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小半夏汤对豚鼠离体肠管运动的影响
目的:观察小半夏汤对豚鼠离体肠管收缩的影响,初步探讨其止吐的作用机制.方法:利用离体浴槽,观察小半夏汤[(生药,下同)0,0.1,0.25,0.5,1,2.5,5,10,20,40 g·L-1]对豚鼠离体肠管自主收缩平均张力、振幅和频率的影响;以呕吐相关受体激动剂乙酰胆碱(Ach)、组胺(His)、五羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)为工具药,观察小半夏汤0,2,5,10g·L-1对各工具药致豚鼠离体肠管收缩平均张力、振幅、频率和大张力的影响.结果:小半夏汤能剂量依赖性地抑制豚鼠离体肠管自主收缩,降低其收缩平均张力、振幅和频率(与空白对照组相比,P ＜0.05或P＜0.01);先加Ach,His,5-HT再加小半夏汤2,5,10 g·L-1或小半夏汤2,5,10 g·L-1预处理均能明显抑制3种工具药所致肠管收缩,减少肠管收缩平均张力、振幅、频率和大张力(分别与给小半夏汤前和不给小半夏汤相比,P ＜0.05或P＜0.01);小半夏汤能够增大DA致肠管收缩平均张力、振幅和频率(分别与给小半夏汤前和不给小半夏汤相比,P ＜0.05或P＜0.01),但对肠管收缩小张力无明显影响.结论:小半夏汤能够抑制豚鼠离体肠管自主收缩,其作用机制可能是通过阻断M受体、H1受体、5-HT受体和D2受体等呕吐相关受体而介导,或直接作用于肠平滑肌而起作用,其止呕机制有待进一步研究.
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连翘对豚鼠离体回肠运动的影响
目的:观察连翘对豚鼠离体肠管运动的影响,以期探讨其止呕作用的机制.方法:以呕吐相关受体激动剂为工具药,利用离体恒温浴槽,观察连翘对豚鼠离体回肠收缩的影响.结果:连翘能够抑制离体肠管的自发活动,表现为收缩张力降低,并呈剂量依赖性关系.乙酰胆碱( acetylcholine,Ach)、组织胺(histamine,His)、五羟色胺(5-hydroxytryptamine,5 -HT)能够兴奋肠管,使张力升高、振幅变大,连翘高(10 g·L-1)、中(5g·L-1)、低(2g·L-1)剂量均能抑制以上3种工具药所致肠管收缩,降低其收缩张力和振幅,但对频率无明显影响.多巴胺(dopamine,DA)能够抑制肠管收缩,表现为张力降低、振幅变小,连翘高剂量和中剂量能够拮抗DA的肠管松弛作用,使张力升高、振幅变大；连翘低剂量能够进一步使张力降低,但使振幅增大.结论:连翘可以抑制豚鼠回肠运动,其机制可能是通过阻断肠平滑肌上的M受体、H1受体、5 -HT受体和D2受体,也可能是对肠管的直接抑制作用,其止呕机制尚待进一步深入研究.
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H1受体基因敲除模型鼠的评价及其疼痛感受性低下的探讨
目的:通过对H1受体基因敲除模型鼠[(-/-)(HIKO)]进行的评价性研究,更进一步探索组胺H1受体的生理意义.方法:对(-/-)鼠及野生型鼠(+/+)进行了3项评价性实验:即PCR检测、标记配体[3H]Pyrilamine的H1受体结合实验及福尔马林疼痛感觉试验,并进行了小鼠脑各部位单胺含量的测定.结果:PCR检测的结果是变异基因为900bp、野生型鼠(+/+)基因为1200bp.受体结合实验(+/+)鼠与(-/-)鼠比较其具结合能有显著性差异(P＜0.05).福尔马林试验两者比较,第二时相(-/-)鼠的舔、咬注射部位的行为的减少与(+/+)鼠比较有显著差异(P＜0.05).用高效液相色谱分析仪测定的脑中单胺含量的结果显示:(-/-)鼠与(+/+)鼠比较,(-/-)鼠的5-HT的代谢回转率(5-HIAA/5-HT)在丘脑、大脑皮质、海马、脑干部都有显著地增加(P＜0.05).结论:从(-/-)鼠首次观察到的疼痛感受性低下及5-羟色胺含量增高的结果可推测组胺中枢神经系统H1受体与疼痛调控机能有着相关性.
