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天山雪莲提取物固体脂质纳米粒的制备及其有效成分芦丁和绿原酸在Caco-2细胞中的摄取

刘桂花;刘宣麟;谭梅娥;何承辉

摘要: 目的 制备天山雪莲提取物(SIHE)的固体脂质纳米粒(SLNs),并对其形态、粒径、电位、包封率及稳定性等进行考察;考察SIHE-SLNs和SIHE中芦丁和绿原酸在Caco-2细胞中的摄取.方法 采用HPLC建立芦丁和绿原酸的含量测定方法.采用高压匀质法制备SIHE-SLNs.采用CCK-8法测定SIHE对Caco-2细胞存活率的影响.建立Caco-2细胞模型,进行SIHE-SLNs和SIHE中有效成分芦丁和绿原酸在Caco-2细胞中的摄取.结果 制备的SIHE-SLNs具有较小的粒径和较高的包封率.SIHE浓度低于250μg/mL对Caco-2细胞无细胞毒性.SIHE-SLNs及SIHE中芦丁和绿原酸在Caco-2细胞中的摄取量随药物浓度和药物作用时间的增加而增加,SIHE-SLNs中的摄取量高于SIHE;抑制剂维拉帕米对SIHE-SLNs和SIHE中绿原酸的作用均随浓度的增加而降低,对SIHE中两成分的降低效果更显著;底物根皮苷可以同时竞争性抑制SIHE-SLNs和SIHE中芦丁的摄取,但对绿原酸影响不大.结论 本研究制备了质量良好的SIHE-SLNs.SIHE-SLNs和SIHE中芦丁和绿原酸在Caco-2细胞中的摄取受浓度、时间和P-糖蛋白抑制剂及底物的影响.

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