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糖皮质激素的药理学特点及临床作用
分子结构特点糖皮质激素(俗称激素)是肾上腺皮质激素的一种,属甾体类化合物,在脑垂体分泌的促皮质素(ACTH)的调节下,由肾上腺束状带合成、分泌,包括氢化可的松、可的松、泼尼松等.糖皮质激素均具有相似的基本结构甾核(图1),不同的糖皮质激素因为其分子结构的变化,使药物的活性、药效和药物动力学特征各不相同.人体内源性的具有生物活性的糖皮质激素主要的是氢化可的松,而可的松或泼尼松本身不具有生物活性,必须经过在肝脏生物活化还原为氢化可的松或泼尼松龙才产生生物活性.
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长期使用硝酸甘油对心血管病预后不良影响及机制研究进展
硝酸甘油在临床上广泛用于冠心病,心绞痛和充血性心力衰竭的治疗;但硝酸甘油耐药的出现,使其临床应用受到一定限制.目前有关硝酸酯类药物长期使用不良预后及生物活化机制方面的研究已取得了一定的进展,该文对此进行综述.
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PON1基因多态性与氯吡格雷抵抗的相关性研究
目的:在不同种族的人群中应用氯吡格雷的疗效存在较大的个体差异,目前认为遗传因素对氯吡格雷的抗血小板的效果影响较大,但是特异性的基因变异与潜在的氯吡格雷生物活化作用机制目前仍未被阐明。因此本研究的目的是探讨PON1基因单核苷酸多态性(SNP)与冠心病患者冠状动脉介入治疗(PCI)术后氯吡格雷抵抗(CR)的发生是否存在相关关系。
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硝酸甘油对大鼠缺氧心肌细胞乙醛脱氢酶2 表达的影响
目的 探讨硝酸甘油(GTN)对大鼠缺氧心肌细胞凋亡的影响及其相关机制,为阐明长期使用GTN导致心脏不良事件的发病机制提供依据.方法 利用心肌细胞缺氧模型,将缺氧的正常细胞作为对照组,测定GTN作用1~3 d时心肌细胞的凋亡率以及乙醛脱氢酶2(ALDH2)基因和蛋白的表达.结果 ①1、10、100μmol/L的GTN作用1 d的心肌细胞凋亡均显著少于对照组(P值均<0.05),作用2、3 d的细胞凋亡数均显著高于作用1 d时(P值均<0.05).由此确定GTN的作用浓度是1μmol/L,作用时间是2 d.②不同浓度GTN作用1~3 d,ALDH2基因表达与心肌细胞凋亡率呈负相关(r=-0.658,P=0.028).③1μmol/LGTN作用2 d时的ALDH2蛋白表达为1.35±0.16,显著低于对照组的1.66±0.22(P<0.05);作用2、3 d时的ALDH2蛋白表达分别为1.35±0.16和0.33±0.27,均较作用1 d时显著下降(P值均<0.05).结论 ①GTN作用不同时间所起的作用不同:作用1 d,为心肌保护作用;作用2~3 d能引起心肌细胞凋亡增加,缺乏心肌保护作用.②GTN使用后ALDH2基因表达变化与心肌细胞凋亡呈负相关,可能与ALDH2对缺氧心肌细胞有保护作用有关.③GTN作用2~3 d时缺氧心肌细胞ALDH2 mRNA和蛋白水平下调,可能与ALDH2消耗有关.
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生物活性GDC治疗颅内动脉瘤的进展
由于电解可脱铂金弹簧圈(GDC)在动脉瘤的栓塞治疗中存在动脉瘤再通、增大和破裂等问题,目前国外已经对多种生物活化的GDC材料进行了试验研究.文章对细胞活化GDC、细胞外基质蛋白涂层GDC和生物可吸收多聚化合物涂层GDC的制作、应用和效果进行了综述.
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STAT3与不同肿瘤发生的关系
细胞信号转导中,转录活化因子通路是当前有关细胞生物活化中细胞因子研究领域的热点之一.其中STATs信号途径的激活在正常生理状态下,对于细胞的生理功能起着关键性作用.STATs尤其是STAT3在多种肿瘸如乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌中均有明显高表达,其表达强度与肿瘤的生长,转移及预后等有关.STAT3被激活后可诱导与细胞增殖、分化、凋亡,密切相关基因的异常高表达,促进细胞增殖、恶性转化、阻碍细胞凋亡,表现出致癌作用.STAT3直接与肿瘤的形成相关,是进行肿瘤干预治疗的一种新的靶分子,然而,STAT3肿瘤靶向治疗的具体方法、机制尚不清楚.
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胞质转硫酶及其催化的硫酸化反应
硫酸化反应是人体化学防御系统的一部分,同时在芳香胺、多环芳烃等许多化学致癌物的生物活化中起重要作用。近来对硫酸化反应和转硫酶分子作用机理的研究进展很大,本文将对硫酸化反应在解毒和生物活化中的作用以及影响它们的一些遗传和环境因素作一论述。1 转硫酶超家族 自然界从细菌到人都有硫酸化反应,反应底物多种多样。硫酸化反应都由转硫酶(sulphotransferase, ST)基因家族的表达产物催化,且绝大多数反应利用了活性硫酸盐供体3’-磷酸腺苷5’-磷酰硫酸(PAPS)[1]。在每种特定的哺乳动物,STs都有各自不同的特异性底物。这些酶可分为两大类:苯酚转硫酶(PSTs)和羟基类固醇转硫酶(HSTs)。重组DNA技术表明STs生物学特性的不同都有其分子基础,氨基酸序列分析表明人STs可分为明显不同的两个家族,它们的序列约有40%以上同源[2]。 PST家族有微小的异质性,由不同实验室分离的P-PST,其cDNA编码的氨基酸序列有不到5个氨基酸的差异。近弄清了多种STs的基因结构及染色体定位,这些编码基因已被克隆、测序和作图,结果分别为P-PST/ST1A3(STP,16p12.1-11.2),M-PST(STM,16p11.2),HST(STD,19q13.3),EST(STE,4q13.1)。