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结肠给药新制剂的研究进展
结肠定位给药系统随着药物制剂技术的提高逐渐向高效、低度、长效的方向发展，在结肠局部疾病的治疗中，对提高药物疗效、减少药物的副作用具有重要的临床意义。根据结肠生理结构特点可将结肠定位给药系统大致分为：pH依赖型给药系统、时间依赖型给药系统、压力控制型给药系统、酶解型给药系统。高新材料和定位技术的突破是结肠定位给药系统发展的驱动力。结肠定位给药系统作为高新的现代定位给药制剂具有重大的科研价值和广阔的市场价值。本文就国内外结肠定位给药系统的研究进展作一综述。
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超临界流体强化溶液分散法制备Eudragit S100纳米颗粒
目的:制备EudragitS100纳米颗粒.方法:采用超临界流体强化溶液分散(SEDS)法制备,考察了EudragitS100浓度、超临界CO2流速、溶液流速、压力、温度对EudragitS100纳米粒形貌和粒径的影响,并用场发射扫描式电子显微镜、激光粒度分析仪、差示扫描量热仪、傅里叶变换红外光谱仪对样品进行表征.结果:SEDS法可以制备球形的、粒径分布窄的EudragitS100纳米粒,所得纳米粒的平均粒径在90～220nm之间.降低EudragitS100浓度和温度、升高压力有利于制备形貌好、粒径小的纳米粒；提高超临界CO2流速和降低溶液流速也有利于制备粒径小的纳米粒,但当超临界CO2流速升高至4kg/h或溶液流速降低至0.5 ml/min时,纳米粒的产率较低.SEDS处理后EudratitS100仍以无定形态存在,且SEDS过程没有对EudratitS100的化学键造成破坏.结论:采用SEDS法可用于EudragitS100纳米粒的制备,工艺简单可行.
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pH依赖型黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸的制备及体外释药研究
目的 制备pH依赖型黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸,并对影响其体外释药行为的包衣处方进行优化.方法 采用探头超声联合高压均质技术制备黄芩苷纳米混悬剂,用流化床干燥法固化成纳米晶体微丸,并考察其再分散后的粒径、Zeta电位和多分散指数.然后,将上述纳米晶体微丸进行流化床包衣,以微丸体外释放度为评价指标,对包衣处方进行优化.结果 黄芩苷纳米晶体微丸再分散后,平均粒径为(281.90±10.56) nm,多分散指数(PI)为(0.195 1 ±0.043 2),Zeta电位为(-31.7 ±2.1)mV.优包衣处方为以Eudragit S100为包衣材料,8％的柠檬酸三乙酯(TEC)为增塑剂,50％的滑石粉为抗黏剂,包衣增重量为15％.所制得的黄芩苷纳米晶体结肠靶向微丸在人工胃液2h、小肠液4h中的累积释药率小于13％,而在人工结肠液4h中达93％.结论 该制剂具有良好的结肠靶向释药性能.
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黄连素结肠定位释药系统包衣组成及工艺的研究
目的:制备pH依赖和时间双重控制的黄连素片剂结肠定位给药系统,并考察其体外释药行为.方法:以pH依赖型丙烯酸树脂Eudragit S100和EudragitL30D55的混合液作为内层肠溶层,以渗透型丙烯酸树脂EudragitRL与EudragitRS的混合液作为外层缓释层,使用可调速的包衣锅包衣,并研究包衣片在模拟人体胃肠道环境中的释放情况.结果:系统在0.1 mol/L盐酸中2 h不释药,在pH6.8的磷酸缓冲液中3 h几乎无释药行为,在pH7.8的磷酸缓冲液中10h药物释药完全.结论:用pH依赖型丙烯酸树脂EudragitS100和EudragitL30D55的混合液作为肠溶层,用渗透型丙烯酸树脂EudragitRL与EudragitRS的混合液作为缓释层,可制备黄连素结肠定位释药系统.
