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耐药菌感染的治疗
针对现阶段细菌耐药情况,采用以下药物治疗耐药菌感染.链阳霉素类主要产品是奎奴普丁与达福普汀马30:70(w/w)组成的制剂.奎奴普丁/达福普汀与细菌核糖体50s亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成.后者还能引起核糖体构型改变,增强前者与核糖体的亲合力,两者并用有明显协同作用,并能增大水溶性,可注射使用.奎奴普丁/达福普汀对革兰阳性细菌有很强抗菌作用.抗MRSA的活性比万古霉素强,MIC为0.13~1mg/L.抗凝固酶阴性葡萄球菌作用也强于万古霉素,MIC为0.25~1mg/L.抗屎肠球菌活性较强,4mg/L时可抑制97.8%的菌株,但抗粪肠球菌作用较差,4mg/L时仅抑制1/3的菌株.对部分厌氧菌如消化链球菌属、脆弱拟杆菌和个别的革兰阴性菌如卡他莫拉菌、奈瑟菌属、流感嗜血杆菌等也有作用,但对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌无效.
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奎奴普丁的合成
普那霉素Ⅰ包括主成分普那霉素ⅠA和次成分普那霉素ⅠB、普那霉素ⅠC.粗品经甲基化反应将普那霉素ⅠB转化为普那霉素ⅠA,纯化后经Mannich反应和消除反应制得5δ-亚甲基普那霉素ⅠA(3),3与(S)-3-奎宁环硫醇反应得抗感染药奎奴普丁,总收率约37%(以普那霉素ⅠA计).
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为预防牧场的蹄叶炎马接受过维吉尼霉素所分离粪肠球菌的抗生素耐药性
当敏感的动物吞食了大量被细菌发酵过的草原碳水化合物时,蹄叶炎就会发生.维吉尼霉素的疗效是有助于预防牧场马蹄炎的出现,避免革兰阳性菌的蔓延.粪肠球菌是一种院内获得性感染并导致潜在威胁人类生命的细菌,它能抵抗多种抗生素,链阳性菌素奎奴普丁/达福普汀是为数不多的可以抵抗这类细菌有效的少数抗生素之一.
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22-22 用奎奴普丁/达福普汀治疗儿科肝移植患者的糖肽耐药性屎肠球菌感染