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精氨洛芬片剂与颗粒剂在健康受试者体内的生物等效性
目的 研究精氨洛芬(非甾体抗炎药)片剂与颗粒剂在中国健康志愿者体内的生物等效性.方法 20名健康男性受试者分别随机交叉口服精氨洛芬片(试验制剂)及其颗粒(参比制剂)0.4 g,用HPLC-UV法测定给药后不同时间点的血浆布洛芬浓度;用DAS程序对试验数据进行统计处理,评价2种制剂的生物等效性.结果 试验制剂和参比制剂的药代动力学参数如下:Cmax分别为(50.60±9.12)、(50.53±8.58)nag·L-1,tmax分别为(0.51±0.20)、(0.34±0.11)h,AUC0～t分别为(118.63±21.42)、(115.75±20.23)mg·h·L-1,AUC0～∞分别为(121.18±22.18)、(118.55±21.83)mg·h·L-1.试验制剂与参比制剂AUC0-t之比和Cmax之比的90%可信区间分别为97.5%～107.6%和93.3%～107.2%.结论 试验制剂和参比制剂吸收程度等效(AUC0-t,AUC0-∞和Cmax均生物等效性);但吸收速度不等效(tmax不等效).
关键词： 布洛芬 精氨酸 生物等效性 高效液相色谱-紫外法 -
布洛芬缓释胶囊的人体相对生物利用度
目的:比较布洛芬缓释胶囊和芬必得胶囊的人体生物利用度.方法:用随机交叉试验设计,20名健康男性受试者口服单剂量和多剂量两种制剂600 mg,高效液相色谱法测定血清中布洛芬的浓度,计算两药的药代动力学参数.结果:受试者口服单剂量国产布洛芬缓释胶囊与芬必得胶囊后布洛芬的AUC0-24分别为208.74±43.74和205.54±39.43 mg@h@L-1,tmax分别为4.85±0.81和5.20±1.06 h,Cmax分别为25.40±4.00和25.47±4.50mg@L-1,以AUC0-24计算,国产布洛芬缓释胶囊的相对生物利用度为(104.13±25.50)%.口服多剂量国产布洛芬缓释胶囊与芬必得胶囊后布洛芬的AUCss分别为170.81±24.87和172.93±29.76 mg@h@L-1,tmax分别为4.90±0.97和4.65±1.09 h,Cmax分别为27.31±5.45和26.87±3.79 mg@L-1,Cmin分别为6.13±1.60和5.94±1.84mg@L-1,波动度分别为(146.45±36.69)%和(149.10±22.61)%.以AUCss计算,国产布洛芬缓释胶囊的相对生物利用度为(99.68±10.22)%.结论:国产布洛芬缓释胶囊与芬必得胶囊具有生物等效性.
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布洛芬治疗早产儿动脉导管未闭的临床研究进展
动脉导管未闭(PDA)是一种新生儿常见疾病.在早产儿,尤其是低体重儿中其发病率更高.如未及时治疗,往往会导致新生儿颅内出血、呼吸窘迫综合症、慢性肺疾病等严重并发症.目前临床用布洛芬治疗,闭合率约为73.0%~95.5%,且布洛芬对肾脏血流灌注影响较小.布洛芬用于治疗PDA属于说明书外用法,因此,本文对布洛芬治疗早产儿PDA的临床应用情况进行综述.
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单剂量和多剂量口服布洛伪麻那敏干混悬剂在健康人体的药代动力学
目的 研究布洛伪麻那敏干混悬剂(抗感冒药)在健康成年志愿者体内的药代动力学.方法 3个单剂量组及1个多剂量组口服给药,用高效液相色谱.紫外检测法测定给药后不同时间布洛芬血药浓度,高效液相色谱-串联质谱法测定给药后不同时间伪麻黄碱和氯苯那敏血药浓度.用DAS Ver 2.0计算药代动力学参数并进行统计分析.结果 3组单剂量及连续口服布洛芬(单剂:200,400,600 mg;连续:200 mg)、伪麻黄碱(单剂:30,60,90 mg;连续:30 mg)及氯苯那敏(单剂:2,4,6 mg;连续2 mg)7天后的主要药代动力学参数(t_(max),C_(max),AUC_(0-t),AUC_(0-∞),t_(1/2)等)结果显示,布洛芬、伪麻黄碱和氯苯那敏血药浓度-时间曲线拟合结果均符合一室模型,体内过程均旱线性动力学特征.结论 连续多次给药,3组分都不存在药酶诱导或抑制现象.
