氯沙坦对冠心病患者血浆氧化修饰低密度脂蛋白的影响

目的:观察氯沙坦对冠心病患者血浆氧化修饰低密度脂蛋白(ox-LDL)的影响.方法:选择确诊冠心病患者30例以及年龄、性别相匹配的健康志愿者30例.冠心病组予氯沙坦(50±15)mg·d-1× 3 mo,于治疗前后分别采集清晨空腹血,以检测ox-LDL、丙二醛(MDA)含量.结果:治疗前冠心病组ox-LDL、MDA水平显著高于对照组,分别为P＜0.05和P＜0.01.氯沙坦治疗3mo后冠心病组ox-LDL与MIDA含量较用药前显著降低,分别为P＜0.05和P＜0.01.结论:氯沙坦可以降低冠心病患者血浆ox-LDL与MDA水平.

国产与进口替米沙坦片的人体生物等效性

目的:评价国产和进口替米沙坦片剂的生物等效性.方法:采用随机交叉试验,HPLC荧光法测定20名中国健康男性受试者口服替米沙坦的血药浓度.药动学参数用3P97程序进行计算.结果:国产与进口替米沙坦片的主要药动学参数:AUC0→t分别为(2 381.20±1 098.51)、(2 333.36±1 145.75)μg·h·L-1;AUC0→∞为(2 486.44±1 135.70)、(2 440.35±1 190.37)μg·h·L-1;Cmax为(571.99±368.27)、(530.97±256.38)μg·L-1;tmax为(1.15±0.68)、(1.20±1.60)h;T1/2为(19.08±2.91)、(18.99±2.92)h.国产替米沙坦片的相对生物利用度是(104.29±21.17)%(n=20).国产和进口替米沙坦片主要药动学参数经统计学(ANOVA)处理均无显著性差异(P＞0.05);AUCo→t、cmax经对数转换后的双单侧t检验示无显著性差异.结论:国产和进口替米沙坦片具有生物等效性.

复方甲氧那明平喘和抗炎作用

目的:观察复方甲氧那明的支气管解痉和抗炎作用.方法:比较复方甲氧那明及各单药对组胺诱发离体豚鼠气管条收缩的抑制作用;通过气管内注入脂多糖及熏香烟法建立慢性阻塞性肺病(COPD)大鼠模型,给予3个不同剂量(3、9、27mg·d-1)的复方甲氧那明治疗,比较各组大鼠支气管肺泡灌洗液(BALF)中的肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-1β(IL-1β)和白介素-6(IL-6)的水平.结果:复方甲氧那明对离体气管条收缩的抑制作用较各单药明显加强,对COPD大鼠BALF中的TNF-α、IL-1β和IL-6具有抑制作用.结论:复方甲氧那明具有良好的支气管解痉和抑制COPD大鼠模型气道炎症的作用.

塞曲司特颗粒与片剂的人体生物等效性

目的:研究塞曲司特颗粒和片剂的人体药动学特性,并评价其生物等效性.方法:将20名男性健康志愿者随机分2组,按双周期交叉口服单剂量80 mg塞曲司特2种制剂,分别于服药前及服药后1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、10、12、24、48、72 h取血样,以HPLC法测定血浆中塞曲司特浓度,进行数据处理,计算2制剂主要药动学参数,并评价其生物等效性.结果:塞曲司特颗粒和片剂的药动学参数分别为:cmax(11.77±2.83)、(11.87±2.39)mg·L-1;tmax(3.0±0.6)、(3.8±0.8)h;T1/2(22.78±4.40)、(21.37±4.04)h;AUC0-72(226.34±57.05)、(213.19±40.55)mg·h·L-1;AUC0-∞(254.12±70.43)、(237.81±52.70)mg·h·L-1.塞曲司特颗粒的相对生物利用度为(106.7±19.5)%,对参数cmax、AUC0-72进行方差分析、双单侧t检验,显示其90%置信区间均在规定的等效范围内,tmax经非参数检验表明具有统计学差异.结论:塞曲司特颗粒和片剂具有生物等效性.

