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吸入给药的剂型选择和等效性验证
目前临床常用吸入给药的剂型包括定量吸入气雾剂(metered dose inhaler,MDI)、吸入粉雾剂/干粉吸入剂(Dry powder inhaler,DPI)和吸入喷雾剂(Nebulizer),这3种吸入给药剂型各有特点.如何正确选择所研发的药物的剂型,如何正确验证相同制剂间是否等效有其特殊性.本文结合吸入给药的药物吸收特点、各剂型特点及国外有关考虑,重点探讨了如何正确选择所研发的药物的剂型及如何正确验证相同制剂间是否等效.
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吸入制剂空气动力学粒径分布测定法浅析
测定吸入制剂的粒径是确定粒子在呼吸道系统中空气动力学分布的重要方法.粒径测定的方法有级联撞击器法、激光衍射法、飞行时间光谱测定法等.尽管级联撞击器测定法步骤繁杂、耗时,但该测定法是国际公认、准确的方法并且是多国药典收载的法定方法.本文就采用级联撞击器法对吸入制剂进行空气动力学粒径分布的测定进行综述,包括该方法的原理和数据评估,不同吸入制剂对该方法的适用性及该方法的变异性.
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面向中药复杂体系的吸入给药复合粒子优化设计原理与方法
鉴于中医药复杂巨系统求解过程在数学上的不可描述性,借鉴国内外先进的计算机化学与粉体材料科学理念与方法,以由水溶性和脂溶性两类物质组成的复方丹参制剂处方为模型药物,采集有效部位物料体系的物理化学特征参数(有关化学成分的熵、焓、表面能、电性等)、相关复合工艺特征参数(操作温度、搅拌速度、包覆时间等)及目的产物复合粒子性能特征参数(微结构参数与生物药剂学性能)等数据,建立中药复合粒子设计与制备工艺小型数据库,应用中药学、计算机化学、物理化学等跨学科交叉研究“中药粒子复合技术”的规律,探索中药复合粒子制备工艺微、纳米尺度有序组合机制,尝试以现代物理化学手段调控中药多元组分微结构及性能.为中药复方体系实现“表征参数检测一工艺过程参数筛选一目的产物性能优化”提供一种全新的研究模式.
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吸入制剂的研究进展
吸入给药是防治哮喘、慢性阻塞性肺疾病等呼吸道疾病的首选给药方式.常见的吸入给药制剂包括压力定量吸入剂、干粉吸入剂和雾化吸入剂.吸入给药有效的评价指标为粒径的测定,测定吸入制剂粒径的方法主要有撞击器法和光学仪器法.就目前吸入给药制剂的优点、剂型分类、体外评价和研究现状等进行综述.
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吸入给药肺沉积的研究进展
吸入给药治疗哮喘已成为一线疗法,吸入性药物作用依赖于其达到肺内的浓度.目前有多种药物和吸入装置应用于临床,理想的吸入型糖皮质激素应该具有肺内沉积多,受体结合力强,肺内停留时间长,全身消除快[1],起到较好的气道抗炎作用并尽可能减少全身副作用.吸入给药还可用于多肽和蛋白质类口服吸收会被破坏的药物,取代注射给药途径.但是经吸入给药,药物大部分滞留于口咽部,只有少部分能到达肺,吸入药物粒子肺沉积的研究,变得非常重要.
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胰岛素吸入给药降血糖的效果评价
背景:口服胰岛素易被胃酸及胃肠道内的各种酶降解,难以透过胃肠道上皮细胞膜,针剂形式也至少需要36 h注射1次.近年正在不断研究各种肺部给药制剂如干粉型吸入剂、吸入气雾剂、电喷雾剂、胰岛素纳米化技术和吸收增强剂等,具有较好的应用前景.目的:观察胰岛素溶液经正常大鼠吸入后的降血糖作用.方法:体质量(220±30)g的健康雄性大鼠30只,随机分为7组.其中3组分别予吸入胰岛素溶液1.0,5.0,10.0U/kg,每组4只:另3组分别给予吸入2.0 U/kg胰岛素溶液+5％的卵磷脂、2.0 U/kg胰岛素溶液+1％的油酸、2.0 U/kg胰岛素溶液+1％DTPA,每组5只;剩余3只为空白对照组.分别于给药后0,30,60,120,180,240 min从大鼠尾部取血15 Μl,使用ONE TOUCH~(TM)BASIC~(TM)PLUS稳捷基础倍加型血糖仪测定血糖,计算不同条件下胰岛素溶液的药理生物利用度.结果与结论:1 U/kg的胰岛素溶液经大鼠吸入后即有明显的降血糖作用,随着剂量的增加,大鼠体内血糖下降幅度随之增大,10 U/kg的剂量降血糖低可降至14.5％.1 U/kg的胰岛素溶液经吸入后,在不加吸收促进剂的条件下的药理生物利用度为11.5％.吸收促进剂油酸、DTPA和卵磷酯的加入均能显著地增强胰岛素溶液的降血糖作用.