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基于紫外分光光度法测定阿司匹林与布洛芬混合液
阿司匹林具有较好的解热、镇痛作用,抗炎抗风湿作用较强,为抗风湿首选[1].阿司匹林的药理作用除了通过抑制前列腺素、缓激肽、组胺等合成产生解热、镇痛和抗炎作用外,还通过抑制血小板的环氧化酶,减少前列腺素的生成而具有抑制血小板聚集的作用.布洛芬是白色结晶性粉末,在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中易溶,在水中几乎不溶,在氢氧化钠或碳酸钠试液中易溶.属非甾体抗炎药,因其具有抑制前列腺素合成酶(环氧化酶COX)的合成,减低内热原刺激中枢合成与释放前列腺素(PG)的作用,对热原引起的发热有解热作用,故临床上常用于对感染等引起的发热患者解热,布洛芬还具有镇痛、抗炎、作用.其含量测定有:HPLC法原子吸收法等.布洛芬是治疗慢性疼痛的常用药,长期服用小剂量阿司匹林预防心血管疾病.能否同时服用布洛芬治疗慢性疼痛,是人们非常关注的.
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小儿唇腭裂术后不同方法镇痛的临床观察
目的 探讨不同镇痛方式在小儿唇腭裂手术后应用的效果.方法 择期唇腭裂手术患儿40例.随机分为布洛芬混悬液口服组和对乙酰氨基酚栓塞肛组,每组20例.应用视图疼痛评分(LPS)观察术后镇痛效果.记录两组患儿术前、术后6、12、24 h的HR、MAP、RR 、SpO2等临床指标.观察并记录术后恶心呕吐、胃肠道出血、皮疹、水肿、血尿及呼吸抑制等不良反应.结果 口服组和塞肛组术后镇痛效果无差异(P>0.05).两组患儿HR、MAP、RR 、SpO2术后各时点之间、各时点与术前比较差异无统计学意义(P>0.05).塞肛组较口服组不良反应发生率少(13%vs33%).结论 小儿唇腭裂手术后,布洛芬混悬液口服和对乙酰氨基酚栓塞肛的给药方式都有满意的镇痛效果,但对乙酰氨基酚栓塞肛方式不良反应少,更安全和可行.
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布洛芬缓释及快速分散剂型的研究概况
本文以临床上较为常用的布洛芬缓释及快速分散剂型为例,简述了其不同的制备方法和研究概况.
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HPLC法对布洛芬混悬液中5种合成着色剂的检测分析
目的 研究高效液相色谱法(HPLC)对布洛芬混悬液中5种合成着色剂的检测效果.方法 使用聚酰胺法对布洛芬混悬液中的合成着色剂进行纯化与提取,分别采用HPLC进行合成着色剂测定.结果 柠檬黄、苋菜红、胭脂红、日落黄以及诱惑红浓度分别在0.41~12.33、0.51~15.27、0.81~24.11、0.72~21.21、0.52~15.10μg/ml的范围内与峰面积线性关系良好;5种合成着色剂的回收率均>99%,精确度>0.8;上海强生公司生产的布洛芬混悬液中合成着色剂主要为诱惑红,含量较低,从种类和含量两方面均优于天大药业生产的,且安全性更好.结论 HPLC法检测布洛芬混悬液中合成着色剂的效果良好,操作方便简单,精确度高,可重复利用,经济性高.
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布洛芬/HP-β-CD包合物固态体系的表征和溶解性能研究
目的:研究布洛芬/羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)固体包合物的表征与溶解性能的关系.方法:应用X射线衍射、差示热分析、红外光谱、扫描电镜、溶出率测定等物理化学分析方法对不同主客体物质的量比(1:0.5,1:1,1:2)、不同方法(胶体磨法、研磨法、喷雾干燥法和冷冻干燥法)制备的布洛芬/HP-β-CD包合物进行表征及溶解性能研究.结果:制备方法对各包合物体系的相互作用的表征和溶出速率有显著影响.制备方法显著影响包合物体系内相互作用程度,喷雾干燥制备的体系相互作用程度强,溶出优劣顺序为:胶体磨＞研磨＞喷雾干燥＞冷冻干燥;对于同一制备条件,提高主客体物质的量比有利于改善包合体系的相互作用和溶出.结论:制备方法和主客体物质的量比可不同程度地影响布洛芬和环糊精的相互作用和布洛芬溶出性能.
关键词： 布洛芬 羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD) 包合物 -
布洛芬微晶体在口腔崩解片中的应用
目的:改善口腔崩解片干粉压片工艺中药物的可压性、流动性、黏冲性,提高崩解片的崩解速度.方法:以布洛芬为模型药物,利用溶剂-非溶剂法改变其结晶形态,获得5种不同的微晶体,并用扫描电镜(SEM)和X衍射仪(XRD)表征.通过各晶体的压片工艺性能测试及压片后的崩解实验,优选出性能良好的晶体,并对其压制的崩解片进行了体外溶出性能的测定.结果:优选出的微晶体具有良好的可压性、流动性和抗黏冲性能,压片后崩解时限大大缩短,溶出度也有一定的提高.结论:优选出的布洛芬微晶体改善了口腔崩解片的整体性能.