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口服结肠定位给药系统的药剂学研究进展
目的:介绍近年来口服结肠定位给药方法药剂学方面的研究进展.方法:分析有关文献资料,对结肠的生理特点,口服结肠给药系统的原理和常用材料进行归纳和总结.结果:有多种药剂学方法可实现结肠给药的目的,目前主要应用的方法有时间依赖型、pH依赖型、酶解型等系统.结论:口服结肠定位给药系统作为现代药物剂型的高新技术之一,有重要的科研价值和市场前景.
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阿莫西林克拉维酸钾脉冲胶囊的制备
采用挤出滚圆法制备阿莫西林克拉维酸钾微丸,再分别以Eudragit(R)L30D-55和Eudragit(R)S100包衣.将上述3种在不同pH条件下释放的微丸按等比例混匀后装入囊壳,得脉冲胶囊.并进行了体外释放度研究.考察了包衣增重以及pH敏感型材料包衣后添加HPMC隔离层对体外释放度的影响.结果显示,制备的脉冲胶囊在pH 2.0、6.0和7.8的磷酸盐缓冲液中,呈pH依赖型的脉冲释药.
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pH依赖型万氏牛黄清心缓释胶囊的制备与体外释放
分别以HPMC和pH依赖型丙烯酸树脂(Eudragit)的肠溶水分散体为包衣材料制备了3种微丸.结果表明,当Eudragit L30D-55包衣增重达30%,L100/S100混合物(1∶5)增重达40%,可达到较好的抗胃溶作用,并分别在预定的pH条件下溶解.3种微丸混合制得的万氏牛黄清心缓释胶囊,体外呈现出pH依赖型的梯度脉冲释药行为.
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4-氨基水杨酸钠结肠定位包衣片的制备与体外释放
目的:制备pH依赖和时间双重控制的4-氨基水杨酸钠结肠定位给药系统,并考察其体外释药行为.方法:以渗透型丙烯酸树脂Eudragit RL与Eudragit RS混和包衣液作为内层缓释层,pH依赖型丙烯酸树脂Eudragit FS作为外层肠溶层,以柠檬酸三乙酯作为增塑剂,使用可调速糖衣机包衣,并研究包衣片在模拟人体胃肠道环境中的释放情况.结果:系统在0.1 mol·L--1盐酸中2 h无药物释放,在pH 6.5的磷酸盐缓冲液中12 h几乎无药物释放,在pH 7.0和pH 7.4时呈缓慢释放,且pH越高,释药时滞越短,肠溶层厚度的增加可延长释药时滞,12 h内释药完全.结论:用渗透型丙烯酸树脂Eudragit RL与Eudragit RS的混合液作为缓释层,用pH依赖型丙烯酸树脂Eudragit FS作为肠溶层可制备4-氨基水杨酸钠结肠定位包衣片.
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溃结康肠溶片的制备及体外释放度考察
目的:制备用于治疗溃疡性结肠炎的pH依赖-时间双重控制型结肠定位释药片,并建立其体外释放度检查方法.方法:以葛根素和盐酸小檗碱体外释放度为指标,对制剂的包衣处方进行筛选,采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能.结果:该制备工艺得到的片剂体外释放测定结果表明:在人工胃液中2 h时溶出度未检出葛根素和盐酸小檗碱,在人工小肠液4 h时两指标累计释放率均低于10%,而在人工结肠液1 h时葛根素和盐酸小檗碱累积溶出90.07%和89.87%.结论:制备得到pH依赖-时间双重控制型结肠定位释药片具有比较好的结肠定位释药目的.
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结肠给药新制剂技术的研究应用进展
结肠给药是近年来随着药物制剂技术的快速发展而逐渐走向广泛应用推广的道路,众所周知,自西药在国内盛行以来,市面上逐渐出现了许多种类繁多的药物.虽然其中的大部分药物能够通过人体口服或者静脉注射后被人体所吸收,但是对于一些胃肠道难以吸收的药物分子,如果能够根据结肠部位的吸收环境针对性的通过结肠定位给药系统的此类药物制剂,一方面能够依据药物变化的状态确定给药的剂量,另一方面药剂带来的强度影响和人体对药物的敏感性相对于胃肠部位要小得多.本文将主要针对结肠给药新制剂技术的整个系统分类进行有效的整合,以及结肠定位给药系统应用推广进程进行深入的分析研究并对此作出简洁的详细表述.
