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康妇消炎栓联合左氧氟沙星、塞克硝唑治疗慢性盆腔炎80例观察
目的:探讨康妇消炎栓联合左氧氟沙星、塞克硝唑治疗慢性盆腔炎的临床疗效.方法:将80例慢性盆腔炎患者随机分为研究组和对照组两组,每组40例.对照组给予左氧氟沙星、甲硝唑各100ml静脉滴注,2次/日,连用2周;研究组在对照组基础上加用康妇消炎栓肛塞给药,每日睡前给药1枚,连用2周.结果:对照组总有效率80.0%,研究组为97.5%.结论:康妇消炎栓联合左氧氟沙星、塞克硝唑治疗慢性盆腔炎,治疗方法简单,疗效优于单纯抗菌药治疗.
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新一代细菌性阴道炎治疗药物塞克硝唑的药理与临床
塞克硝唑是新一代硝基咪唑类药物,已经在欧洲、亚洲、南美洲和非洲等31个国家上市30多年.2017年9月15日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准本品颗粒制剂上市,用于治疗成年女性的细菌性阴道炎.现对其作用机制、药动学、临床评价及安全性等进行综述.
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三种硝基咪唑类药物治疗滴虫阴道炎的药物经济学评价
滴虫阴道炎(trichomonal baginitis)是由阴道毛滴虫引起的女性生殖道炎症,患者常伴发泌尿系统及肠道内滴虫感染.滴虫不仅寄生于阴道黏膜的褶皱内,还可深藏于宫颈腺体中及泌尿道下端,因此,单纯局部用药不易彻底消灭滴虫,结合全身用药则可获得更高的治愈率.目前治疗原虫感染常见是硝基咪唑类药物,但是近年国内外报道,随着甲硝唑和替硝唑的普遍使用,滴虫的耐药性越来越大,有的国家甚至高达60%.塞克硝唑(seenidazole)化学结构与其他5-硝基咪唑类药物类似,是继替硝唑,奥硝唑后研制的一种疗效高,疗程短,耐受性好的新药.为评价这三种硝基咪唑类药物治疗滴虫性阴道炎的安全性和有效性,本实验运用药物经济学方法,对本院123例滴虫性阴道炎患者分别给予替硝唑,奥硝唑和塞克硝唑3种药物治疗的方案进行成本-效果分析,旨在为临床安全、有效、经济地用药提供参考.
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塞克硝唑局部应用治疗妊娠期智齿冠周炎疗效观察
目的 临床观察塞克硝唑用于妊娠期智齿冠周炎的疗效.方法 对口腔科门诊162 例妊娠期下颌智齿冠周炎患者进行随机分组,药物组和常规治疗组各81 例;全部患者应用3% 双氧水和生理盐水冲洗冠周盲袋,药物组将少许塞克硝唑粉末放入冠周盲袋内,常规治疗组应用碘甘油置入冠周盲袋内.结果 临床应用一个疗程后,药物组有效率为91.36%,常规治疗组为70.37%,药物组疗效明显高于常规治疗组(P<0.05).结论 局部应用塞克硝唑治疗妊娠期智齿冠周炎较常规治疗组应用碘甘油治疗方法临床效果好.
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塞克硝唑的药理及临床应用
对新型抗寄生虫药塞克硝唑的作用机制、药效学、药代动力学、毒理及临床应用情况作一简要综述,并与其他5-硝基咪唑类药物的特性作比较.塞克硝唑与其他硝基咪唑类药物一样具有抗原生虫的生物活性,口服吸收良好,生物利用度为(100±26)%,单剂量口服塞克硝唑0.5～2g,Cmax为35.7～46.3mg@L,Tmax为1.42～3h,消除半衰期(t1/2β)为17～29h.毒性试验表明,塞克硝唑毒性极低且具有良好的耐受性,半数致死量(LD50)约2.5g@kg.塞克硝唑临床上主要用于阿米巴虫病、贾第虫病、滴虫病和细菌性阴道炎的治疗.
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反相高效液相色谱法测定塞克硝唑的含量及其有关物质
目的:采用反相高效液相色谱法测定塞克硝唑的含量及其有关物质.方法:采用Inertsil ODS C18色谱柱(5μm,4.6 mm×150 mm),以乙腈-水(10∶90)为流动相,流速1.5 mL*min-1,检测波长:320nm.结果:反相高效液相色谱法测定的线性范围为0.5～700.0μg*mL-1,相关系数r=0.9999;日内精密度为0.38%(n=6),日间精密度为0.44%(n=6).结论:采用反相高效液相色谱法测定塞克硝唑的含量及有关物质,方法简便、快速、准确、专属性好.
