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胺碘酮治疗心力衰竭伴心律失常86例临床体会
心力衰竭是大多数心血管疾病的终归宿,也是主要的死亡原因.心力衰竭患者由于心肌缺血、神经内分泌激活以及心脏扩大后心室重塑等原因易于发生心律失常,二者互相影响,临床上治疗较困难.胺碘酮是碘化苯并呋喃衍生物,于20世纪70年代末开始应用于心律失常的治疗.
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小花异裂菊中的微量新成分
通过硅胶和Pharmadex LH-20凝胶柱色谱以及反相HPLC等多种分离技术的组合应用,从小花异裂菊全草乙醇提取物中分离得到了2个微量新化合物:半日花烷-12,14-二烯-6β,7α,8β,17-四醇(1)和2,3-顺式-6-乙酰基-5-羟基-2-(羟甲基乙烯基)-2,3-二氢苯并呋喃-3-醇当归酸酯(2),以及1个微量新天然产物:6-甲氧基-4-甲基-3,4-二氢-2H-1-萘酮(3).运用包括二维核磁共振实验的波谱学数据解析确定了它们的结构.
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以Pin1为靶点的抗肿瘤药物的筛选及活性评价
目的:评价以酵母细胞为模式菌高通量筛选Pin1抑制剂的方法。方法以“生型酵母菌W303-1a和温度敏感型突变株L94P为模式菌,筛选Pin1抑制剂;四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法检验候选化合物对肿瘤细胞的杀伤作用;体外酶学实验验证候选化合物对Pin1的抑制作用;流式细胞仪检测候选化合物对肿瘤细胞周期和凋亡的阻滞和诱导作用;免疫印迹(Western Blotting)分析候选化合物对肿瘤细胞中Cyclin D1和Pin1表达量的影响。结果候选化合物显示出对温度敏感型突变株的特异性抑制作用;MTT实验证实化合物能抑制肿瘤细胞的增殖;酶学实验和Western Blotting共同阐释了化合物对重组纯化的人Pin1具抑制作用但并不影响Pin1蛋白的表达;流式结果表明化合物能诱导细胞发生凋亡和G0/G1期阻滞;化合物还能抑制肿瘤细胞中Cyclin D1的蛋白表达并呈剂量依赖性。结论首次发现Pin1为苯并呋喃衍生物抗肿瘤作用的靶点之一。
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苯并呋喃衍生物的合成
[目的]设计、合成具有扩张冠状动脉活性的新型苯并呋喃衍生物.[方法]在参阅文献的基础上,利用格氏反应等化学方法进行合成,并对未见文献报道的目标化合物进行核磁共振和质谱分析.[结果]合成了11个目标化合物,波谱鉴定及数据分析结果表明,其中有9个为新化合物.[结论]经核磁共振和质谱确认,合成的新化合物与设计的化合物结构一致.
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浅谈胺碘酮的不良反应
胺碘酮为苯并呋喃衍生物,是第三类抗心律失常药物,作用安全、持久,主要用于室上性和室性心律失常.近年研究发现,其在神经系统等方面亦有较严重的不良反应.本文参阅有关文献,对胺碘酮的毒副作用加以概述.……
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N-杂环取代苯并呋喃衍生物的合成及抗肿瘤活性
为了寻找具有抗肿瘤活性的新型分子,以苯并呋喃为基础,在分子中引入N-杂环片段进行优势结构重组.以水杨醛与2-溴4'-氟苯乙酮为原料,经取代、缩合反应后,与N-杂环化合物反应,合成10个新型N-杂环取代的苯并呋喃衍生物(2a ~2j),其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证.采用MTT法初步测试了目标化合物体外抗肿瘤(HeLa,A549和H1975)活性,结果表明化合物2a、2f和2j均表现出较好的抑制活性,值得进一步深入研究.
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胺碘酮治疗慢性心力衰竭伴心律失常90例临床体会
心力衰竭(HF)是各种心脏疾病的终末期,往往伴有心律失常,二者互相影响,临床上治疗较困难.胺碘酮是碘化苯并呋喃衍生物,自1990年后一系列大量临床试验肯定了它在心房纤颤、室上性心动过速、室性早搏、室性心动过速等心律失常防治中的价值.在慢性充血性心力衰竭伴心律失常患者中,在适量洋地黄、足量利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、β受体阻滞剂等常规治疗的基础上加服胺碘酮,取得较好疗效,尤其是伴有快速心房纤颤患者,现将结果汇报如下.