环烯醚萜苷脂质体的主要工艺因素后,采用星点设计-效应面法优化药物与磷脂的质量比(药脂比)、胆固醇与磷脂的质量比(胆脂比)和水合介质pH值.利用达尔文激光粒径测定仪测定优处方下所制脂质体的Zeta电位和粒径,并在透射电镜下观察其形态.结果:确定优处方的药脂比为0.026、胆脂比为0.107、水合介质pH为5.78.所制3批脂质体的平均包封率为11.63％(n=3),与预测值11.48％的相对误差为1.29％;平均粒径为(80.87±0.27)nm,Zeta电位为(-13.60±5.32)mV,脂质体外观呈球形或类球形.结论:优化后山茱萸总环烯醚萜苷脂质体制备工艺简单,所制脂质体粒径较小.
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前列腺素E1脂质体的制备及稳定性初步研究
目的:研制含量稳定、包封率较高的前列腺素E1脂质体制剂,为临床新制剂的开发提供参考.方法:采用逆相蒸发法制备前列腺素E1脂质体,固相萃取-高效液相色谱法测定主药含量及包封率,并用加速试验对制剂的稳定性作出初步考察.结果:前列腺素E1脂质体平均粒径为127.5 nm,包封率为92.35%,具有良好的稳定性.结论:前列腺素E1脂质体制备工艺可行,质量控制方法简单、可靠,该脂质体是一种比较理想的制剂.