甲磺酸多沙唑嗪片剂的含量、含量均匀度和溶出度的测定

目的:建立一种测定甲磺酸多沙唑嗪片剂的HLPC法,并用该方法测定甲磺酸多沙唑嗪片剂含量、含量均匀度和溶出度.方法:色谱柱为Dikma C18(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相:甲醇-醋酸缓冲液(52:48,V/V);检测波长250 nm;柱温30℃.结果:甲磺酸多沙唑嗪对照品溶液的线性方程为A=60.724 c+1.941(n=7,r=1.000,线性范围0.5～50 mg·L-1),日内、日间RSD均＜2％,检测限为2.5ng(rSN=3).甲磺酸多沙唑嗪片剂含量在101％～104％之间,3批片剂45min平均溶出度在84％～87％之间,含量均匀度A+1.8S＜15.结论:此法适用于甲磺酸多沙唑嗪片剂含量和溶出度测定.

血清中胺碘酮浓度的测定

目的:建立测定血清中胺碘酮浓度的HPLC法.方法:色谱柱为Diamonsil(TM)C18(200 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:甲醇:水:10%冰乙酸:10%正丁胺(92:8:0.19:0.23,V/V/V/V);流速1 mL·min-1;检测波长241 nm;内标物为普罗布考.结果:胺碘酮线性范围为0.203 8～2.037 6 mg·L-1,r=0.998 9,平均回收率为92.2%,平均日内RSD为2.47%,日间RSD为4.37%.结论:本法操作简便、快速、准确,可用于胺碘酮血药浓度的临床监测.

厄贝沙坦对高血压患者左心室肥厚及心功能的影响

目的:探讨厄贝沙坦对高血压患者左心室肥厚及心功能的影响.方法:经超声心动图检查证实为左心室肥厚的高血压患者50例,采用厄贝沙坦(150～300 mg·d-1,po)治疗8 mo,治疗前后各检查1次超声心动图,比较厄贝沙坦治疗前后左心室重量指数及左心功能参数变化.结果:与治疗前比较,高血压患者在使用厄贝沙坦治疗后,SBP和DBP明显下降(从159/101mmHg降至142/89 mmHg,P均＜0.01),左心室后壁与室间隔厚度显著下降(P均＜0.05),左心室重量及左心室重量指数下降极显著(P均＜0.01).结论:厄贝沙坦可使高血压病患者左心室肥厚显著逆转,左心室舒张功能显著改善.

HPLC法同时测定人血浆中7种苯二氮(艹卓)类药物的浓度

目的:建立HPLG法同时测定人血浆中地西泮、硝西泮、氯硝西泮、咪达唑仑、三唑仑、艾司唑仑和阿普唑仑的浓度.方法:血浆样品用乙醚萃取,55℃水浴中N2吹干,残留物用乙醇溶解后进样.色谱柱为Shim-pack CLC-CN柱(150 mm×6.0mm,5μm),流动相为正己烷-无水乙醇-甲醇(87.8:10.2:2,V/V/V),流速1.10 mL·min-1,柱温40℃,检测波长240 nm.结果:硝西泮、氯硝西泮在0.02～20.0 mg·L-1范围内线性关系良好(r≥0.999 3),地西泮、咪达唑仑、三唑仑、艾司唑仑和阿普唑仑在0.05～20.0 mg·L-1范围内线性关系良好(r≥0.999 7).方法回收率近100%,日内和日间RSD均≤7%(n=5).结论:本方法适用于人血浆中7种苯二氮(艹卓)类药物同时检测.

