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单剂量巴洛沙星片在健康人体的药代动力学
目的 研究巴洛沙星片(喹诺酮类抗生素)在健康志愿者体内的药代动力学.方法 采用随机开放的三周期交叉试验设计,健康志愿者12例随机分成3组,分别单剂量交叉口服巴洛沙星100、200、400 mg,以反相高效液相色谱法测定给药后不同时间点巴洛沙星的血浆浓度,血药浓度经DAS软件处理.结果 巴洛沙星的主要药代动力学参数:Cmax分别为(0.93±0.30)、(1.97±0.60)、(3.54±0.83)mg·L-1,t1/2分别为(8.78±2.65)、(8.11±1.42)、(7.68±1.31)h,AUC0～t分别为(9.9±1.4)、(20.38±3.20)、(40.02±5.54)mg·h·L-1,AUC0-∞分别为(10.41±1.44)、(21.19±3.16)、(44.07±7.29)mg·h·L-1.结论 单剂量口服巴洛沙星片,其消除半衰期t1/2与给药剂量无关;而Cmax、AUC0-t、AUC0～∞与剂量呈明显相关性,且随给药剂量的增大而增加.表明巴洛沙星在体内为线性动力学特征.
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巴洛沙星片溶出度测定
巴洛沙星片是新一代喹诺酮类药,具有抗菌谱广、抗菌活性强、给药方便,与常用抗菌药物无交叉耐药性且价格低等特点.为建立其溶出度测定方法,进行了如下试验.
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巴洛沙星片体外抗菌活性试验研究
目的 观察巴洛沙星片体外抗菌活性;方法 采用琼脂双倍稀释法并与盐酸左氧氟沙星片比较;结果 巴洛沙星片对15种154株泌尿系统感染茵株的体外抗菌活性明显;结论 巴洛沙星片具有显著的体外抗茵作用.
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反相高效液相色谱法测定巴洛沙星片的含量及有关物质
目的:建立巴洛沙星片含量及有关物质测定的反相高效液相色谱方法.方法:色谱柱为DiamonsilTM C18(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相为乙腈-0.05 mol/L柠檬酸(用三乙胺调pH 4.0)(22:78),检测波长294 nm.结果:在0.52～83.2 μg/ml范围内,溶液浓度与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为99.6%,RSD为0.55%(n=9).结论:该方法简单、快速、准确,重现性及专属性好,可用于巴洛沙星片的质量控制.
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巴洛沙星片溶出度测定方法学研究
目的:建立巴洛沙星片溶出度的测定方法.方法:采用<中国药典>(2005年版)溶出度测定法第二法[1],以盐酸溶液(9→1000)为溶出介质,转速为50 r/min,进行溶出度测定试验,用紫外分光光度法[1]在294 nm波长处测定吸光度,计算溶出量和累积溶出度.结果:在2～10 μg/ml范围内,浓度与吸收度呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率为99.8%,RSD为0.64%(n=9),溶出均匀性良好.结论:该方法准确可靠,重现性良好,可用于巴洛沙星片的质量控制.
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RP-HPLC测定巴洛沙星片的含量
目的：建立RP-HPLC法[1]测定巴洛沙星的含量。方法：采用Ecosil C18色谱柱（250mm×4.6mm，5μm），0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（含0.2%三乙胺，用磷酸调节pH值为3.0）∶乙腈（78∶22），流速为1ml·min-1，检测波长294nm。结果：采用外标法测定，方法的专属性强，巴洛沙星在48.7～195.0μg·ml-1范围内呈线性，线性方程为A=52.3268C-5.4290，相关系数为：r=0.9997（n=5）。平均回收率为99.1%（n=9；RSD=0.2%）。结论：该方法准确可靠，重现性好，可用于巴洛沙星片含量的测定。
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巴洛沙星片的含量测定方法研究
巴洛沙星是国内外正在进行深入研究的新型、第四代喹诺酮类药物,具有广谱抗菌活性,能有效对抗革兰阳性和阴性菌、厌氧菌、衣原体及支原体等病原微生物.用于治疗呼吸系统和泌尿系统等感染性疾病.与许多抗菌药物间无交叉耐药性,极具市场开发潜力.本实验利用紫外分光光度法对其含量进行测定,获得了满意的效果.操作简便、快速、准确.
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巴洛沙星片有关物质测定方法的研究
目的 建立RP-HPLC法[1]测定巴洛沙星片的有关物质.方法 采用Ecosil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液(含0.2％三乙胺,用磷酸调节pH值为3.0)为流动相A,乙腈为流动相B,梯度洗脱,流速为1 mL/min,检测波长294 nm.结果 采用主成分自身稀释方法测定,方法的专属性强,巴洛沙星在0.195 10～9.752 90 μg/mL范围内呈线性,线性方程为A=53.009 7C+1.508 4,相关系数为:r=0.999 9(n=5).低检测限为0.030 pg.结论 结果方法准确可靠,重复性好,可用于巴洛沙星片有关物质的测定.
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巴洛沙星片治疗泌尿系统细菌感染性疾病多中心、随机、双盲、阳性药平行对照临床试验
目的 评价国产巴洛沙星片治疗轻、中度泌尿系统细菌感染性疾病的临床疗效与安全性.方法 采用多中心、双盲双模拟、平行、随机阳性药对照实验设计,以左氧氟沙星为对照药,巴洛沙星为试验药.巴洛沙星100mg,每日2次;左氧氟沙星200mg,每日2次,疗程均为7～10d.结果 本研究入组病例数共210例,巴洛沙星组及左氧氟沙星组各105例,其中巴洛沙星组FAS分析104例,PPS分析100例;左氧氟沙星组FAS分析103例,PPS分析103例.疗程结束时,FAS分析巴洛沙星组的痊愈率和有效率分别为69.23%和95.19%,左氧氟沙星组的痊愈率和有效率分别为67.96%和97.09%,PPS分析巴洛沙星组的痊愈率和有效率分别为70.00%和97.00%,左氧氟沙星组的痊愈率和有效率分别为67.96%和97.09%,两组的痊愈率和有效率无明显统计学差异(P>0.05).两组细菌清除率分别为93.18%和90.70%,两组组间比较也无显著性差异(P>0.05).不良反应主要表现为白细胞减少、胃肠道反应、直接胆红素升高、尿检异常,两组无显著性差异(P>0.05).两组均未见严重不良事件发生.结论 国产巴洛沙星片治疗泌尿系统轻、中度感染疗效确切,安全性好.
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高效液相色谱法测定巴洛沙星片含量及有关物质
目的:建立高效液相色谱法测定巴洛沙星片的含量和有关物质.方法:采用Zorbax SB C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);以0.02 mol·L-1磷酸二氢钾-甲醇(60:40,用磷酸调pH至3.5)为流动相;流速1.0 mL·min-1;检测波长:295 nm;柱温:40℃;进样量:20μL.结果:巴洛沙星线性范围为5～40 μg·mL-1,r=0.9999;平均回收率为99.8%(RSD=0.56%),n=6.结论:该法简便准确,专属性好,可用于该制剂的质量控制及有关物质测定.
