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18F-FDG放射化纯度的快速测定
用HPLC和TLC两种方法测量了CTI双管法生产的18F-FDG的放射化学纯度.用TLC方法测未水解的酯含量,HPLC测游离的氟离子.采用糖柱作为分离柱,新的流动相:85%的乙腈,流速为2.5ml/min,18F离子的保留时间为2.6min,18F-FCG为3.5min,18F-FDG中游离18F测量可在5min内完成.
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用微波炉法标记99mTc-MIBI的技术探讨
目的 通过对微波炉法标记99mTc-MIBI的技术探讨,保证此方法的标记质量和标记过程的安全.方法 首先用微波炉对烧杯内的水进行加热实验,观察被加热液体在旋转托盘不同位置的受热状况;再做空白模拟实验,摸索不引起实验瓶破裂的较长加热时间;在此安全加热时间范围内,逐级增加实际加热标记时间,分别用纸层析法做放化纯测定,确定合适的标记时间.结果 微波炉旋转托盘的中心位置,火力适中、热力均匀;中档火力加热真空瓶中4ml生理盐水,安全加热时间至少70s;实际标记加热40～50s,99mTc-MIBI的放化纯度可达98%以上.结论 微波炉法标记99mTc-MIBI,安全、可靠、高效,值得推广使用.
关键词： 微波炉 99mTc-MIBI 标记 放射化学纯度 -
薄层色谱法与高效液相色谱法对18F-FDG放射化学纯度测定的比较研究
目的 研究薄层色谱法(TLC)与高效液相色谱法(HPLC)对18F-氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)放射化学(放化)纯度测定的差异.方法 采用TLC和HPLC分别测定18F-FDG放化纯度,并建立测定18F-FDG注射液放化纯度的分析方法.结果 TLC测定18F-FDG的放化纯度为99.82％,HPLC测得18F-FDG放化纯度>98％,符合2015版药典规定放化纯度≥90％的标准.结论 TLC和HPLC两种方法都能有效的测定18F-FDG的放化纯度,而TLC法方法简便,适用于常规检验.
关键词： 薄层色谱法 高效液相色谱法 18F-氟代脱氧葡萄糖 放射化学纯度 -
高效液相色谱与放射性流动计数器联用确证13N-氨水及测定放射化学纯度的研究
目的：建立新的快速鉴别正电子显像剂13N-氨水及测定其放射化学纯度的有效方法。方法采用高效液相色谱-紫外检测器联用放射性流动计数器（HPLC-UV-Flow-Count）的方法，以12．5%的氨水和0．1 mg/ml硝酸钠（NaNO3）作为标准液，AQ-C18柱为分离柱，流动相为5 mmol/L的辛烷磺酸钠水溶液和乙腈（体积比为3∶1），流速为0．5 ml/min，紫外吸收波长为210 nm。将氨水和硝酸钠标准液进样检测，得到它们的色谱图后对比保留时间进行鉴别。结果在上述的洗脱条件下，氨水和硝酸钠的UV保留时间分别为2．3和1．4 min，13N-氨水和杂质13N-NO－x的放射性保留时间分别为5．8和3．1 min，两种物质分离良好。放射性显像剂13N-氨水的放射化学纯度大于95%，符合临床应用的要求。结论该方法简单、快速，适合半衰期极短的13N-氨水正电子显像剂的鉴别和放射化学纯度的测定。
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探讨氟[18F]脱氧葡糖注射液的稳定性
氟[18F]脱氧葡糖注射液是通过利用放射性核素标记的葡萄糖类似物,是正电子类放射性药物的代表,是目前临床常用的糖代谢显像剂,在肿瘤分期,寻找肿瘤原发灶和疗效观察方面发挥着重要作用.氟[18F]脱氧葡糖注射液其物理半衰期比较短,因此一般于临用前由医疗机构自行制备和合成.由于正电子类放射性药物的特殊性,临床使用前不可能对每批次正电子类放射性药物进行全项检验,为确保用药安全有效,中国药典附录《正电子类放射性药品质量控制指导原则》规定了对含18F的放射性药品的放射化学纯度在每批药品使用前要进行质量控制.下面是对我院自制的连续3批氟18F脱氧葡糖注射液的放射化学纯度在不同时间进行检测的情况分析.