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高效液相色谱法测定血液和唾液中的塞克硝唑浓度
目的 建立以高效液相色谱法测定口服塞克硝唑胶囊后人血液和唾液中塞克硝唑含量的方法 .方法 以奥硝唑为内标,乙腈沉淀蛋白后直接进样.色谱柱为Zorbax SB-C18,流动相为0.05 mol·L~(-1)磷酸二氢钾(pH=5)-乙腈(75:25),检测波长为311nm,流速为0.8 mL·min~(-1).结果 血液和唾液中塞克硝唑分别在1～80,0.5～80 mg·L~(-1)1范围内线性关系良好,低检测浓度分别为0.084和0.016 7 mg·L~(-1),方法 回收率为98.34%～109.01%,日内RSD≤3.6%,日间RSD≤4.0%,血液和唾液中塞克硝唑的绝对回收率均＞88.58%.结论 此法能简便,灵敏、准确地测定牙周炎患者血液和唾液中的浓庹,可用于临床和科学研究.
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HPLC测定人血浆中塞克硝唑的浓度
目的：建立高效液相色谱法测定人血浆中塞克硝唑的药物浓度。方法：色谱柱：Thermo ODS-2柱（250 mm ×4.6 mm，5μm），流动相为乙腈-水（20∶80），流速为1.0 mL/min。紫外检测器检测波长为310 nm。结果：人血浆中塞克硝唑线性范围为0.25～100 mg/L，r=0.9996；平均回收率大于90%，低、中、高浓度样品的日内和日间RSD均小于9.00%，各种条件下血浆样品的稳定性良好。结论：本法操作简便快速,灵敏度高,专属性强，适用于塞克硝唑血药浓度测定。
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5-硝基咪唑类药物的定性研究
5-硝基咪唑类化合物作为抗厌氧菌、滴虫、阿米巴虫药物在临床上有较广泛的应用.<中国药典>2000年版收载了甲硝唑、替硝唑两个品种,近年来国内单位分别研制了奥硝唑、塞克硝唑,但由于它们的结构相似,包括<中国药典>2000年版收载的定性鉴别方法也不能有效区别它们.它们在水溶液中的UV曲线完全相同,<中国药典>2000年版使用化学鉴别法(5-硝基咪唑的共同反应)和紫外鉴别法鉴别甲硝唑和替硝唑,实际上不能鉴别区分甲硝唑和替硝唑.见表1和表2.
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塞克硝唑与甲硝唑治疗慢性鼻窦炎厌氧菌的疗效比较
目的 分析比较塞克硝唑片与甲硝唑片治疗慢性鼻窦炎厌氧菌的效果,为寻找新的治疗药物提供参考依据.方法 对耳鼻咽喉头颈外科2007年10月-2009年7月间因慢性鼻窦炎厌氧菌就诊的患者中随机选出采用塞克硝唑片或甲硝唑片的患者共451例,分为塞克硝唑片治疗组232例(试验组)与甲硝唑片治疗组219例(对照组),其他治疗药物与手段相同,持续用药5 d后,比较试验组与对照组患者窦腔脓性分泌物中厌氧菌的种类数量.结果 治疗5 d后,两组患者窦腔脓性分泌物中厌氧菌的种类显著减少,其中试验组中厌氧菌种类由用药前的40种降为6种,而对照组由39种减至11种,其有效率分别为85.0%、71.8%,差异均有统计学意义(P<0.05).结论 塞克硝唑片与甲硝唑片治疗慢性鼻窦炎厌氧菌均可获得较好的疗效,且安全性较好,但是前者的效果要优于后者,值得参考.
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塞克硝唑联合百令胶囊对滴虫性尿道炎的治疗研究
目的:探讨塞克硝唑联合百令胶囊对滴虫性尿道炎患者的临床疗效及对血清IgA、尿液分泌型IgA及血清和尿液sIL-2R水平的影响.方法:将59例确诊的患者按就诊顺序随机分为治疗组和对照组,对照组29例仅给予甲硝唑治疗,治疗组30例给予塞克硝唑联合百令胶囊治疗,在2周时评定临床疗效,治疗前及治疗2个月后检测治愈患者的血清IgA、尿液分泌型IgA及血清和尿sIL-2R水平并进行比较.3个月后记录复发情况.结果:治疗组终治愈率明显优于对照组、复发率亦低(P＜0.01),且治疗组血清和尿液IgA、sIL-2R水平在治疗后均明显高于对照组(P＜0.01).结论:塞克硝唑联合百令胶囊对滴虫性尿道炎疗效显著、复发率低,且能明显改善患者全身及泌尿道黏膜免疫力,值得应用推广.
