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知母的药理作用研究进展
知母是常用中药材,主要药效物质是皂苷类化学成分.知母对人体循环系统、中枢神经系统、免疫系统和运动系统有广泛的药理作用.本文对近年来知母的上述药理作用的国内外研究进展进行综述.
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三七总皂苷治疗急性脑梗死及对血清血管内皮生长因子的影响
目的:观察三七总皂苷对急性脑梗死(ACI)的疗效及治疗前后血清血管内皮生长因子(VEGF)水平的变化.方法:40例ACI病人,随机分为2组.三七总皂苷组20例,以曲克芦丁、胞磷胆碱和三七总皂苷(500 mg,iv,gtt,qd)治疗2 wk;对照组20例,仅用曲克芦丁、胞磷胆碱治疗.采用双抗体ELISA法分别检测治疗前后病人血清VEGF水平的变化.结果:三七总皂苷组总有效率95 %,对照组65 %.2组疗效比较经Ridit分析,P<0.01.2组病人治疗后VEGF浓度均较治疗前显著升高(P<0.01);三七总皂苷组较对照组升高明显(P<0.05).结论:三七总皂苷可使ACI病人的VEGF浓度升高,有利于ACI病人的治疗恢复.
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三七总皂苷与右旋糖酐-40治疗脑梗死
目的:比较三七总皂苷与右旋糖酐-40治疗脑梗死的疗效.方法:108例脑梗死病人,其中54例(男性33例,女性21例;年龄57 a±s 6 a)采用三七总皂苷30 mL(750 mg)加入0.9%氯化钠注射液250 mL, 静脉滴注,qd.另54例(男性34例,女性20例;年龄56 a±7 a)采用右旋糖酐-40, 500 mL静脉滴注,qd, 2组均15 d为一个疗程.结果:三七总皂苷组总有效率89%,显效率56%;右旋糖酐-40组总有效率70%,显效率32%([ WTBX〗P＜0.05).三七总皂苷对血脂、血液流变学均有显著改善(P＜0.01), 不良反应较少.结论:三七总皂苷是治疗脑梗死的较好药物,优于右旋糖酐-40 .
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知母、黄芪活性成分对M2受体与G蛋白偶联的影响
目的 探讨知母活性成分ZMS、黄芪活性成分HQ和两者联合应用对M2受体和G蛋白偶联的影响.方法 以转染M2受体的CHOm2细胞为模型,用3H-N-甲基东莨菪碱(NMS)结合法测定M2受体的密度,用不被GTP酶水解的35S-γ位硫代GTP(GTPγS)在M受体激动剂氨甲酰胆碱作用下与G蛋白进行不可逆结合,测定结合部分的放射性,以反映M2受体与Gα蛋白的偶联活性.分别测定加入ZMS及HQ(10-5mol/L)对偶联的影响,并以加入等体积二甲基亚砜(DMSO)为对照.以偶联活性被M2受体密度除,所得的商反映偶联效率.结果 ZMS和HQ在浓度为10-5mol/L时都能提高M2受体密度和M2受体与G蛋白的偶联活性.HQ能提高偶联效率,ZMS无此作用,两者联合应用时偶联效率的提高更显著(偶联效率依次为1.102,1.011,1.324).结论 ZMS和HQ增强M2受体和G蛋白偶联活性的机制不同,前者主要提高M2受体密度,从而使G蛋白的偶联量增加,后者则除提高M2受体密度外还提高偶联效率.两者联合应用时偶联效率的提高更显著.
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七叶皂苷治疗神经根型颈椎病临床观察
目的:观察七叶皂苷对神经根型颈椎病的治疗结果.方法:共观察神经根型颈椎病68例,双盲等分两组,七叶皂苷组与复方丹参组各34例,两组均配合牵引治疗.结果:七叶皂苷组与复方丹参组有效率分别为94%、79%,经Ridit检验分析,差异有显著性意义(P<0.05),两组均未发现明显不良反应.结论:七叶皂苷治疗神经根型颈椎病有效且优于复方丹参.