一种改进的HPLC法测定人血浆中盐酸二甲双胍浓度

目的:采用改进的离子对高效液相色谱方法测定人血浆中二甲双胍的浓度.方法:乙腈作为蛋白沉淀剂,除去酸化血浆样品中的蛋白,二氯甲烷进一步去杂质后,取上清液进样.流动相为甲醇(56%),0.35 mmol·L-1的十二烷基硫酸钠和5mmol·L-1的磷酸盐缓冲液(44%,pH 6.6),流速为1.2mL·min-1,紫外检测波长234 nm.结果:二甲双胍和内标(哌仑西平)的保留时间分别为7.1和4.8 min,标准曲线在20～4 000mg·L-1浓度范围内线性关系良好,绝对回收率＞95%,检测限和定量限分别为4和10 mg·L-1.天内和天间RSD＜6.4%.结论:该方法适用于盐酸二甲双胍的治疗药物监测及临床药学研究.

HPLC法同时测定血浆地西泮及其代谢物浓度

目的:建立同时测定血浆中地西泮及其代谢物浓度的方法.方法:选用ZORBAX RP-C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm);甲醇-25mmo1·L-1醋酸铵溶液(60:40,V/V)作流动相;流速0.8 mL·min-1;检测波长230 nm.取血浆样品0.5 mL,在碱性条件下用二氯甲烷-正己烷提取,HPLC检测.结果:本法对替马西泮、去甲地西泮和地西泮3种物质的低检测限均为2μg·L-1,线性范围为10～1 500μg·L-1;奥沙西泮的低检测限为5μg·L-1,线性范围为20～1 500μg·L-1.回收率均接近100%,日内、日间RSD＜5%.结论:本法能同时测定血浆中地西泮及其代谢物浓度,具有重现性好,灵敏、可靠,可用于地西泮中毒的监测.

阿米洛利或吲达帕胺对血清地高辛浓度的影响

目的:观察在充血性心力衰竭时合用阿米洛利或吲达帕胺对血清地高辛浓度的影响.方法:以自身前后对照,每2wk为1个阶段.第1阶段为对照期,患者服地高辛0.25 mg,mg,于d 14测血清地高辛浓度、电解质、BUN、Cr、肌酐清除率、血地高辛清除率;第2、3阶段分别加用阿米洛利5、10 mg,qd或吲达帕胺2.5、5 mg,qd,分别于每一阶段的d 7、14复查上述项目.结果:地高辛联用阿米洛利后第2阶段d 14,血清地高辛浓度增高27.6%,第3阶段的d 7,14分别增高29.3%和27.7%(P均＜0.01),同时伴有肌酐清除率、血地高辛清除率的降低.而地高辛联用吲达帕胺后第2阶段d 14,血清地高辛浓度稍有上升,第3阶段的d 7、14,血清地高辛浓度与前相仿并稍有所下降(P＞0.05),而BUN、肌酐清除率、地高辛清除率均无明显变化,2组对患者心功能的改善基本相仿.结论:在充血性心力衰竭时地高辛联用阿米洛利可导致血清地高辛浓度的升高,同时伴有肌酐清除率、血地高辛清除率的降低;而吲达帕胺对血清地高辛浓度的影响不大.

葛根素对失血性休克家兔急性肺损伤的保护作用

目的:研究葛根素对实验性失血性休克家兔导致急性肺损伤(ALI)的保护作用.方法:家兔24只,随机分为3组.A组为假手术组,只进行相应的手术操作;B组和C组按照Wiggers改良法制作失血性休克模型,造成ALI,然后在20min内复苏,C组复苏时应用葛根素.测定动脉血浆中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量、支气管肺泡灌洗液(BALF)中巨噬细胞(PAM)和中性粒细胞(PMN)总数、BALF中蛋白含量和肺组织中超氧化物歧化酶(SOD)含量;计算肺组织含水率;光镜下观察肺组织形态学改变.结果:与A组比较,复苏后B、C组TNF-α含量、BALF中的蛋白含量和PMN总数、肺组织含水率明显升高,SOD含量明显降低.但C组上述指标的变化程度均低于B组.光镜下见B组肺组织间质水肿、细胞浸润明显,与之相比C组肺组织以上改变明显减轻.结论:葛根素对实验性失血性休克家兔所致的ALI具有保护作用.