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干粉吸入剂的粉末定量分装设备浅析
干粉吸入剂是一种新兴呼吸道给药剂型,其吸入粉末的分装装置不同于常见的口服固体粉末分装装置.本文综述国际上常用的干粉吸入剂的粉末定量分装装置,包括标准定量器装置装置、真空滚筒分装装置、Xcelodose精确粉末微定量装置等,同时介绍几种较新的、处于研发阶段的粉末分装装置.
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不同药物释放系统的体外评价方法研究进展
作为在一定程度上可预测药物体内行为的体外实验,是制剂评价和质量控制的重要研究内容.本文照不同的释药系统分类,综述了口服、透皮、吸入、直肠或阴道给药系统的体外评价方法及其研究进展.
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雾化吸入用布地奈德纳米混悬液的制备及体外评价
采用沉淀法制备布地奈德纳米晶体,以药物晶体平均粒径为指标,进行了工艺参数研究,以粒径＜1 μm的药物晶体累积百分数、稳定性和雾化性能为指标进行了雾化吸入用布地奈德纳米混悬液的处方筛选,终制得平均粒径500～600 nm,粒径＜1 um的药物粒子质量累积百分数为95％～100％的布地奈德纳米混悬液,40℃条件下的稳定性良好.采用新一代撞击器(NGI),考察了布地奈德纳米混悬液经Pari雾化器(喷射式雾化器)和自制振动网式雾化器雾化的雾化性能.结果显示Pari雾化器的药物递送剂量百分数为(39.50±4.27)％,空气动力学粒径小于5μm的粒子中累积药量占输出药量的百分比(FPF＜5μm)为(68.25±0.26)％;自制振动网式雾化器药物递送剂量百分数为(90.67±2.94)％,FPF＜5μm为(85.94±0.32)％.表明自制振动网式雾化器可显著提高药物的递送剂量,且微细粒子分数更高,提示布地奈德纳米混悬液经振动网式雾化器给药具有较好的开发前景.
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妥布霉素吸入与注射给药后在大鼠体内的分布
比较大鼠吸入与注射给予妥布霉素(1)7 d后在体内的药物分布状况以及毒性.以LC-MS/MS法测定主要脏器中的1,并对心、肝、脾、肺和肾5个组织进行病理学检查.结果显示,吸入给药后大鼠体内含药量比例高的为肺部(64.33％),其次为肾脏(31.04％);注射给药后含药量比例高的为肾脏(84.38％),其次为肝脏(12.82％).组织病理学检查显示,吸入组大鼠5个脏器均未见异常;静脉注射组大鼠肾脏和肝脏有细胞坏死、炎性浸润等病理改变.与静脉注射给药相比,雾化吸入1能够维持较高肺内药量,同时显著降低药物在其他组织中的分布,降低了毒性.
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吸入水雾剂安全性评价的试验方法研究
以口鼻暴露方式雾化给予模型动物硫酸妥布霉素吸入剂,探讨吸入药物的安全性评价方法.12只家兔采用面罩雾化吸入法,分为阴性对照组与受试药物组,分别雾化给予氯化钠注射液与硫酸妥布霉素吸入剂;18只大鼠采用呼吸暴露塔雾化吸入法,分为阴性对照组、阳性对照组与受试药物组,分别雾化给予氯化钠注射液、脂多糖溶液与硫酸妥布霉素吸入剂.解剖与病理学检查结果表明,阴性对照组与受试药物组家兔的呼吸道均未见异常现象;阳性对照组大鼠肺部可见针尖状出血点,有炎症细胞浸润、增生等现象,而阴性对照组与受试药物组大鼠肺部均未见异常现象.此外,在计算给药量时应扣除未被吸收的排出药物.本研究建立的口鼻暴露雾化吸入方法简易可靠、反应明确,并可较大程度地控制给药剂量,可用来评价吸入药物的安全性.
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肺部吸入纳米药物递送系统治疗肺癌的研究进展
肺部吸入给药系统在治疗肺癌的应用中取得了很大的进展.肺部吸入途径是非侵入性的给药方法,可以将抗肿瘤药物局部递送到肺肿瘤组织.纳米制剂提高了难溶性抗肿瘤药的溶解性,并延缓了药物的释放.通过表面修饰开发主动靶向纳米粒,增强了对肺癌细胞的特异性,减少了对正常细胞的毒性.本文综述了各种吸入纳米给药系统的特点及其在肿瘤靶向给药方面的应用,包括聚合物、脂质和杂合纳米载体,还阐述了增强纳米载体对肺癌细胞选择性的各种主动靶向策略.