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131I-BAC5和CT-BAC5联合应用对鼻咽癌CNE-2细胞微球的作用
笔者利用体外培养的鼻咽癌(NPC)多细胞微球模拟体内实体瘤环境，观察抗NPC单克隆抗体(McAb) BAC5与中华眼镜蛇膜毒素(CT)及131I偶联物对体外培养NPC CNE2细胞微球的抑制或破坏作用，旨在为NPC的治疗探索一种新的方法。材料与方法 1.McAb制备。McAb BAC5为小鼠IgG1亚型，由腹水抗体经正辛酸-硫酸铵盐析法粗提后，经离子交换法层析制得［1］。 2.CT。由广州医学院蛇毒研究所提供。 3.碘标记物的制备。BAC5和小鼠IgG的131I标记用氯胺-T法，125I-CT的制备用Iodogen法，标记物的纯化用Sephadex G-25柱层析法，纸层析法测其放射化学纯度>95%。 4.BAC5和125I-CT的偶联。利用异型双功能偶联剂3-(2-吡啶乙基)丙酸-N-琥珀酰亚胺酯(SPDP，Sigma产品)，参照文献［2］，将2个蛋白质分子偶联制备125I-CT-BAC5，经Sephadex G-100柱层析纯化，以SDS-PAGE和放射自显影分析其纯度。 5.CNE-2细胞微球的培养。根据Chen等［3］报道的方法，将CNE-2细胞制成1 000个细胞/5 mL RPMI 1640完全培养液，加入用质量分数0.75%琼脂糖铺底的6孔培养板中，连续培养10 d，待微球长到300 μm时，全部吸到一带盖的消毒离心管中，自然沉降，去上清，再加5 mL培养液轻轻将沉底吹起，再自然沉降，去上清，以5 mL培养液将沉底轻轻吸到一培养皿中，用吸管挑取大小接近、较圆的微球，放到质量分数0.75%琼脂糖铺底的24孔培养液中，每孔5个，继续培养至400 μm左右。 6.治疗实验。每组5个微球，加0.6 mL培养基，0.4 mL治疗液。①对照组：自然生长微球，生理盐水0.4 mL；125I-CT组：8.6×10-7 mol/L; 131 I-mIgG组：1.11×1010 Bq/L；②131I-BAC5组：1.11×1010 Bq/L;③125I-CT-BAC5组：CT含量8.6×10-7 mol/L;④联合治疗组：125I-CT-BAC5 8.6×10-7 mol/L+ 131 I-BAC5 11.1 GBq/L。治疗24 h后更换新鲜培养液，每3 d更换1次。 7.疗效观察。用倒置显微镜测量微球直径，在治疗时及治疗后每天测量微球的直径，不断观察微球形态结构的变化，根据微球的体积计算公式为V=短径2×长径/2，绘制治疗天数与体积比曲线，即days-V/V0微球生长曲线(V0为治疗前微球的平均体积，V为某实验点微球的平均体积)。 8.微球放射性摄取量。在微球培养液中给药，2 h后用吸管将各组的微球吸出(自然生长对照组除外)，用培养基洗涤后，移到带盖的试管中，在γ计数器上测量，然后放回原培养孔，给药24 h后重复测量1次。
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多肽ADWX-1在大鼠体内的药代动力学研究
初步研究了蝎活性多肽ADWX-1单次皮下给药后在SD大鼠体内的动态变化过程.建立了同位素示踪结合三氯乙酸沉淀法测定大鼠血浆中ADWX-1的方法,绘制了ADWX-1单次皮下给药后在大鼠中的血药浓度-时间曲线,并计算出药代动力学参数.用氯胺-T法标记多肽ADWX-1,凝胶过滤HPLC法测定125I-ADWX-1的放射化学纯度,全细胞膜片钳法测定125I-ADWX-1的生物活性.结果显示,标记物125I-ADWX-1的放射化学纯度为96.77％,在相同浓度(1 nmol/L)下,标记物125I-A DWX-1与ADWX-1的生物学活性无显著差异.三氯乙酸沉淀法测定SD大鼠血浆中ADWX-1浓度的低定量限为19.5 ng/mL,线性范围为39 ～2 500 ng/mL;大鼠SC单次给予50、100和200 μg/kg ADWX-1多肽后的半衰期(T1/2)分别为:(161.310±41.105)、(129.832±21.315)、(143.021±34.727) min,无显著差异;药时曲线下面积(AUC)和峰浓度(Cmax)分别为(21 869.101±4 282.617)、(41 175.180 ±6 699.601)、(90 543.101 ±27 233.192)μg/min·L和(101.465±16.198)、(208.312±19.412)、(429.124±104.474) μg/L,AUC和Cmax与给药剂量呈良好的线性关系.这说明,ADWX-1皮下给药后在大鼠体内稳定性较好,半衰期较长,符合静脉外给药一房室模型一级动力学过程.