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塞克硝唑、地塞米松口腔缓释药膜的制备与临床应用
目的：探讨塞克硝唑、地塞米松缓释药膜治疗口腔溃疡、牙周炎、冠周炎的临床疗效。方法研究塞克硝唑、地塞米松缓释药膜的制备工艺及质量控制方法。以甲硝唑口腔粘贴片为对照，考察治疗口腔炎症的疗效。结果本药膜处方合理、质量可控，治疗口腔溃疡、牙周炎、冠周炎的有效率分别为90.28%、95.16%、95%，与对照组疗效差异显著。结论本药膜治疗口腔炎症疗效较好。
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塞克硝唑片与替硝唑片治疗滴虫阴道炎临床疗效比较
目的 评价口服塞克硝唑片治疗滴虫阴道炎的有效性和安全性.方法 采用随机双盲、平行对照设计,入选滴虫阴道炎患者96例,塞克硝唑片组与替硝唑片组各48例,对其临床疗效和滴虫清除率进行比较,并观察用药后不良事件和实验室检查异常的发生情况.结果 用药后塞克硝唑片组痊愈率和有效率分别为82.6%和93.5%;替硝唑片组痊愈率和有效率分别为72.3%和95.7%,两组之间比较差异无统计学意义(P＞0.05).塞克硝唑片组滴虫清除率为93.8%;替硝唑片组滴虫清除率为95.8%,两组之间比较差异无统计学意义(P＞0.05).96例病例中无不良事件与严重不良事件发生;塞克硝唑片组实验室检查异常发生率为0.00%,替硝唑片组实验室检查异常发生率为2.08%,两组之间比较差异无统计学意义(P＞0.05).结论 口服塞克硝唑片治疗滴虫阴道炎安全、有效.
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塞克硝唑棒剂的研制与临床应用
目的 研制口腔用塞克硝唑棒剂并评价其临床疗效.方法 研究塞克硝唑棒剂的制备工艺,对该制剂进行质量控制.以甲硝唑棒为对照,考察治疗牙周炎的疗效.结果 塞克硝唑棒剂质量控制方法能够控制其产品质量；治疗牙周炎有效率达98.53％,与甲硝唑棒比较疗效差异显著.结论塞克硝唑棒剂质量可控,治疗牙周炎疗效好,值得推广应用.
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5-硝基咪唑类药物治疗细菌性阴道病的临床疗效比较
目的 评价5-硝基咪唑类药物口服和联合用药治疗细菌性阴道病的疗效和副作用,从而为病人提供经济有效的治疗方法.方法 开放的随机前瞻性的研究,将278例有细菌性阴道病的病人分成8组:(1)口服甲硝唑缓释片,每次750 mg,每天1次,连续使用7 d.(2)口服甲硝唑缓释片,每次750 mg,每天1次,连续使用7 d,同时阴道用替硝唑栓,每天250 mg,连续使用7 d.(3)口服替硝唑,每次1 g,首次加倍,每日1次,连服3 d.并使用阴道用替硝唑栓,每天250 mg,连续使用7 d.(4)口服替硝唑,每次1 g,首次加倍,每日1次,连服3 d.(5)口服奥硝唑3 d,每天2次,每次500mg并使用阴道用替硝唑栓,每天250 mg,连续使用7 d.(6)口服奥硝唑3 d,每天2次,每次500 mg.(7)以单一剂量口服塞克硝唑2 g并使用阴道用替硝唑栓,每天250 mg,连续使用7 d.(8)一次性口服塞克硝唑2 g.结果 药物联合使用病人的临床治愈率范围为80.00%～86.11%,仅仅口服用药病人的临床治愈率范围56.76%～62.50%.几种5.硝基咪唑类药物口服和阴道联合用药的疗效与仅仅口服用药疗效差异有统计学意义,口服用药组之间和联合用药组之间疗效差异都无统计学意义.结论 甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑口服合并替硝唑阴道用药疗效比单独口服好.甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑之间疗效差异无统计学意义,从耐药性及长期用药的安全性和依从性来看,奥硝唑和塞克硝唑具有优势.
