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普卢利沙星片在健康人体的药代动力学
目的 评价国产盐酸普卢利沙星片(第4代喹诺酮类抗生素)在健康人体的药代动力学.方法 10名健康志愿者单剂量和多剂量口服国产盐酸普卢利沙星片200 mg,用液相色谱-串联质谱法测定血药浓度,用Winnonlin计算药代动力学参数.结果 单剂量和多剂量给药后,Cmax分别为(1.39±5.10),(1.67±0.23)mg·L-1;tmax分别为(0.93±0.37),(1.07±0.43)h;t1/2ke分别为(6.74±1.09),(7.26±0.53)h;AUC0-∞分别为(6.64±1.68),(11.82±1.32)mg·h·L-1,多剂量AUCo-τ为(8.68±0.79)mg·h·L-1.结论 每日2次,连续口服国产盐酸普卢利沙星片11次后,体内有一定蓄积.
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普卢利沙星片含量和有关物质检测方法的研究
目的：完善普卢利沙星片含量及有关物质的检测方法。方法：采用C18色谱柱，以0.1％磷酸溶液（三乙胺调节pH值至4.0）为流动相A，乙腈为流动相B，含量测定采用等度洗脱流动相A-流动相B（55∶45），有关物质采用梯度洗脱，检测波长为278nm。结果：主峰和杂质峰能得到良好的分离，普卢利沙星在12.9～413.8μg·mL-1浓度范围内，杂质NM394在1.23～39.36μg·mL-1浓度范围内呈良好线性关系；含量测定平均回收率为101.3％，RSD为1.46％（n＝9）。结论：该法专属性强，灵敏、准确，可作为普卢利沙星片的质量控制方法。
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普卢利沙星片与盐酸左氧氟沙星片治疗急性细菌性感染对比研究
目的：评价普卢利沙星片与盐酸左氧氟沙星片随机对照治疗急性泌尿道及呼吸道感染的安全性和临床疗效。方法：采用随机对照的临床试验设计，急性细菌性感染患者随机分为试验组和对照组，试验组患者给予普卢利沙星片200 mg 口服2／日，疗程7～14 d；对照组患者给予盐酸左氧氟沙星片200 mg 口服2／日，疗程7～14 d。结果：本研究共纳入223例患者，除去脱落和剔除患者，入组共210例，其中试验组104例，对照组106例。治疗结束后，试验组的临床总痊愈率和总有效率分别为70．19％与91．35％，对照组的临床总痊愈率和总有效率分别为71．70％与89．62％；2组细菌清除率分别为86．27％和88．68％，以上结果经统计学检验差异均无统计学意义（ P＞0．05）。2组均有不良反应发生，主要表现为腹泻、皮疹、胃痛等，不良反应发生率分别为4．81％和6．60％，2组不良反应发生率比较差异无统计学意义（ P＞0．05）。结论：普卢利沙星片与盐酸左氧氟沙星片相似，具有较好的抗菌活性，对治疗泌尿道及呼吸道感染临床疗效显著且安全性高，同时治疗急性细菌性感染疾病的经济性较佳。
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高效液相色谱法测定普卢利沙星片中普卢利沙星的含量
目的 建立高效液相色谱法测定普卢利沙星含量的方法.方法 Ecosil-C18柱(4.6mm×250mm,5μm),以0.01mol/L三乙胺的水溶液(用磷酸调节pH为3.0)-乙腈(75: 25)为流动相;检测波长278nm;流速1.0ml/min;柱温30℃.结果 卢利沙星在0.01～2.00μg范围内具有良好的线性关系.平均回收率为99.72%.结论 本方法简便快速,准确度高,专属性强,可用于普卢利沙星含量的测定.
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高效液相色谱法测定普卢利沙星片的含量
目的建立反相高效液相色谱法测定普卢利沙星片含量的方法.方法采用C18柱,以0.5mol/L磷酸二氢钾缓冲液(含0.5%的三乙胺,用磷酸调pH=3.0)-乙腈=30:70为流动相,检测波长280nm,流速0.8mL/min,进样量20μL.结果在浓度10～1 000μg/mL范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率100.2%,RSD=0.41%.结论方法准确、快捷、简便,且不受辅料干扰,可用于该剂型的质量控制.
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普卢利沙星片的有关物质及含量研究
目的 建立控制普卢利沙星片的质量方法及标准.方法 采用高效液相色谱法(HPLC)测定普卢利沙星片中普卢利沙星的含量,选用HPLC法测定有关物质.结果 所建标准可以有效控制和评价普卢利沙星片的质量.结论 普卢利沙星片中普卢利沙星的含量、有关物质等指标符合新药审批的技术要求.
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普卢利沙星片健康人体尿药药动学研究
目的:研究国产普卢利沙星片在健康人体内的尿药药动学.方法:8名健康志愿者单剂量单次、单剂量多次口服普卢利沙星片200 mg,采用高效液相色谱法测定尿样中普卢利沙星活性代谢产物NM394尿药浓度,并用DAS软件统计药动学数据.结果:单剂量口服普卢利沙星片200 mg后,其体内活性代谢产物NM394的48 h尿排泄总量为(69.2±30.2)mg,平均排泄率为(45.8±20.0)%,消除速率常数k为(0.104±0.015)h-1,消除半衰期t1/2为(6.8±1.0)h.多次给药过程中,末次给药后其体内活性代谢产物NM394的48 h尿排泄总量为(77.4±27.4)mg,消除速率常数K为(0.094±0.013)h-1,消除半衰期t1/2为(7.5±1.1)h,稳态24 h平均排泄量为(155.7±59.8)mg.结论:单剂量单次及单剂量多次口服普卢利沙星片200 mg后,其活性代谢产物NM394消除速率常数k、消除半衰期t1/2无明显改变,多次给药后尿排泄率较单次给药后略高,与血药浓度比较,口服后NM394尿药浓度Cmax明显大于血药浓度,提示用于敏感菌引起的泌尿道感染有较好的疗效.