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茶皂甙对自发性高血压大鼠血压的影响研究
目的 观察茶皂甙对自发性高血压大鼠血压的影响,为高血压治疗提供新的思路.方法 24只雄性自发性高血压大鼠随机分为4组,每组6只:(1)高血压对照组;(2)卡托普利组(150 mg·kg-1·d-1);(3)茶皂甙高剂量组(1600 mg·kg-1·d-1);(4)茶皂甙低剂量组(400 mg·kg-1·d-1);6只雄性WKY大鼠作为正常血压对照组.每天通过灌胃法分别给予卡托普利,高、低剂量的茶皂甙和蒸馏水,每隔两周在上午8～10时用大鼠尾动脉血压无创测量分析系统测量大鼠动脉收缩压一次,共5次.结果 给药8周后,茶皂甙高剂量组的动脉收缩压与用药前相比显著下降(P＜0.01),明显低于高血压对照组(P＜0.01),与卡托普利组接近(P＞0.05),茶皂甙低剂量组的动脉收缩压与用药前相比也有一定程度的降低(P＜0.05).结论 茶皂甙可以有效降低自发性高血压大鼠的动脉血压.
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含皂苷药材的薄层色谱鉴别试验
薄层色谱分析对中药鉴别具有较强的专属性,是中药鉴别常用的方法.用薄层色谱鉴别药材时,其样品溶液的制备和展开剂的选择是非常重要的.每一药材的薄层色谱鉴别,要参考许多文献,作大量的试验研究,才能筛选出一种样品溶液的制备方法和展开系统.笔者通过反复的试验研究,摸索出一种含皂苷类药材的薄层色谱鉴别样品溶液的制备方法和较好的展开剂系统.
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白芍总苷治疗类风湿关节炎Ⅳ临床试验研究
目的 观察白芍总苷(TGP)治疗类风湿关节炎(rheumatoid athritis,RA)的疗效和不良反应.方法 TGP胶囊300mg·粒-1,每次2粒,每日3次,疗程为3个月.结果共完成病例31例,有效17例,改善5例,无效8例,失访1例,总有效率高达73.3%,且能改善患者的所有临床症状、体征和血沉,副作用轻微,不良发生率为3.3%.结论TGP是一种高效低毒的抗类风湿新药.
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牛膝皂苷类成分药理作用研究进展
牛膝是一味临床常用的中药,为苋科植物牛膝(Achyranthes bidentata Bl.)的根,具有补肝肾、强筋骨,逐瘀通经,引血下行的功效,广泛分布于全国各地,以河南产(怀牛膝)为道地.牛膝中含有多糖、皂苷、甾酮等多种有效成分,目前对牛膝化学成分的研究开发,比较集中于具有调节免疫、抗肿瘤等药理作用的牛膝多糖[1].皂苷是牛膝中另一类重要物质,具有多种生物活性,笔者对牛膝中皂苷类成分药理作用作一综述.
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参麦注射液皂苷类活性成分ASE提取工艺的评价和优化研究
目的 通过对温度、压力和溶剂的考察,优化加速溶剂萃取法(ASE)提取制备参麦注射液中皂苷类活性成分的关键参数.方法 取处方比例混合的红参和麦冬药材粉末,置ASE提取罐中,根据Box-Beckhen中心组合设计(CCD)法,选择出一系列提取温度、提取时间、溶剂(乙醇)比例等参数,根据参数进行提取,所得提取液直接进HPLC分析,对供试品中的人参皂苷Rb1,人参皂苷Rd,山麦冬皂苷B和短葶山麦冬皂苷C进行含量测定,已上述四个皂苷类成分的总量为考察指标,对ASE提取关键参数进行优化;同时,将优结果 与市售参麦注射液中上述成分含量进行比较,对比ASE与传统提取工艺的差异.结果提取温度在105℃,提取时间55min,采用70%乙醇为溶剂时,四个皂苷类成分的总产量高,故选为优ASE参数;ASE法相较传统提取方法,人参皂苷Rb1产量提升5.13%,人参皂苷Rd提升11.67%,山麦冬皂苷B和短葶山麦冬皂苷C分别提升9.52%和17.43%.结论 ASE法较传统方法能够更好提高参麦注射液中主要活性成分的产量,同时具有快速、高效、高度自动化的特点.