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吸入布地奈德与特布他林液治疗小儿支原体感染后咳嗽的临床研究
目的：探讨吸入布地奈德与特布他林液治疗小儿支原体感染后咳嗽的临床效果及安全性。方法选取2012年1月至2014年6月期间我院收治的小儿支原体感染后咳嗽患者180例，随机将患者分为观察组与对照组，每组患者90例。其中对照组患者行常规治疗；观察组患者在此基础上加以布地奈德与特布他林液进行治疗，对两组患者的治疗效果进行比较。结果观察组和对照组患者治疗总有效率分别为91.1％（82／90）与78.9％（71／90），组间差异具有统计学意义（P＜0.05）。且两组患者均未发生明显的不良反应。结论吸入布地奈德与特布他林液治疗小儿支原体感染后咳嗽效果显著，安全性高，值得在临床上广泛推广。
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肺部吸入给药系统研究进展
药物经吸入可快速沉降在肺部,能避免或减少对其他部位的毒副作用;肺部吸收表面积大,膜通透性高,吸收部位血流丰富,药物吸收迅速;肺部酶活性较低,且无肝脏首过效应,这些有利于提高药物的生物利用度;肺部给药可用于肺部的局部疾病治疗,也能起到全身的治疗作用;肺部吸入是蛋白多肽等药物非注射给药和治疗许多肺部疾病较为方便有效的给药途径.
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吸入给药防治疾病研究进展
吸入给药通过口腔、鼻腔给药,可以避免肝脏首关效应和神经系统屏障的阻碍,直接到达疾病部位发挥治疗作用,适用于呼吸系统疾病、感染性疾病、内分泌系统疾病、神经系统疾病、肿瘤、外科围手术期呼吸道管理和疾病预防等.吸入给药作为一种无创给药方式,具有生物利用度高、稳定性好、与病灶部位靶向结合的特点,全身药物暴露量低,不良反应小,易被患者接受,其在全身各系统疾病的治疗中都将发挥重要作用.该文阐述吸入给药在各系统疾病防治中的研究进展,探讨吸入给药在疾病治疗中的价值.
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吸入给药的新进展
目的：综述吸入给药系统新研究进展和实践成果。方法：根据国内外发表的文献和重要会议论文，对吸入给药的研究和应用进行综合与分析。结果：阐明了吸入给药的优越性，并对吸入给药剂型装置的种类、优缺点、选择和使用方法以及吸入治疗的发展方向加以综述。结论：吸入给药系统具有广阔的应用前景。
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吸入和静脉治疗婴幼儿喘息重度发作的效果比较
支气管哮喘是儿童常见的慢性呼吸系统疾病,近十几年来发病率呈上升的趋势[1],严重危害婴幼儿的身心健康.支气管哮喘表现为喘息反复发作,在我院门急诊诊治的呼吸道感染病例中,发现喘息发作的婴幼儿高达20％以上,部分患儿由于不能规范治疗后发展为哮喘.由此可见,喘息在婴幼儿呼吸道感染中是非常常见的临床表现[2],探讨喘息急性重度发作的佳控制方案是非常必要的.本研究使用吸入和静脉给药的治疗方案进行对比,发现氧气驱动吸入治疗效果满意,现报告如下.
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吸入抗菌药物用于非囊性纤维化支气管扩张的临床研究进展
目的:探讨吸入抗菌药物治疗非囊性纤维化支气管扩张(NCFB)的有效性和安全性,为促进其进一步合理使用提供参考.方法:通过查阅国内外文献,就吸入抗菌药物治疗NCFB的临床疗效及不良反应相关研究进行归纳和综述.结果:用于NCFB的抗菌药物吸入制剂尚处在临床研究阶段.大量研究表明,NCFB患者长期予以吸入抗菌药物(包括注射剂雾化吸入和使用吸入制剂)治疗,如庆大霉素、妥布霉素、环丙沙星、氨曲南及多粘菌素E,可以显著减少患者急性加重的次数和延长急性加重的间歇期,降低痰菌负荷量.同时,相比抗菌药物注射剂注射或雾化吸入给药,使用抗菌药物吸入制剂如环丙沙星干粉吸入剂、环丙沙星脂质体吸入剂、多粘菌素E干粉吸入剂有很好的耐受性,较少引起喘息、胸闷或咳嗽等支气管痉挛的表现.结论:吸入抗菌药物治疗NCFB是一种不错的选择,但应进一步探索其合适的吸入剂型、制剂工艺等,并加强相关安全性和可行性评价.
关键词： 吸入给药 抗菌药物 非囊性纤维化支气管扩张 -
浅论吸入给药
吸入给药属中医嗅法范畴.综述了吸入给药的历史渊源、作用机理、治疔优势以及吸入给药与植物精气之间的关联,以此说明中药吸入给药治疗疾病的理论基础和用于"治未病"的现实意义.
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吸入给药制剂的质量控制及其安全性研究进展
吸入给药具有吸收迅速、副作用小等优点,应用前景广阔,但亦存在着长期用药的安全性问题.本文总结分析近年来国内外关于肺部给药的相关文献,简要综述了吸入给药制剂的质量控制以及安全性研究和研究方法的进展.