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布洛芬乙醇脂质体的制备及体外透皮特性研究
目的:制备布洛芬乙醇脂质体并考察其透皮特性.方法:采用注入法制备布洛芬乙醇脂质体；以包封率为指标,考察磷脂浓度、乙醇浓度、药脂比等因素对脂质体包封率的影响；用Franz扩散池进行离体皮肤渗透实验,测定布洛芬在接收液内的累积渗透量及皮内滞留量.结果:磷脂、乙醇、布洛芬分别占处方量的3％,45％和1％时制得的乙醇脂质体包封率为(72.93±1.12)％；乙醇脂质体的累积渗透量分别为乙醇溶液及脂质体的1.91倍和3.46倍；24 h后皮肤中药物滞留量依次为:乙醇脂质体＞45％乙醇水溶液＞脂质体.结论:乙醇脂质体可显著增加布洛芬的皮肤渗透性及皮内滞留量.
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超临界CO2流体技术制备布洛芬包合物
目的:为改善布洛芬的溶出度,提高生物利用度,采用超临界CO2流体技术制备布洛芬-β-环糊精包合物.方法:以包封率为响应值,考察压强、温度和制备时间等工艺条件对制备布洛芬包合物的影响,并用Box Behnken法优化工艺条件.结果:主客分子摩尔比0.87,在包合温度39.64℃和包合压强19.05 MPa条件下反应5h得到的优化产品中,药物包合率(84.83％)和溶出度(5 min,82％)较高.同时差示热量扫描(DSC)和X-射线粉末扫描(XRPD)的结果显示,布洛芬完全分散在辅料中,呈无定形态.结论:超临界CO2流体技术制备布洛芬包合物可大幅提高包合率和溶出度.
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β-环糊精及其聚合物包合布洛芬的热力学研究
目的:从热力学的观点出发,阐述以β-环糊精(β-Cyclodextrin,β-CD)及β-环糊精聚合物(β-Cyclodex-trin Polymer,β-CDP)作为包合载体时,包合反应的热力学函数变化.通过Kc,△Ho,△So及△Go,探讨β-CD及β-CDP与客体包合作用的驱动力.方法:以布洛芬(Ibuprofen,IBU)为模型药物,采用共沉淀法制备了药物与β-CD及β-CDP的包合物,用粉末X-射线衍射及差热扫描验证包合物的形成,通过紫外含量分析确定包合物中的药量.结果:在X-射线衍射及差热扫描图谱中药物的特征衍射峰及吸收峰均消失,说明药物与载体形成了包合物.相同条件下β-CDP的包封率高于β-CD.β-CD与β-CDP包合反应的△Ho均为负值(放热反应),Kc均随温度的升高而降低.IBU/β-CDP的包合平衡常数大于IBU/β-CD.IBU/β-CDP包合反应的△Ho,△So的绝对值均高于IBU/β-CD.结论:通过包合反应热力学函数的分析比较得出,与β-CD相比以β-CDP作为药物载体,包封率高,包合平衡常数大,包合反应更易进行.
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洛芬待因与布洛芬在治疗急性踝关节损伤中的疗效对比
目的:比较洛芬待因与布洛芬治疗急性踝关节损伤后疼痛的效果.方法:2016年4月-2017年9月,符合纳入标准及排除标准的门诊患者69例,将入选者随机分成3组:洛芬待因组、布洛芬组和安慰剂组,每组23例,分别对其采用洛芬待因(每次212.5 mg,bid)、布洛芬(每次400 mg,tid)及安慰剂治疗.对3组患者治疗后d4的镇痛及临床疗效进行对比分析.结果:治疗后d4,洛芬待因组与布洛芬组VAS评分、镇痛效果、临床疗效方面差异有统计学意义(P =0.000).结论:在治疗急性踝关节损伤时,与布洛芬相比,洛芬待因能更快控制疼痛、改善踝关节功能.
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布洛伪麻那敏片治疗成人感冒的Ⅲ期临床研究
目的:评价布洛伪麻那敏片治疗头痛、发热并伴有鼻塞、流涕、打喷嚏等症状的成人感冒的有效性和安全性.方法:采用多中心、随机、双盲、双模拟阳性药物平行对照试验设计,共入组感冒患者225例,其中试验组112例,对照组113例,分别给予试验组和对照组患者口服布洛伪麻那敏片或氨酚伪麻那敏片,每次1片,每日4次,疗程均为3～5 d.治疗结束后分别对患者的症状、体征以及实验室指标进行安全性和有效性评估.结果:对照组和试验组的总有效率分别为96.46%和97.32%(P>0.05);对照组和试验组的总显效率分别为96.46%和96.43%(P>0.05).治疗后,各组受试者的第一组症状(发热、头痛)及第二组症状(鼻塞、流涕、打喷嚏)明显减轻,治疗前后症状积分改善显著,其差异具统计学意义(两组均P<0.000 1),改善程度组间无显著差异(P>0.05).各主要单项症状和体征均改善明显.不良反应多表现为嗜睡、口干、转氨酶升高和头晕,对照组和试验组不良反应发生率分别为7.08%(8/113)和4.46%(5/112),组间比较无显著差异(P>0.05),不良反应发生程度均为轻度.结论:布洛伪麻那敏片治疗成人感冒安全、有效,疗效与安全性与氨酚伪麻那敏片相当.
