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  • 糖尿病病人心力衰竭的治疗

    作者:黄世杰

    糖尿病病人充血性心力衰竭的治疗与无糖尿病者相似,使用β-受体阻断剂和血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂.有糖尿病的病人发病率和死亡率都较高,几项研究表明,当缺血和充血性心力衰竭均存在时,用β-受体阻断剂和ACE抑制剂可以明显降低发病率和死亡率.未来很需要有无高血压和左心室功能不全的糖尿病病人的比较临床试验,以阐明这种高危亚群病人的用药需要.

  • 噻吗洛尔在急性心肌梗死的二级预防及早期治疗中的应用

    作者:赵鹏图

    噻吗洛尔(timolol)是非选择性β-受体阻断剂,在心血管内科用于治疗急性心肌梗死,早期应用可改善患者的并发症和生存率,长期使用能降低心梗后的再梗死率和死亡率.

  • 贝凡洛尔和美托洛尔对高血压病患者血脂代谢的影响

    作者:蒋文;李一石;黄洁;华潞;孙兴昌;成小如

    目的:观察贝凡洛尔和美托洛尔对原发性高血压病患者血脂的影响.方法:136例原发性高血压患者经1周药物洗脱期,2周安慰剂后,随机服用贝凡洛尔100mg@d-1,bid(治疗组,n=68)或美托洛尔50mg@d,bid(对照组,n=68).4周末坐位舒张压(SeDBP)≥12.00kPa者剂量分别加至贝凡洛尔200mg@d-1,bid或美托洛尔75mg@d-1,bid,继续服用4周.血压和心率每2周测定1次,血脂每4周检查1次.结果:二药降低血压和心率的幅度相似,均对总胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇无显著影响(P=0.30).但美托洛尔组三酰甘油比用药前明显升高[由(1.63±0 96)升至(2.15±1.53)mmol@L-1](P=0.005).用药8周后与用药前差值的组间比较差异有一定差别(P=0.05).贝凡洛尔组对三酰甘油水平无明显影响[由(1.71±1.14)升至(1.94±1.62)mmol@L-1](P=0.25).结论:新型β-受体阻断剂贝凡洛尔与传统β-受体阻断剂美托洛尔降压幅度相同时,贝凡洛尔对三酰甘油影响较小.

  • β受体阻断剂治疗充血性心力衰竭的综合评价

    作者:崔相一;彭芳

    充血性心力衰竭是由于心脏功能损伤而引起的一类临床综合征,用于治疗充血性心力衰竭的药物有很多.β受体阻断剂治疗充血性心力衰竭的疗效已被证实,而且与其他抗心力衰竭药物比较具有多种优点,在抗心力衰竭方面具有极大的发展潜力和广阔的应用前景.综合分析国内外研究现状并加以归纳,对β受体阻断剂用于治疗充血性心力衰竭作一综合评价.

  • 倍他乐克对老年冠心病患者QT离散度的影响

    作者:张具仓;杨少清;李月惠

    目的 研究β-受体阻断剂倍他乐克对老年冠心病(CAD)患者QT间期离散度(QTd)的影响.方法 采用前瞻、随机、对照的方法,将76例老年冠心病(CAD)患者分为试验组(38例)和对照组(38例),对照组接受常规治疗,试验组在常规治疗基础上加服倍他乐克,观察两组治疗前、后QTd及RR间期、心律校正QT间期离散度(QTcd)、大QT间期(QTmax)、小QT间期(QTmin)的变化.结果 试验组患者QTmin延长,QTd、QTcd缩短,差异均有非常显著性意义(P<0.01),而QTmax无明显改变(P>0.05).对照组治疗前、后QTd、QTcd、QTmax、QTmin均无改变(P>0.05).结论 倍他乐克通过延长老年CAD患者QTmin缩小心肌复极化离散的程度,使心肌复极化趋向同步,防止恶性室性心律失常的发生,提高患者生活质量.

  • 磺酸化-β-环糊精为手性选择剂分离5种β-受体阻断剂类药物

    作者:王兆昆;赵龙山;崔智;严加高;郭兴杰

    目的 建立高效毛细管电泳法分离索他洛尔、贝凡洛尔、美托洛尔、普萘洛尔和阿替洛尔5种β-受体阻断剂药物的对映体.方法 采用未涂层的熔融毛细管柱,以磺酸化-β-环糊精(sulfated-β-cyclodextrin,S-β-CD)为手性选择剂,磷酸盐缓冲液为背景电解质,分离电压20 kV.结果 在佳条件下,5种药物均得到完全分离,分离度分别为6.7、5.2、1.7、3.1和1.6.结论 S-β-CD对5种药物具有较好的对映体选择性.