大剂量纳洛酮静脉注射治疗肺性脑病15例的临床疗效

目的:观察大剂量纳洛酮静注治疗慢性阻塞性肺病(COPD)并发脑病的临床疗效.方法:48例肺性脑病患者分成3组:纳洛酮大剂量组(n=15),纳洛酮2 mg,iv,q 2 h;纳洛酮常规剂量组(n=16),纳洛酮首次0.8 mg,iv,以后2 mg+5%GS 500mL,iv gtt;尼可刹米对照组(n=17),尼可刹米1.5～2.25 g+5% GS 500 mL,iv gtt,qd.疗程均为3 d,观察临床疗效.结果:纳洛酮大剂量组中15例肺性脑病患者有14例神志清醒,临床症状及血气指标得以改善,有效率达93.3%,明显高于纳洛酮常规剂量组(62.5%)和尼可刹米对照组(41.2%).大剂量纳洛酮静注过程中未发现有药物不良反应.结论:大剂量纳洛酮治疗肺性脑病的临床疗效明显优于尼可刹米和常规剂量纳洛酮.

HPLC法测定大鼠肌肉中醋酸地塞米松含量

目的:建立一种用于测定大鼠肌肉中醋酸地塞米松含量的HPLC法.方法:固定相为Zorbax XDB-C8柱(150mm×4.6mm,5 μm),流动相为甲醇:水=65:35(V/V).肌肉组织样品匀浆后用二氯甲烷提取,流动相溶解残留物,氢化可的松为内标,在242 nm处紫外检测.结果:在1.022～306.6μg·g-1浓度范围内,醋酸地塞米松线性方程为y=0.024 4+0.012 1 X(r=0.999 8),日内RSD≤3.91%,日间RSD≤7.47%,回收率＞95%,低检测限为45μg·g-1.结论:本方法能简单、快速、准确地测定大鼠肌肉中醋酸地塞米松的含量.

太原市3家医院喹诺酮类药物1997至2002年的耐药性变迁

目的:分析太原市3家医院临床常见病原菌对喹诺酮类药物的耐药趋势.方法:对太原市3家医院1997至2002年诺氟沙星、环丙沙星的药敏结果和2002年氟洛沙星、洛美沙星、罗帕沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星的药敏结果进行分析.药敏试验采用纸片扩散法.结果:太原市3家医院临床常见病原菌6 a中对诺氟沙星、环丙沙星耐药总体呈上升趋势,自2001年后趋于平稳,耐药率与用药频度之间呈正相关.在7种喹诺酮类药物中洛美沙星的耐药率高,左氧氟沙星的耐药率低,喹诺酮类药物间交叉耐药.结论:病原菌对喹诺酮类药物耐药率的增高与喹诺酮类药物的广泛应用有关;在病原菌对某种喹诺酮类药物不敏感时,应避免使用其他喹诺酮类药物.

济南军区总医院5年来抗高血压药物应用调查分析

目的:分析本院抗高血压药物应用现状和发展趋势.方法:采用回顾性调查方法,对1998至2002年本院在案疾病统计分类中高血压病及5 a来抗高血压药物的药物利用情况进行综合分析.结果与结论:随着高血压发病率逐年上升,抗高血压药物的药物费用、品种数量稳中有升.钙拮抗药、ACE抑制药和β-受体拮抗药是应用多的几类药物.

华东医院2002年冠心病住院患者治疗状况回顾性调查

目的:了解冠心病(CHD)患者药物治疗状况和医师是否遵循慢性心力衰竭治疗建议.方法:利用调查表回顾性调查本院2002年度出院CHD患者的一般情况及住院期间的用药情况.结果:331例CHD患者(男198例,女133例),年龄(73.0±9.6)a.使用率较高的药物依次为硝酸酯类、抗血小板聚集药、ACE抑制药和利尿药.238例慢性心力衰竭者β-受体拮抗药的使用率为40.3%.22.4%有适应证、无禁忌证但未使用.ACE抑制药的剂量低于建议中的目标剂量.64例心肌梗死后患者抗血小板聚集药、β-受体拮抗药出院带药率为73.4%和34.4%.结论:医师需要提高ACE抑制药的剂量和β-受体拮抗药的使用率,提高抗血小板聚集药、β-受体拮抗药的出院带药率.