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布洛芬新制剂及新技术研究进展
布洛芬是一种有效的非甾体抗炎药,但长期口服会导致胃肠道不良反应,因此人们一直致力于该药的新制剂和新技术等方面的研究.综述了近5年来布洛芬制剂的研究进展,尤其是关于纳米混悬剂、脂质纳米囊、电子仿丝膜等新型制剂的优点、制备工艺及采用的新型辅料,为相关制剂的研究提供参考.
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美洛昔康治疗类风湿关节炎和骨关节炎的临床研究
目的:观察选择性环氧酶(COX)-2抑制剂美洛昔康对类风湿关节炎(RA)和骨关节炎(OA)的疗效和安全性,并与布洛芬比较.方法:选取RA患者139例和膝OA患者116例.布洛芬缓释胶囊治疗RA和OA的剂量均为600 mg*d-1;美洛昔康治疗RA的剂量为15mg*d-1,治疗OA的剂量为7.5 mg*d-1.疗程为4周.分别观察治疗前后临床指标和炎性实验指标的变化,并记录发生的不良反应.结果:布洛芬和美洛昔康治疗RA 4周后,疼痛程度、压痛关节数、关节压痛指数、关节肿胀指数、握力、晨僵时间、血沉均显著改善,美洛昔康的总有效率为79.5%.治疗OA 4周后,膝关节活动痛、15m行走时间、日常活动能力及患者综合评估也均有显著改善,美洛昔康的总有效率为73.9%.美洛昔康对RA和OA的疗效与布洛芬相比无显著性差异.15mg*d-1的美洛昔康的不良反应发生率为17.0%, 以胃肠道反应为常见(13.4%), 与布洛芬相比无显著性差异.7.5mg*d-1的美洛昔康的不良反应发生率为7.6%,也以胃肠道反应为常见(6.5%),低于布洛芬和15mg*d-1的美洛昔康.结论:美洛昔康对RA和OA均是安全、有效的药物,不良反应的发生与剂量相关.
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布洛羟考酮片
[通用名称]oxycodone hydrochloride and ibupr-ofen tablets,布洛羟考酮片[化学名称]本品为复方制剂,含盐酸羟考酮和布洛芬.
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首个治疗疼痛和发热的静脉注射产品布洛芬静脉注射液
在Medline,EMBASE/EM,IPA及CNKI等数据库中对2011年8月之前有关布洛芬静脉注射液的相关文献进行搜索,并结合生产企业提供的资料以及会议摘要等综述了美国首个批准用于治疗发热和术后疼痛的布洛芬静脉注射液的药理学、药代动力学、临床评价、安全性和耐受性等.临床研究结果表明,布洛芬静脉注射液在治疗轻度至中度疼痛,以及作为阿片类镇痛药的辅助药物治疗中度至重度疼痛以及解热方面有良好疗效,且不良反应少.其长期临床疗效、急性疼痛治疗以及特殊人群使用等方面还有待进一步研究.
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尼美舒利对照布洛芬治疗儿童发热的临床评价
目的:评价尼美舒利和布洛芬治疗儿童发热的疗效和安全性.方法:计算机检索Pubmed,Cochrane图书馆、CNKI,CBM,维普、万方6个数据库,采用Cochrane系统评价方法对纳入的随机对照试验(RCTs)进行方法学质量评价,并用Revman 5.0.0软件进行Meta分析.结果:共纳入24项RCTs,共计3 773例患者.Meta分析结果显示,尼美舒利与布洛芬相比,治疗1 h(RR =1.34,95％ CI:[1.18,1.52],P＜0.00001)和6 h(RR=1.26,95％ CI:[ 1.15,1.37],P＜0.000 01)后的疗效差异均有统计学意义,安全性方面二者在恶心、呕吐(RR =0.23,95％ CI:[0.13,0.40],P＜0.00001)以及嗜睡(RR =6.43,95％ CI:[1.19,34.65],P=0.03)发生率上差异有统计学意义.结论:尼美舒利治疗儿童发热疗效优于布洛芬,安全性还有待进一步研究.