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采用均匀设计法优选双半胱乙酯药盒处方
通过均匀设计法优化双半胱乙酯(ECD)药盒的处方.以ECD药盒中A瓶的pH、B瓶的氯化亚锡含量为考察因素,以药盒与99mTcO4-标记后得到配合物的放射化学纯度为考察指标,通过效应值曲面图确定优化处方,后进行验证.试验优化得到回归方程y=0.567+0.103x1+9.68e-4x2-9.86e-4x13-5.48e-8X23.结合效应值曲面可知,当A瓶的pH为6.4、氯化亚锡含量为65μg时,试验结果佳.验证结果表明,理论预测值与实测值接近,优化处方后的产品明显优于现行产品.实验结果表明,采用均匀设计法得到的结果,可以对ECD药盒的处方进行优化.
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125I标记CD44v5胃癌单抗的实验研究
本实验采用125I直接标记CD44v5单抗，对裸鼠的胃癌转移模型进行显像研究及125I-CD44v5单抗裸鼠体内脏器的分布研究，报道如下。材料和方法 一、试剂及仪器：胃低分化腺癌细胞株系GC-803细胞株，上海细胞所提供；8周龄的 BALB／C裸鼠，体重20g左右，上海肿瘤所提供；无载体Na125I，放射性活度14.6GBq／ml，中国核动力研究设计院产品；Iodogen，美国Pie rce公司产品；CD44v5单抗，北京中山生物有限公司提供；放射性活度测量仪，NE-1612英国核仪器公司产品；SPECT为德国西门子公司的EL-370 0型。 二、CD44v5单抗的125I标记及标记化合物的纯化：125 I标记CD44v5单抗采用Iodogen法［1］，用三氯醋酸沉淀法测定放射化学纯度及检查125I-CD44v5单抗的体外稳定性。 三、裸鼠胃癌转移模型的建立：将胃低分化腺癌细胞系GC-803细胞株，置于含10％胎牛血清RPMI-1640培养液中，在5％CO2、37℃培养箱中培养传代，取第三代细胞，于每只裸鼠颈部皮下注射2×106个肿瘤细胞，共注射10只裸鼠，6周后观察有8只颈部皮下出现平均直径0.6cm、体积约0.3cm3大小的肿块，裸鼠一般状况较好。于注射125I-CD44v5单抗前三天开始口服0.3％的碘化钾溶液以封闭甲状腺。
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注射用亚锡替曲膦的制备及处方设计
目的 探讨注射用亚锡替曲膦的处方.方法 以放射化学纯度为指标,选取替曲膦用量、氯化亚锡用量、制剂pH值和氮气保护时间四个因素,每个因素选取三个水平,选用 L9(34)表进行正交实验,对注射用亚锡替曲膦的处方进行筛选.结果 四个因素中对评估指数的影响大小依次为制剂pH值＞氮气保护时间＞氯化亚锡用量＞替曲膦用量.按照优化处方进行复核实验表明,注射用亚锡替曲膦的放射化学纯度为96.1%,且制剂性质稳定,符合2005年版药典要求.结论 本处方工艺稳定,具有良好的应用前景.
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胰腺实性假乳头状瘤一例
病例资料患者,女,34岁.因上腹部不适、体重减轻2个月,要求行18F-FDG PET/CT检查.仪器为德国Siemens公司Biograph Sensation 16型硅酸镥(LSO)晶体PET/CT,18F-FDG 由加拿大EBCO TR19型医用回旋加速器和北京派特生物技术公司PET-FDG-IT-1自动化学合成仪生产,合成效率为70%,放射化学纯度>95%,患者空腹6h以上、监测血糖为5.3mmol/l,经静脉注射18F-FDG 325MBq,1h后行全身PET/CT常规扫描,共6个床位,每床位3min.