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清肺饮口服液制备工艺的研究
清肺饮口服液由五味药材组成,具有清肺、止咳、消炎等作用.方中黄芩为君药,具有清热燥湿、泻火解毒的作用,可用于肺热咳嗽,高热烦渴等症的治疗.淫羊藿具有补肾阳、强筋骨、祛风湿的作用,其活性成分主要是黄酮类成分.穿山龙具有活血舒筋、祛痰的作用,可用于风寒湿痹、慢性气管炎的治疗,其活性成分为甾体皂苷类.橘红具有消痰、利气、益中、散结的作用,其活性成分主要为黄酮类.
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薄层扫描法测定三七药材中人参皂苷Rg1的含量
中药三七为五加科植物三七的干燥根.皂苷类是其主要生理活性成分.文献报道三七总皂苷含量约12%.三七的薄层指纹图谱中,较明显的斑点为人参皂苷Rg1,Re,Rb1及三七皂苷Rb1.人参皂苷Re与三七皂苷Rb1斑点极为接近,人参皂苷Rb1的Rf值偏低,只有人参皂苷Rg1的斑点清晰,分离效果好,故参考文献采用双波长薄层扫描法测定三七药材中人参皂苷Rg1的含量.
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手术前应用七叶皂苷钠对大鼠脊髓牵拉损伤后的行为及诱发电位的影响
目的:通过观察大鼠脊髓牵拉损伤后的行为、体感诱发电位变化的规律,评价手术前应用七叶皂苷钠对脊髓功能的影响.方法:取成年Wistar大鼠80只,随机分为实验组和对照组.实验组手术前30 min尾静脉注射七叶皂苷钠60mg/kg,切除胸10全椎板,将脊髓水平方向牵拉1.7 mm,持续5 min,造成脊髓牵拉损伤模型.分别于手术后24h、3 d、7 d、14 d处死,对前后肢进行BBB评分、通过斜板试验评价后肢运动功能;记录体感诱发电位评价感觉功能恢复状况.结果:①牵拉脊髓水平位移1.7 mm,持续5 min造成大鼠不完全性双后肢瘫痪;②损伤后3 d,BBB功能评分、斜板试验、体感诱发电位的潜伏期,实验组与对照组的差异有统计学意义(P＜0.05);7 d、14 d时运动功能评分、体感诱发电位两组的差异有统计学意义(P＜0.01).结论:体感诱发电位能较准确地反映脊髓损伤情况和功能恢复的情况.手术前应用七叶皂苷钠有利于术后动物脊髓功能的恢复.
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三七皂甙对急性脑梗塞患者血浆和脑脊液MCP-1、ET含量的影响
目的:研究三七皂甙对急性脑梗塞患者血浆和脑脊液单核细胞趋化因子(MCP-1)和内皮素(ET)水平在不同时段变化的影响.方法:用酶联免疫法和放射免疫法测定MCP-1和ET在不同时间血浆和脑脊液含量的变化情况,及应用三七皂甙治疗后的影响.结果:脑梗塞患者血浆MCP-1和ET的水平明显增加,三七皂甙组各时间段MCP-1和ET的含量与对照组比较有显著性差异(P＜0.05),MCP-1在第3天达到峰值,第5天开始下降.ET在第3～5天达峰值,之后逐渐下降,第10天的含量仍高于第1天.脑梗塞48 h后患者脑脊液MCP-1和ET的含量亦明显升高.应用三七皂甙后血浆MCP-1和ET的水平均显著低于对照组(P＜0.01).结论:脑梗塞后血浆和脑脊液MCP-1和ET水平明显增高(P＜0.05);MCP-1和ET的变化有一定相关性(r=0.852).三七皂甙对脑梗塞后血浆和脑脊液MCP-1和ET的表达有部分抑制作用,这可能是三七皂甙减轻脑梗塞后缺血缺氧的分子机制之一.
