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藜芦酸在大鼠体内的药代动力学
目的:考察藜芦酸在大鼠体内的药代动力学.方法:大鼠口服灌胃给予藜芦酸,在不同时间点采集血样,选择3,4-二羟基苯甲酸甲酯为内标,采用HPLC测定血药浓度,流动相乙腈(A)-1％乙酸(B)梯度洗脱(0～11 min,5％～57％A;11～13 min,57％ ～ 5％ A),检测波长256 nm,绘制血药浓度-时间曲线,通过Kinetica 4.4软件计算药代动力学参数.结果:灌胃给药后藜芦酸在大鼠体内的达峰时间分别为(45.00±10.00),(31.00±8.22) min,存在二次达峰现象;高、低剂量组的C一分别为(176.85±28.89),(68.14±12.58)mg·L-1,t1/2分别为(87.74±20.74),(227.18±93.78) min,AUC0-∞分别为(50 363.50±11 667.7),(18 830.32±4 354.35) min·mg·L-1,M RT0-∞分别为(201.39±16.72),(227.40±21.37) min.结论:藜芦酸口服吸收较快,消除较慢,体内作用时间较长.
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肝微粒体和肝S9转化藜芦酸葡萄糖酯比较研究
目的 比较2种体外肝代谢模型转化藜芦酸葡萄糖酯的转化样式和转化率差异.方法 通过大鼠肝微粒体和肝S9体外转化模型对藜芦酸葡萄糖酯进行生物转化,采用HPLC检测转化底物及产物的含量,检测波长254 nm,流动相为乙腈(A)-1％乙酸溶液(B),梯度洗脱(0～6 min,5％～40％A;6～9 min,40％～50％A;9～11 min,50％～5％A),流速1.0 mL/min.结果 2种模型均可将藜芦酸葡萄糖酯转化为藜芦酸,但应用肝S9模型得到的代谢产物多于肝微粒体模型,且肝S9模型对酯类的转化率高于肝微粒体模型.结论 肝S9模型对酯类的转化能力高于肝微粒体模型.
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窄叶鲜卑花地上部分化学成分研究
目的 研究窄叶鲜卑花地上部分水提物的化学成分.方法 采用HP-20大孔吸附树脂、凝胶柱色谱、反相柱色谱和制备液相色谱等方法进行分离纯化;通过理化性质、波谱数据并结合文献报道数据对比确定化合物结构.结果 从窄叶鲜卑花地上部分水提物中共分离得到12个化合物,分别鉴定为:藜芦酸(1)、(+)-cycloolivil(2)、3,7-dimethyl-3 (E),6-octadien-5-one-1-O-β-D-glucoside(3)、3,7-dimethyl-3 (Z)-6-octadien-5-one-1-O-β-D-glucoside (4)、1-O-β-D-glucopyranosyl(1→2)-β-D-glucopyr-anosyl-3,7-dimethyl-2(E)-6-heptdiene(5)、(7R,8S)-二氢脱氢二松柏醇-9'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、(+)-1-hydroxypinoresinol-1-β-D-glucoside (7)、茵芋苷(8)、kaempferol 3-O-α-L-arabinopyranosyl-(1 →6)-β-D-galactopyranoside(9)、异鼠李素3-O-[β-D-半乳糖(1→6)]-β-D-葡萄糖苷(10)、isorhamnetin 3-O-α-arabinopyranosyl-(1→6)-β-galactopyranoside(11)和quercetin 3-O-[2'''-O-(E)-caffeoyl]-α-L-arabinopyranosyl-(1→6)-β-D-galactopyranoside(12).结论 所有化合物均为首次从鲜卑花属植物中分离得到.
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短瓣金莲花化学成分的UPLC-Q-TOF-MS分析
目的 应用超高效液相色谱仪联用四级杆串联飞行时间质谱仪(UPLC-Q-TOF-MS)在正负离子模式下分离分析短瓣金莲花药材甲醇提取物成分.方法 采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7 μm),以0.1％甲酸水(A)-0.1％甲酸甲醇(B)溶液为流动相,梯度洗脱0～5 min,95％～60％A, 5～13 min,60％～45％A;13～20 min,45％～0％A;20.1～25min,95％A;体积流量0.3 mL/min,进样量2μL.通过正、负离子质谱信息及元素组成,与相关文献数据对照,分析化合物信息.结果 结合UPLC-Q-TOF-MS提供的化合物准确相对分子质量,鉴定短瓣金莲花提取物中14个化合物,分别为藜芦酸、香草酸、荭草苷、荭草素-2"-O-β-L-半乳糖苷、荭草苷-2"-O-β-D-吡喃木糖苷、槲皮素、金丝桃苷、牡荆苷、芹菜素、木犀草素、刺槐素-7-O-新橙皮糖苷、刺槐素、柳穿鱼黄素、鼠尾草素.结论 该法为短瓣金莲花饮片的质量控制、后期临床应用提供技术支持,并为阐明其药效物质基础提供参考.
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HPLC法比较市售与野生金莲花中四种活性成分的含量
目的:建立金莲花中荭草素半乳糖苷、荭草素、牡荆素和藜芦酸的HPLC含量测定方法,并比较市售金莲花与野生金莲花药材中这4种成分的含量差异.方法:采用HPLC法,色谱柱为Synergi Polar-RP苯基C18(4 μm,250 mm× 4.6 mm);流动相为乙腈(A)-1％乙酸(B);洗脱程序(0 ～ 23 min,2％～20％A;23～28 min,20％～25％ A;28～40min,25％ ～50％ A),柱温:35℃;检测波长256 nm.结果:市售金莲花中荭草素半乳糖苷、荭草素、牡荆素、藜芦酸的含量分别在0.92 ～9.72、0.77～7.32、0.18 ～2.53、0.09 ～ 0.30 mg/g范围内,野生金莲花中荭草素半乳糖苷、荭草素、牡荆素、藜芦酸的含量分别在1.06～ 4.82、0.47 ～ 2.89、0.64～2.16、0.13 ～0.46mg/g范围内.结论:市售金莲花与野生金莲花中4种成分的含量整体上没有明显差异,但是,无论是市售金莲花还是野生金莲花,4种成分的含量一致性均较差.
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藜芦酸抑制LPS刺激的RAW264.7细胞中NO表达的研究
目的:为了观察藜芦酸在LPS刺激的RAW264.7细胞中对一氧化氮(NO)及前炎性因子等表达的抑制作用.方法:采用Griess试剂对RAW264.7细胞培养上清中的NO进行检测;用ELISA法对IL-6、IL-1β及TNF-α等前炎性因子进行分析;并通过Western blot法对诱导型NO合酶(iNOS)、STAT-1及NF-κB的表达进行检测.结果:藜芦酸能显著抑制由LPS刺激的RAW264.7细胞中的NO产生及iNOS的表达,并呈剂量依赖的特点;且还检测到藜芦酸能抑制IL-6的产生,此外,藜芦酸还能抑制STAT-3及NF-κB的磷酸化.结论:本研究揭示了藜芦酸可以中和炎症疾病中产生的过量的NO.
