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5株柔嫩艾美耳球虫对4种抗球虫药的抗药性
试验选择260只19日龄雏鸡,随机分成26组,每组10只,研究柔嫩艾美耳球虫(E.tenella)南京株、凤阳株、扬州株、宣城株和蒙城株对地克珠利(Diclazuril)、马杜霉素(Maduramicin)、氯羟吡啶(Clopidol)、氯苯胍(Robenidine)的抗药性.每株球虫均设4个感染用药组、1个感染不用药组,另外设1个不感染不用药组.以POAA、RLS、ROP、ACI作为指标,判定5株球虫对4种药物的抗药性.结果表明凤阳株、扬州株和蒙城株分别仅对马杜霉素、氯苯胍、地克珠利敏感,南京株和宣城株对该4种药物均已产生不同程度的抗药性.提示目前在凤阳、扬州和蒙城地区可分别合理地使用马杜霉素、氯苯胍和地克珠利,对其它药物须减少或暂停使用.
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兽药聚醚类抗生素中毒的研究现状
聚醚类抗生素(polyether antibiotics,PEs)是20世纪70年代发展起来的一类具有离子载体性质的抗生素.从1971年由发酵工业生产的第一个抗球虫药莫能菌素(monensin,MON)开始上市以来,随后盐霉素(salinomycin,SAL)、拉沙菌素(1asalocid,LAs)、那拉霉素(narasin,NAR)、马杜霉素[maduramicin,MAD)、山度霉素(semduramicin,SEM)等也相继开发上市.
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磺胺二甲嘧啶竞争抑制ELISA法检测
磺胺二甲嘧啶(Sulfamethazine,SM2)作为一种广谱抗生素,普遍应用于医药(抗球虫药)、畜牧(作饲料添加剂以提高畜禽抗病力)以及水产养殖中(用于鱼、虾、蟹细菌性疾病),预防和治疗细菌感染性疾病[1].短时间大剂量或长时间小剂量的作用可引起急性或慢性中毒;能够诱发人的甲状腺癌和影响机体泌尿系统、免疫系统,破坏肌肉和肾脏等组织,并具有三致作用[2],是国家农业部继克伦特罗后规定进出口检测必检项目之一.
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新型抗球虫药 ponazuril 的合成工艺改进
目的合成新型抗球虫药ponazuril.方法以4-三氟甲巯基苯酚和2-甲基-4-硝基氯苯为起始原料,与水合肼、固体光气、甲胺气反应制备中间体1-甲基-3-[3-甲基-4-(4-三氟甲巯基苯氧基)苯基]脲(7),再经与固体光气、氨气反应制备中间体3-甲基-5-[3-甲基-4-(4-三氟甲巯基苯氧基)苯基]缩二脲(8),后经环合、氧化得到目标化合物.结果与结论经过7步反应制得目标化合物,总收率为50.7%,其结构经1H-NMR、MS确证,该法反应条件温和,操作方便,有利于工业化生产.
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地考喹酯的合成
邻苯二酚与溴乙烷经醚化、与苯胺重氮盐偶合及保险粉还原制得3-乙氧基-4-羟基苯胺,再经与EMME缩合、癸烷基化后闭环制得抗球虫药地考喹酯,总收率约43%.
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2-(3,4,5-三氯苯基)-1,2,4-三嗪-3,5(2H,4H)-二酮的合成
2,6-二氯-4-硝基苯胺经重氮化、氯代及还原得到3,4,5-三氯苯胺,再以N,N′-二(乙氧羰基)丙二酰胺为环合剂,经重氮化、偶联、闭环、水解及脱羧反应制得具有抗球虫活性的2-(3,4,5-三氯苯基)-1,2,4-三嗪-3,5(2H,4H) -二酮,总收率约39%(以2,6-二氯4硝基苯胺计).
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地考喹酯的合成
对硝基邻苯二酚经羟基相继烷基化、硝基还原、与EMME反应后闭环得到地考喹酯,总收率6%,含量94.4%.