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硝基咪唑治疗口腔冠周炎的疗效和安全性分析
目的：对硝基咪唑类药物在口腔冠周炎患者中的治疗效果以及治疗安全性进行调查。方法：抽选我院78例口腔冠周炎患者，所有患者均为2015年1月－2016年1月间入院治疗的人员，将患者随机分为观察组和对照组，患者分别采用塞克硝唑、替硝唑进行治疗，调查两组患者的治疗效果以及药物治疗安全性。结果：观察组患者病情痊愈的25例，病情缓解的13例，评估有效率为97．4％；对照组患者病情痊愈的21例，病情缓解的16例，评估有效率为94．9％，比较无明显差异，P＞0．05。观察组有1例胃肠反应病例，不良反应发生率为2．6％，对照组有2例胃肠反应病例，不良反应发生率为5．2％，比较无明显差异，P＞0．05。结论：硝基咪唑类药物在口腔冠周炎患者中的治疗效果非常好，且安全性较高。
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塞克硝唑胶囊健康人体生物等效性研究
目的 研究塞克硝唑胶囊在健康志愿者中的生物等效性.方法 21名男性健康志愿者随机交叉单次空腹服用试验制剂塞克硝唑胶囊和参比制剂塞克硝唑片剂.用高效液相色谱法测定血清中塞克硝唑的药物浓度.结果 受试者单剂口服1 000 mg塞克硝唑试验药和对照药后,主要药动学参数Cmax分别为(22.69±3.60)和(23.29±3.62 )mg/L;Tmax分别为(1.18±0.49)和(1.15±0.65)h;t1/2β分别为(26.43±5.77)和(27.08±5.46)h;AUC0-t分别为(701.12±123.89)和(709.93±89.06) mg·h /L;AUC0-∞分别为(761.14±147.96)和(773.71±108.23) mg·h /L.试验制剂对于参比制剂的平均相对生物利用度AUC0-∞为(98.38±12.83)%.结论 受试者单剂空腹给药后塞克硝唑在体内的过程符合二室模型,AUC0-t、AUC0-∞及Cmax经统计学处理,表明试验制剂塞克硝唑胶囊和参比制剂塞克硝唑片具有生物等效性.
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塞克硝唑胶囊在健康人体内的生物等效性
目的研究塞克硝唑胶囊与片剂的药动学特征,并评价其生物等效性.方法随机交叉试验设计,20名健康志愿者单剂量口服塞克硝唑胶囊和塞克硝唑片剂1.5 g后,在规定时间取血,用HPLC法测定血药浓度,进行数据处理,计算2种制剂的主要药动学参数,进行人体生物利用度比较.结果受试制剂和参比制剂药动学参数分别为:tmax(2.00±0.00)、(2.15±0.37)h;ρmax(38.89±4.18)、(38.77±3.20)mg·L-1;ACU0→∞(1 320.25±287.29)、(1 292.40±234.39)mg·h·L-1;ACU0→96h(1239.05±260.99)、(1 232.12±217.63)mg·h·L-1;t1/2(22.64±3.58)、(20.70±2.83)h;药动学参数差异无统计学意义.相对生物利用度(F)101.47%.结论塞克硝唑2种制剂在健康人体内具有生物等效性.
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塞克硝唑阴道泡腾片Ⅰ期临床耐受性研究
目的:评价塞克硝唑阴道泡腾片在健康已婚女性中单次和多次给药的安全性、耐受性.方法:按GCP要求设计试验方案.单次给药耐受性试验中将20例受试者按体重分层随机分至125,250,500,750 mg共4个剂量组中,每组分别为4,6,6,4例,从低剂量组开始给药.根据单次给药耐受性试验结果开始多次给药耐受性试验.多次给药耐受性试验入选12例受试者,按体重分层随机分为2组,应用不同剂量塞克硝唑阴道泡腾片,每日1次,连用7 d.结果:多次给药耐受性试验中2组给药剂量为250,500 mg·d-1.单次给药耐受性试验中,各组受试者入选时各项指标均正常,条件均衡具较好可比性.试验中无不良反应发生,也未见其他有临床意义的改变.多次给药耐受性试验中亦未见严重不良反应,仅500 mg·d-1组有3例出现轻度外阴烧灼感,0.5 h内自行消失.结论:单次应用塞克硝唑阴道泡腾片,大剂量至750 mg,多次用药250 mg·d-1比较安全、耐受性较好.
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塞克硝唑立体异构体的合成
2-甲基-4-硝基-1H-咪唑经乙酸氯甲酯保护咪唑环上的1位N得1-乙酰氧甲基-2-甲基-4-硝基咪唑(3),继而和手性环丙硫酸酯反应,再经水解得R型-或s型-塞克硝唑,总收率均约38%(以3计).