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第二代抗组胺药的研究进展
第二代H1受体拮抗剂目前被认为是治疗Ⅰ型变态反应疾病比较安全有效的药物.这些药物在安全性和药效方面类似,但在化学结构、毒副作用、半衰期、组织分布、代谢和抗炎作用程度等方面却各不相同.目前人们越来越认识到这类药物可能是有用的治疗哮喘的辅助药物.从安全角度来看,第二代抗组胺药也具有心脏毒性、药物之间的相互作用及中枢神经系统作用等.而且,一些第二代抗组胺药确实可能引起一定程度的嗜睡.
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第二代抗组胺药物在儿科的临床应用
目的 对我院常用的几种第二代抗组胺药物在药效学、不良反应及临床作用等方面进行了归纳和分析,为临床合理用药提供参考.方法 通过查阅相关的文献,进行分析、归纳和总结.结果与结论 第二代抗组胺药物是治疗Ⅰ型变态反应疾病比较安全有效的药物,但不同药物在药代动力学、临床疗效及不良反应等方面具有一定差异,在儿科应用时应予以注意.
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组胺H1受体功能及调节机制研究进展
组胺1型受体(H1R]受体作为组胺主要的受体亚型,广泛分布于中枢和外周神经末梢,随着各类新型H1受体桔抗剂的发现和基因敲除动物的应用,H1R的功能研究及其活化调节机制研究也不断深入.组胺通过H1R参与调节机体多种重要的生理病理功能,如参与炎症反应、疼痛反应、血管调节、认知功能、睡眠清醒节律、饮食节律和肥胖等.H1R活化可激活磷脂酶C(PLC),PLC水解1,4,5-磷脂酰二磷酸盐产生甘油二酯(DAG)和肌醇三磷酸(IP3),后者激活细胞内Ca2+通道,活化氮氧化物合成酶,终生成NO和鸟苷酸环化酶(cGMP),并引起钾通道开放,导致超极化;也可激活磷脂酶A2(PLA2)形成花生四烯酸(AA).H1R可通过活化其基因转录水平进行上调.本文就近十年来国外相关进展情况做一综述.
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西替利嗪抑制组胺诱导角质形成细胞IL-8表达
目的:考察西替利嗪对组胺诱导角质形成细胞系HaCaT细胞IL-8表达的影响.方法:采用RT-PCR方法研究组胺H1受体mRNA表达,组胺及西替利嗪对IL-8 mRNA表达的调节作用,并用ELISA法对分泌的IL-8进行定量.结果:HaCaT细胞有组胺H1受体mRNA表达,(1×10-5)mol/L组胺刺激细胞5 h,显著增强IL-8 mRNA表达;(1×10-6)～(1×10-4)mol/L组胺作用细胞24 h则显著地诱导了IL-8产生;1×10-6、1×10-5mol/L西替利嗪抑制了组胺的诱导作用.结论:西替利嗪可通过抑制组胺诱导HaCaT细胞IL-8表达而具有H1受体依赖的抗炎作用.
