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Cochrane系统评价摘要(IV)急性呼吸道疾病组系统评价
◇金刚烷胺和金刚乙胺对成人A型流感的预防及治疗(摘要) 背景和目的:盐酸金刚烷胺和盐酸金刚乙胺均具有抗病毒的特征,由于缺乏对两种药性能和可能发生的毒副作用的了解,因此并未被广泛使用.本评价的目的是评估盐酸金刚烷胺和盐酸金刚乙胺对健康成人的疗效及安全性.主要结果:盐酸金刚烷胺预防了临床流感病例的23%,以及血清学证实的临床A型流感病例的63%;减少发热持续时间1天.金刚乙胺被证实有类似效果,但因试验很少,预防结果无统计学意义.金刚烷胺和金刚乙胺都可导致明显的胃肠道不良反应.金刚烷胺引起的中枢神经系统反应和研究中途退出人数比金刚乙胺多.评价员结论:尽管金刚乙胺比金刚烷胺的不良反应少,但两者对预防健康成人和治疗A型流感疗效相当.
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盐酸金刚乙胺颗粒人体生物等效性研究
目的 用高效液相色谱-质谱法(LC-MS)测定受试者口服盐酸金刚乙胺制剂后的血药浓度,估算受试制剂和参比制剂的药动学参数,评价两种制剂的生物等效性和相对生物利用度.方法 采用随机二交叉设计试验,20例男性健康志愿受试者,单剂量口服受试制剂盐酸金刚乙胺颗粒和参比制剂盐酸金刚乙胺片.以LC-MS测定血浆中金刚乙胺的浓度.采用BAPP3.0软件处理计算主要药动学参数.结果 受试制剂和参比制剂血浆中金刚乙胺的t1/2分别为(26.46±4.48)和(27.41±4.42)h;ax分别为(84.5±17.7)和(93.1±17.8)μg·L1;tmax分别为(4.08±2.86)和(4.70±3.59)h;AUC0-120 h分别为(3 204±691)和(3 450±724)μg·h·L1;AUC0-∞分别为(3 395±767)和(3 661±820)μg·h·L1;人体相对生物利用度为(93.4±10.8)%.结论 2种制剂在健康人体内具有生物等效性.
关键词: 盐酸金刚乙胺 药动学 生物等效性 高效液相色谱-质谱法 -
毛细管气相色谱法测定盐酸金刚乙胺片的溶出度
目的 建立GC法测定盐酸金刚乙胺片溶出度的方法.方法 照《中国药典》2010年版二部附录溶出度测定法中第二法,以蒸馏水500 mL为溶剂,转速50 r· min-1,30 min时采样.采样后以GC法测定,经氢氧化钠碱化处理,正己烷提取,以金刚烷为内标物质,采用分流进样法,以RESTEK Rtx-5毛细管色谱柱(30 m×0.32 mm×0.25 μm)为分析柱进行分离测定.结果 盐酸金刚乙胺在3.98~79.60 μg范围内线性关系良好(r=0.9999);平均回收率为99.82%,RSD=0.56%00(n=9).结论 该方法简便、快速、准确,能有效控制盐酸金刚乙胺片的质量.
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盐酸金刚乙胺的合成
1-金刚烷甲酸经酰氯化后与丙二酸二乙酯乙氧基镁反应得到金刚烷甲酰丙二酸二乙酯,再经水解脱羧、肟化、还原、成盐等反应得到抗病毒药盐酸金刚乙胺,总收率约70%.
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盐酸金刚乙胺的合成
以金刚烷为起始原料,经溴化、乙酰化、甲酰胺加成和水解反应,制得盐酸金刚乙胺,总收率31.5%。
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盐酸金刚乙胺防治流行性感冒的疗效分析
目的 探讨盐酸金刚乙胺预防和治疗流行性感冒的用药现状及存在问题.方法 回顾性调查45例门诊患者使用盐酸金刚乙胺的情况.结果 门诊使用盐酸金刚乙胺的患者均为儿科的急性呼吸道感染者或普通感冒者:其中用法不合理17例(37.8%),用量不合理19例(42.2%),联合用药不合理16例(35.6%).结论 盐酸金刚乙胺作为预防和治疗病毒性感冒的一线用药,具有局限性,只能对抗甲型流感病毒;在防治病毒性感冒方面有其独特的优势,临床应充分发挥盐酸金刚乙胺的疗效,但应注意合理用药.
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气相色谱法测定盐酸金刚乙胺中3种有关物质
目的:采用气相色谱法测定盐酸金刚乙胺中已知有关物质杂质B、杂质A和杂质C的含量.方法:样品经氢氧化钠碱化处理,正己烷提取,以金刚烷为内标物质,采用分流进样法,以RESTEK Rtx-5毛细管色谱柱(30 m×0.32 mm,0.25 μm)为分析柱进行分离测定.结果:杂质A在9.996~199.92 μg·ml-1范围内具有良好线性关系(r=0.999 6),平均回收率为98.99%(RSD=0.9%,n=9);杂质B在10.02~200.48 μg·ml-1范围内具有良好线性关系(r=0.999 2),平均回收率为99.21%(RSD=0.9%,n=9);杂质C在10.14~202.80 μg·ml-1范围内具有良好线性关系(r=0.999 5),平均回收率为100.03%(RSD=1.2%,n=9).结论:本法灵敏度高、结果准确、重复性好,可用于盐酸金刚乙胺有关物质的测定.
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FDA批准用于预防和治疗甲型流感的药物--盐酸金刚乙胺
金刚烷胺和盐酸金刚乙胺同属抗流感病毒药物中 M2蛋白抑制药,其作用靶点为流感病毒 M2蛋白,作用机制为通过干扰 M2离子通道活性,抑制病毒脱壳而抑制病毒复制.与神经氨酸酶抑制药相比,该类药物作用于病毒复制的更早期.盐酸金刚乙胺具有在室温环境下储存稳定性极好的优点,是目前唯一被美国食品药品管理局(FDA)批准用于预防(成人和儿童)和治疗甲型流感的药物.
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复方盐酸金刚乙胺胶囊的制备及含量测定
目的:制备复方盐酸金刚乙胺微丸胶囊并对其质量标准进行研究.方法:采用离心造粒法制备复方盐酸金刚乙胺微丸,并对其进行包衣,测定其含量后灌装成胶囊.4种药物中盐酸金刚乙胺采用气相色谱法测定含量,其余3种用高效液相色谱法进行含量测定.结果:制备了复方盐酸金刚乙胺速释胶囊,初步建立了含量测定方法.结论:本方法制备复方金刚乙胺胶囊简便可行,所拟定的含量测定方法可行.