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去甲斑蝥素白蛋白微球在小鼠体内肝靶向作用

陈永顺;吴珍;董永成;杜士明

摘要: 目的:研究去甲斑蝥素(NCTD)白蛋白微球在小鼠体内的组织分布、体外细胞毒性及肝靶向性.方法:采用体外细胞毒性和体内全身急性毒性试验方法,评价NCTD白蛋白微球的抗肿瘤活性及其生物安全性;通过小鼠尾静脉给药得到各主要药动学参数,并与NCTD注射液组比较得其靶向效率.结果:NCTD白蛋白微球在肝脏和肾脏的靶向效率分别为2.3891和0.3754,NCTD白蛋白微球体内外的生物安全性与其注射液比较无显著差异.体外细胞毒性显示其对肿瘤细胞具有特殊亲和力和靶向释药作用.结论:NCTD白蛋白微球具有肝脏靶向性,能降低肾脏分布,提高药物疗效,降低全身不良反应.

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