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组胺H1和H2受体在新生大鼠离体延髓脑片呼吸节律性放电调节中的作用
本研究探讨组胺H1和H2受体在新生大鼠基本节律性呼吸的发生和调节中的作用.以改良的Kreb's液恒温灌流新生Sprague-Dawley大鼠离体延髓脑片标本,稳定记录与之相连舌下神经根的呼吸节律性放电活动(respiratory-related rhythmical discharge activity, RRDA).实验分为5组:第1、2、3组分别单独给予组胺(histamine, HA)、 H1受体特异阻断剂pyrilamine和H2受体特异阻断剂cimetidine;第4组分别先后给予HA和HA+pyrilamine;第5组分别先后给予HA和HA+cimetidine,观察舌下神经根RRDA的变化.结果显示,单独给予HA后呼吸周期(respiratory cycle, RC)及呼气时程(expiratory time, TE)明显缩短,而吸气时程(inspiratory time, TI)及放电积分幅度(integral amplitude, IA)无明显变化;给予pyrilamine后RC、 TE明显延长,TI、 IA也无明显变化,且HA的作用可以被pyrilamine逆转;给予cimetidine后RC、 TE、 TI、 IA均无明显变化,且HA的作用不能被cimetidine逆转.结果提示,H1受体参与哺乳动物基本呼吸节律的产生和调节,H2受体对哺乳动物基本节律性呼吸的调控无明显影响.
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干酪菌发酵产物对小鼠小肠推进功能的影响
目的观察干酪菌发酵产物对小鼠小肠推进功能的影响.方法采用小鼠小肠推进实验观察经胃给予干酪菌发酵产物前后小肠推进百分比的变化以及腹腔注射几种受体阻断剂后对其药效的影响.结果干酪菌发酵产物(150、300、600 mg/kg)能提高小鼠小肠推进百分比,且呈剂量-效应依赖关系;苯海拉明(10 mg/kg)能抑制其对小肠运动的促进作用;阿托品(10 mg/kg)能部分对抗其药效.结论干酪菌发酵产物能提高小鼠小肠推进功能;其作用途径与H1受体有关,可能与M受体有间接关系.
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干酪菌发酵产物对豚鼠离体回肠平滑肌收缩功能的影响
目的观察干酪菌发酵产物对豚鼠离体回肠平滑肌收缩功能的影响.方法采用豚鼠离体回肠平滑肌标本,观察加入干酪菌发酵产物前后肌紧张的变化以及加入几种受体阻断剂对其药效的影响.结果干酪菌发酵产物能提高豚鼠离体回肠平滑肌肌紧张,且呈剂量-效应依赖关系,组织胺H1受体阻断剂苯海拉明能阻断其兴奋作用.结论干酪菌发酵产物能提高豚鼠离体回肠平滑肌肌紧张,其作用途径与组织胺H1受体有关.
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抗组胺药敏感性的细胞色素P450研究进展
HP450具有细胞色素P450特征和抗组胺药敏感的双重性,它在不同的大鼠肝脏疾病模型中有明显的变化规律,与肝脏疾病的发展具有一定的相关性,在肝癌发生过程中HP450基因的转录及表达均发生了变化.HP450有可能作为诊断肝癌的新指标,在预防和治疗肝癌中可能作为一个新靶点.
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组胺H1受体拮抗剂的临床应用近况
目前已经进入临床应用的第2代抗组胺药有17种.其共同特点:一是分子量比第一代大,有一个长的侧链,脂溶性差,故很难透过血脑屏障,无镇静作用,也不会加强乙醇的中枢抑制作用;二是对H1R的选择性增强,亲和力强,因而作用强度大.时间较长,不良反应减少,一般每日只需服1次即可维持疗效;三是耐受性好,国外报道,第2代H1受体拮抗剂大多耐受性好;四是无抗胆碱作用,除了西替利嗪有轻微的口干外,大多数第2代H1受体拮抗剂均无抗胆碱作用而继发的口干、前列腺肥大症状,但其化学结构差异较大,因而体内代谢过程有很大差异.现将其临床应用概况及前景分述如下.