复方半边莲注射液致过敏性休克1例

[病例]男,35 a.因咽喉肿痛于2004年2月6日来本院就诊,诊断为扁桃体炎.给予复方半边莲注射液(河南龟山神草药业有限责任公司,批号021222,主要成分为半边莲、半枝莲、百花蛇舌草)4mL+5%GS 250 mL,iv gtt(滴速40drops·min-1).

甲苯咪唑致过敏反应1例

[病例1]女,13 a,因腹痛来本院就诊.经粪便化验发现蛔虫卵而给予甲苯咪唑(商品名:安乐士,西安杨森制药有限公司,批号030505170,每片100 mg)1片,bid,po.

静脉滴注更昔洛韦致休克1例

[病例]女,26 a.因有生殖器疱疹接触史,感外阴部瘙痒.查体:发现局部出现淡红色丘疹,进行HSV-2抗体检测(+),诊断:生殖器疱疹.门诊治疗,予更昔洛韦(商品名:迪都,武汉华龙生物制药有限公司,批号031017,每瓶50 mg)150 mg+NS注射液,iv gtt,液体顺利输入完毕,未感不适.

苯扎溴铵外用致过敏性休克1例

[病例]女,24a.孕1产1,产后3mo,来站施行上环手术.查体:t 37℃,P 80 beats·min-1,R 18 beats·min-1,BP 110/70 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa),无手术禁忌证.取膀胱截石位,常规用苯扎溴铵(南昌白云医药化工有限公司,批号020410,规格:1:1000溶液)消毒外阴,铺巾.

医院开展药品不良反应监测的工作思路与方法

随着我国药品监督管理工作的加强,以及人民群众对医药产品质量要求的日益提高,药品不良反应(adverse drug reaction,ADR)监测工作被提到了越来越重要的地位,特别是新的<药品管理法>和<药品不良反应监测管理办法(试行)>的颁布实施,ADR监测工作已完全纳入法制化管理的轨道.医院是ADR监测工作中一个非常重要的环节.医院开展ADR监测有其独特的优势,首先,医院是药品使用集中的场所;另外,我国ADR监测的基础薄弱、地域差异大,在医院可以采用集中监测的方法,有助于进一步研究药物的安全性和有效性;同时,大医院患者多,有可能监测到那些罕见的ADR.

抗癫(癎)药物监测

癫癎是神经系统的常见疾病.抗癫癎药物(antiepileptic drrugs,AEDs)大多治疗窗窄,药动学个体间和个体内差异大,同时癫癎治疗需要长期用药,AEDs须进行治疗药物监测(therapeutic drug monitoring,TDM)和个体化给药.现通过文献查阅和临床实践,对AEDs监测的方法和意义作一综述.

P-糖蛋白在药物脑部转运中作用的研究进展

血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)对于保持脑内环境的相对稳定具有十分重要的作用.许多疾病,如脑水肿、脑缺血症、细菌性脑膜炎和多发性硬化病等均与BBB的破坏有关[1].BBB是一个介于血液与脑脊液之间,有选择性通过能力的动态界面.

灯盏花制剂的临床应用

灯盏细辛又名灯盏花、东菊,盛产于云南,是菊科植物短葶飞蓬(Erigeron breviscapus)的干燥全草,<中国药典>1977年版一部曾予以收载.民间应用其草本治疗半身不遂、关节活动不利、风湿等症.

紫杉醇及其制剂研究进展

紫杉醇(paclitaxel,PTX)被美国新化合物实体(New Chemical Entity,NCE)称为近20a来伟大的发现之一,它具有独特的微管稳定作用而被广泛用于乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、头颈部肿瘤、非小细胞性肿瘤以及类风湿性关节炎的治疗[1].

2004年第13卷总目录