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托曲珠利的合成
对硝基苯硫酚经甲基化、氯化、氟代、还原、重氮化及水解制得4-三氟甲硫基苯酚,与3-甲基-4-氯硝基苯缩合、还原、异氰酸酯化后再与甲基脲反应、环合制得抗球虫药托曲珠利,总收率接近19%.
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抗球虫药地克珠利的合成
球虫病是威胁集约化养禽业的主要禽类疾病之一,常导致重大经济损失.地克珠利(diclazuril,1),化学名2,6-二氯-α-(4-氯苯基)-4-[4,5-二氢-3,5-二酮-1,2,4-三嗪-2(3H)-基]苯乙腈,是新一代化学合成的高效抗球虫药,含1量仅为1/106的混合饲料就可彻底杀灭感染的球虫,是目前使用剂量低的抗球虫药,还具有安全、低毒、几乎无残留等特性,LD50>5 g/kg.80年代由比利时杨森公司开发,1992年在欧洲上市.文献[1,2]报道以3,4,5-三氯硝基苯为原料,经缩合、还原、重氮化-偶合、环合、水解、脱羧六步反应得到粗品,再经柱层析纯化制得1(图1).
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不同药物与消毒剂对免球虫卵囊孢子化的影响
目的 对比研究不同抗兔球虫药物与消毒剂对兔球虫卵囊孢子化过程的抑杀效果,为兔球虫病的防治提供参考.方法 分别选取5种抗球虫药物和消毒剂进行抑制试验,观察它们对兔球虫卵囊体外孢子化过程的影响.结果 (1)5种抗球虫药物对兔球虫卵囊孢子化抑制率大小依次为:百球清>优求乐>球抑>球肠清>肠球双效,半数效量(EC5o)大小依次为:肠球双效>球肠清>球抑>优求乐>百球清;(2)5种消毒剂对兔卵囊孢子化抑制率大小依次为:二硫化碳>苯酚>氨水>三氯异氰尿酸>碘酊,半数效量大小依次为:碘酊>三氯异氰尿酸>氨水>苯酚>二硫化碳;半数孢子化时间依次为:二硫化碳>氨水>苯酚>三氯异氰尿酸>碘酊.(3)毒力较强的几种兔球虫卵囊耐药性大小依次为:大型艾美耳球虫>斯氏艾美耳球虫>无残艾美耳球虫>肠型艾美耳球虫.结论 15 mL/L百球清体外作用8h对兔球虫卵囊孢子化抑制效果强.体积分数6%二硫化碳作用于卵囊4h,抑制兔球虫卵囊孢子化效果好.兔球虫卵囊耐药性与虫体大小相关,较大虫体对药物敏感性高.
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盐霉素杀伤肿瘤细胞作用机制新进展
盐霉素起初作为一种抗球虫药物已被应用了几十年,直到Gupta等[1]发现盐霉素对乳腺癌细胞特别是乳腺癌干细胞具有特别杀伤作用后由于其抗肿瘤作用及其耐药性低甚至无耐药性等优点成为近年来研究热点。有研究发现,盐霉素能诱导除乳腺癌外的多种癌细胞死亡包括鼻咽癌、胃癌、淋巴细胞瘤、前列腺癌、肺癌及骨肉瘤等。但其杀伤肿瘤细胞的作用机制尚不完全清楚,在之前提出的一些假说基础上近年来通过不断探究发现了一些新的作用机制。现将近年来盐霉素杀伤肿瘤细胞的主要作用机制新进展简要介绍如下。
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抗原虫药物种类及其临床应用研究
抗原虫药主要包括抗球虫药、抗锥虫药、抗梨形虫药、抗滴虫药四大类.其中球虫主要寄生于肠道,其中柔嫩艾美耳球虫主要寄生于盲肠,常见且致病力强;毒害艾美耳球虫寄生于鸡小肠中段;堆型艾美耳球虫寄生于鸡小肠前段;巨型艾美耳球虫寄生于鸡小肠中段;另外其他种属动物都可感染球虫病,该病对养鸡和养兔专业户造成经济损失尤其较大.