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益母草对家兔离体小肠平滑肌的作用及其作用机制研究
目的 研究益母草对家兔离体小肠平滑肌的作用及其机制.方法 家兔小肠平滑肌标本置于恒温平滑肌槽中,用BL - 420F生物机能实验系统记录小肠的收缩曲线,观察益母草对小肠收缩的影响,并观察阻断胆碱能M受体和组胺H1受体等对益母草作用的影响.结果 益母草浓度依赖性兴奋离体小肠平滑肌,阻断胆碱能M受体或组胺H1受体能显著抑制益母草诱导的小肠平滑肌收缩.结论 小肠平滑肌是益母草作用的靶器官,益母草通过激活小肠平滑肌上的M受体和H1受体而促进小肠平滑肌收缩.
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小青龙汤抗过敏作用及其机制研究
目的 观察小青龙汤的抗过敏作用及其不同萃取部位和中药单体的抗组胺作用,探讨该药抗过敏作用的有效物质基础,为其功效和临床应用提供药理依据.方法 利用被动皮肤过敏实验探讨小青龙汤的抗过敏作用,并观察小青龙汤、不同极性提取物(石油醚-氯仿-乙酸乙酯-正丁醇)及其单体成分(麻黄碱、儿茶素、甘草酸、芍药苷)对组胺诱导豚鼠离体肠收缩的抑制作用,初步阐明其抗过敏机制及有效部位.结果 小青龙汤(0.78,1.56g/kg)均能减小大鼠被动皮肤过敏实验中蓝斑面积,提示其对Ⅰ型变态反应具有抑制作用.离体实验发现,小青龙汤(2,4,8mg/ml)均使组胺诱导的豚鼠肠管收缩量效曲线向右下方移位,离体肠收缩的大效应降低,且作用具有剂量依赖性,提取物中氯仿、乙酸乙酯、正丁醇部位均可抑制组胺诱导的肠管收缩,其中正丁醇部位较为突出.麻黄碱、儿茶素能明显减弱组胺诱导的肠管收缩,而甘草酸、芍药苷无明显抑制作用.结论 小青龙汤具有抗过敏作用,机制可能为非竞争性拮抗组胺H1受体,其提取物中氯仿、乙酸乙酯、正丁醇部位均有拮抗作用,尤以正丁醇部位拮抗作用明显.麻黄碱、儿茶素均具拮抗H1受体作用,提示其可能为小青龙汤抗过敏作用的物质基础.
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正中神经电刺激对脑外伤昏迷大鼠前额叶皮质H1受体表达的影响
目的 观察正中神经电刺激对脑外伤昏迷大鼠前额叶皮质H1受体表达的影响.方法 采用随机数字表法将72只SD大鼠分为空白对照组、假刺激组、刺激组及拮抗剂组.采用经典自由落体撞击法将假刺激组、刺激组及拮抗剂组大鼠制成脑外伤昏迷模型,刺激组大鼠于制模结束后给予正中神经电刺激,拮抗剂组于制模结束后向侧脑室注射OXR1拮抗剂并给予正中神经电刺激,假刺激组实验操作与刺激组相同,但干预期间电流强度为0.待实验结束1h后采用双盲法评定大鼠意识状态,于实验结束6h,12h及24 h时采用免疫组织化学技术检测各组大鼠前额叶皮质H1受体表达情况.结果 实验结束1h后空白对照组1 8只大鼠意识状态均为Ⅰ级,刺激组有13只大鼠(72.2％)出现翻正反射,拮抗剂组有9只(50.0％)、假刺激组有5只(27.8％)大鼠出现翻正反射,4组大鼠意识状态组间差异均具有统计学意义(P＜0.05).免疫组化检测发现空白对照组、假刺激组、拮抗剂组及刺激组大鼠H1受体表达呈现逐渐增强态势(P＜0.05);实验结束12h,6h及24 h时各组大鼠H1受体表达在上述时间点呈现逐渐增强趋势,但各相邻时间点间差异无统计学意义(P＞0.05).结论 正中神经电刺激可作为脑外伤后昏迷的一种有效促醒手段,其治疗机制可能与上调前额叶皮质区H1受体表达有关,且Orexin-A可能在其中发挥调节作用.