  • 艾司罗尔改善围术期老年冠心病病人的心肌缺血的临床观察

    作者:金善爱;崔极哲;杜柏山

    目的围术期应用β-受体阻断剂(艾司罗尔)对改善老年冠心病病人心肌缺血的作用.方法老年冠心病病人(40例)随机分为艾司罗尔组(Ⅰ组)和对照组(Ⅱ组),分别观察术中平均动脉压(MAP)、心率(HR)和术后8h 的心肌酶谱的变化.结果艾司罗尔组麻醉后5、15、30、60 min时MAP、HR低于基础值和对照组(P<0.05),手术后8 h、AST、CK、CM-MB、LDH低于对照组(P<0.05).结论艾司罗尔通过降低心率、血压较好地预防围术期心肌缺血,降低老年冠心病病人非心脏手术中的心脏事件.

  • 比索洛尔和美托洛尔治疗慢性心力衰竭的疗效观察

    作者:张开坤;吴世良

    目的 观察比索洛尔与美托洛尔治疗慢性心力衰竭的疗效.方法 选取80例慢性心力衰竭患者,随机分为对照组及观察组,每组各40例,均给予血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)、利尿及强心药物、血管扩张等药物外,对照组加用美托洛尔,观察组加用比索洛尔,均系统治疗12周,观察治疗前后心功能及心率、血压等变化情况.结果 两组治疗后较治疗前心功能均有明显改善(P>0.05).两组患者治疗后左室收缩末期内径(LVESd)、左室舒张末期内径(LVEDd)及左室射血分数(LVEF)的改变情况均较本组治疗前明显改善,观察组治疗后12周的LVESd、LVEDd、LVEF均较对照组无显著差异(P>0.05),观察组总有效率为97.5%,对照组总有效率为92.5%,差异有统计学意义(P<0.05).两组患者治疗后均能有效降低心率(HR)、收缩压(SBP)、舒张压(DBP),两组患者治疗前后指标变化差异有统计学意义(P<0.05),观察组与对照组比较,HR、SBP、DBP变化差异有统计学意义(P<0.05),两组均未发生严重的药物不良反应.结论 比索洛尔与美托洛尔均能有效治疗慢性心力衰竭,但比索洛尔在减慢心率及降压方面效果明显优于美托洛尔.

  • β-受体阻断剂对提高CHF患者的运动耐量的作用

    作者:周占林;王宁夫

    β-受体阻断剂能显著提高慢性心衰病人(CHF)的生存率,但在缓解症状和改善运动耐量方面还不很清楚.本文综述卡维地洛、美托洛尔和比索洛尔在临床试验中以运动耐量为研究终点的结果.

  • 两种β-受体阻断剂中间体的合成及表征

    作者:刘雪英;宋瑞娟;王平安;张生勇

    目的合成两种β受体阻断剂的中间体-烯烃.方法通过成醚、消除两步反应或消除一步反应合成目标产物.结果所得产物结构经1HNMR、13CNMR和MS确证.产率分别为81.6%和87.96%.结论此法简便可行.为两种药物光学异构体的不对称合成奠定了基础.

  • 从分子极性表面积预测β-受体阻断剂的血浆蛋白结合率

    作者:詹淑玉;傅旭春

    目的 从分子极性表面积和分子量预测药物的血浆蛋白结合率.方法 根据半经验自洽场分子轨道AM1法得到的优化构型用Monte Carlo法计算得到分子量和分子极性表面积.用逐步多元回归分析法建立从药物的分子量、分子极性表面积预测14种β-受体阻断剂的血浆蛋白结合率的数学模型.回归方程采用statistics60软件做逐步多元回归分析得到.结果 β-受体阻断剂的血浆蛋白结合率与分子量(MW)、氢键给体表面积(SH)和氢键受体表面积(So,N)具有良好的相关性,回归方程为:fb=1.89-6.50×10-1So.N+6.24×10-4SH2+1.41×10-4MW*So.N(n=13,R=0.8891).结论 β-受体阻断剂的血浆蛋白结合率与分子量和分子极性表面积密切相关.从分子极性表面积预测药物血浆蛋白结合率具有方便快捷的优点,可用于相关的药动学参数的研究.

  • 心血管药理学进展

    作者:王建刚

    心血管药理学进展很快,概念上也有更新.本文就近年来心血管药理方面某些重要进展作一综述.1慢性心功能不全的药物治疗1.1β-受体阻断剂从禁忌到适用所有的药理学教课书中曾把心功能不全列为β-受体阻断剂的禁忌证,但90年代后期大量的结果表明,β-受体阻断剂可降低慢性心功能不全患者的总病死率,其中carvedilol作用为明显,可使慢性心功能不全患者的总病死率降低65%.通过Meta-analysis对以安慰剂为对照的β-受体阻断剂试验进行分析,结果表明β-受体阻断剂可使慢性心功能不全患者的总病死率下降32%[1,2].