关键词： 脑梗塞 皂苷类 单核细胞化学吸引蛋白质1 内皮缩血管肽类 -
牛膝的化学成分及质量标准研究进展
牛膝中主要含有甾酮类、皂苷类、糖类等多种化学成分,有关其质量控制方法多为蜕皮甾酮、羟基促蜕皮甾酮的高效液相色谱含量测定,总甾酮和总皂苷的比色法含量测定方法.由于其质量控制方法单一且缺乏功效相关性,应深入研究其多元功效相关的多指标质量评价方法.
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不同显色剂对续断皂苷含量测定的影响
目的 考察不同显色剂对紫外-可见分光光度法测定续断总皂苷含量的影响,确定优显色方法.方法 采用紫外-可见分光光度法测定续断总皂苷含量,分别用3种显色法显色,方法A显色剂为浓硫酸:甲醇(4∶1)；方法B显色剂为5％香草醛-冰乙酸:高氯酸:醋酸乙酯(2∶8∶10)；方法C显色剂为高氯酸.结果 方法B专属性较差,方法A和C均适合不同提取物中续断皂苷的测定,方法A加样回收率优于方法C.结论 方法A为佳显色方法.
关键词： 续断 皂苷类 显色剂 紫外-可光分光光度法 -
通络清脑注射粉针皂苷类成分的药代动力学研究
目的 测定通络清脑注射粉针皂苷类成分药代动力学参数.方法 利用LC-MS法检测Beagle犬血浆中人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd、Rc、Rb2/3、Rg2、F1、Rf和三七皂苷R1经时变化,提供给药方案.结果 利用正离子检测方法,分析主要成分离子对,可同时测定不同时间血清药物含量.结论 该方法的精密度、准确度和稳定性均符合要求.实验结果显示该法选择性强、灵敏度高、操作简便.
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太白楤木总皂苷对HBV DNA的影响
目的:观察太白楤木总皂苷在体外对乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(HBV DNA)的影响.方法:以HepG2.2.15细胞为靶细胞,分别用不同浓度的太白楤木总皂苷和拉米夫定培养液培养,采用荧光定量PCR测定细胞外HBV DNA含量,评价太白楤木总皂苷对体外HBV DNA的抑制作用.结果:太白楤木总皂苷对体外培养HepG 2.2.15细胞分泌的HBV DNA 50％抑制浓度(IC50)为0.128g/L,治疗指数(TI)为5.11g/L.结论:太白楤木总皂苷具有一定的体外抗HBV作用.
关键词： 太白楤木 皂苷类 HepG2.2.15细胞 肝炎病毒 乙型 乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸 -
大孔吸附树脂分离纯化五鹤续断总皂苷的工艺研究
目的 研究大孔吸附树脂分离纯化五鹤续断总皂苷的工艺,确定佳工艺条件和参数.方法 用95%乙醇溶液提取五鹤续断后,浓缩提取液至无醇味的浸膏,水溶解后上大孔吸附树脂柱,用香草醛-浓硫酸显色反应比色法在波长532 nm测定总皂苷的含量,以总皂苷的含量为考察指标,对影响总皂苷分离纯化的工艺参数进行考察.结果 D101型大孔树脂为五鹤续断总皂苷的佳分离纯化树脂,工艺条件:上样浓度为0.75 mg·mL-1,1 g树脂大吸附量为0.85 g五鹤续断生药材,洗脱剂为50%乙醇,洗脱剂用量为5倍量树脂柱床体积.结论 D101型大孔树脂在所确定的工艺条件下能较好地分离纯化五鹤续断总皂苷,其固形物中总皂苷的含量＞50%,总皂苷的回收率＞91%.该法适用于工业上大规模制备五鹤续断总皂苷.
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三七总皂苷的研究进展
三七总皂苷(total saponins of panax notognseng,PNS)是五加科人参属植物三七的主要有效活性成分,含有多种单体皂苷.具有扩张血管,降低心肌耗氧量,抑制血小板凝集,延长凝血时间,降血脂,清除自由基,抗炎,抗氧化等药理作用,临床上主要用于心脑血管疾病的治疗.近年来随着对其研究的不断深入,又发现了许多新的药理作用和临床用途,现综述如下.