  • 阿尔马尔治疗原发性震颤30例临床观察

    作者:张文记;曾湘豫;王新德;张微微;高军民

    目的观察阿尔马尔治疗原发性震颤的疗效和安全性.方法采用多中心开放试验,对30例原发性震颤患者给予阿尔马尔10 mg,每日一次,共4周.对疗效不好者,从第3周开始增加剂量至15 mg每日一次,总计6周.于治疗前及治疗后第2,4,6周进行症状评分.结果阿尔马尔治疗原发性震颤的总有效率为73.4%,而且对正常的血压和心率无明显影响,不良反应轻微.结论阿尔马尔是治疗原发性震颤的有效药物,服用方便而且安全.

  • 婴幼儿血管瘤治疗药物研究进展

    作者:张丽华;宋洪涛

    血管瘤( hemangioma,HA)是婴幼儿常见的良性肿瘤,发病率高达1%~15%.血管瘤位于头颈部占75%,躯干部占25%,也有少数发生在黏膜、肌肉、骨骼、内脏等部位.血管瘤从本质上可分为2种:一种系胚胎发育过程中血管发育失常,血管过度发育或分化异常导致的血管畸形(错构瘤),一种系因血管内皮细胞异常增殖产生的真性肿瘤.婴幼儿的血管瘤具有自然消退现象,但血管瘤的破坏性[毁容、破坏功能以及卡梅(K M)综合症]是不可忽视的.婴幼儿血管瘤的发病机制目前意见尚不统一,普遍认为是由于血管生成因子与抑制因子失衡造成的.血管生成因子有很多,目前已发现的与增生期婴幼儿血管瘤关系密切的,是血管内皮细胞生长因子(VEGF)[1].

  • 心力衰竭患者中伊伐布雷定临床疗效的影响因素

    作者:张文颖

    目的 探讨评估伊伐布雷定临床疗效的影响因素.方法 通过查阅国内外文献及指南,从心率、β-受体阻断剂使用率、使用剂量等方面分析评估影响伊伐布雷定疗效的因素,考察伊伐布雷定在收缩性心力衰竭治疗中的使用证据.结果 伊伐布雷定的临床疗效依赖于基础心率;β-受体阻断剂的使用率在评估伊伐布雷定的疗效上仍有优化空间;主要终点事件结果的决定性因素并非β-受体阻断剂的剂量,而是心率的绝对下降.结论 指南所提及的大型临床试验中入组患者的基线心率、β-受体阻断剂的使用率及剂量等都可能给评估伊伐布雷定的临床疗效带来一定的影响,需要在临床实践中摸索更加贴近实际的药物联用方法.

  • β-受体阻断剂剂量对伊伐布雷定在心衰患者治疗中疗效的影响

    作者:谢立;张文颖

    心力衰竭(简称心衰)是由于任何心脏结构或功能异常,导致心室充盈或射血能力受损的一组复杂临床综合征.心衰为各种心脏疾病的严重和终末阶段,发病率高.据统计[1],心衰的发病率为1%~2%,且在70岁以上人群中的发病率超过10%.目前,心衰的总体发病率及住院率仍呈上升趋势.心衰不仅缩短了患者生存时间,还在很大程度上降低了患者生活质量,增加了家庭及社会的经济负担.给予心衰患者个体化、优化的药物治疗,不仅可以延长患者寿命,还能大化提高患者的生活质量.

  • 血管紧张素转换酶抑制剂和β-受体阻断剂对冠心病患者心率变异性的影响

    作者:韩君勇;黄达梅;周元植;张莉

    目的:观察血管紧张素转换酶抑制剂和β-受体阻断剂用药前后冠心病患者心率变异性(HRV)的变化,以探讨血管紧张素转换酶抑制剂和β-受体阻断剂对冠心病人HRV的影响及机理.方法:将93例冠心病人根据用药情况分为3组,C1组:服用消心痛+阿司匹林;C2组:服用消心痛+阿司匹林+卡托普利;C3组;服用消心痛+阿司匹林+倍他乐克(或阿替洛尔).观察用药前后全天HRV变化.结果:C1组用药前后R-R连续差异平方根(rMSSD)、高频能谱(HF,ms2)、低频能谱(LF ms2)和LF/HF差异无显著意义(P>0.05).C2组用药前后比较,rMSSD为25.37±11.87和36.68±12.23,HF为170.78±108.80和196.34±108.77,LF/HF为2.09±1.37和1.75±1.06,rMSSD、HF试验后比试验前明显升高,差异有极显著意义(P<0.01);LF/HF降低,差异有显著意义(P<0.05).C3组用药前后rMSSD为28.97±11.71和33.29±10.77,HF为155.31±101.25和214.42±120.77,LF为302.79±211.24和335.40±208.82,LF/HF为2.51±1.62和1.83±1.22.rMSSD、HF在试验后比试验前明显升高,差异有极显著意义(P<0.01);LF升高,差异有显著意义(P<0.05);LF/HF明显降低,差异有极显著意义(P<0.01).结论:血管紧张素转换酶抑制剂和β-受体阻断剂能改善冠心病病人自主神经活动的平衡,卡托普利改善冠心病自主神经系统活动,可能主要是增加了迷走神经张力.

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