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米索前列醇预防产后出血100例分析
米索前列醇具E型前列腺素的药物活性,为了观察米索前列醇预防产后出血的效果,我们设计了前瞻性研究,报告如下.1 资料和方法1.1 病例选择:选择2008年3至6月在我院足月阴道分娩的产妇共100例,随机分研究组与对照组,2组孕妇一般情况比较见表1.
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糖皮质激素的临床应用系列讲座之四吸入性糖皮质激素的临床应用
吸入性糖皮质激素(ICS)是治疗支气管哮喘(哮喘)的首选药物之一.吸入用药可使激素雾化为直径5 μ m左右的微粒,迅速、直接地作用于靶位.激素口服或静脉给药时,全身不良反应较多,吸入性激素由于是局部给药,对下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴无明显抑制作用,具有局部药物浓度高,气道内药物活性大,疗效好,药物吸入剂量小,全身不良反应少等特点,这对于激素来说尤为重要.
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HCV IRES介导荧光素酶小鼠体内表达模型的建立
HCV内部核糖体起始位点 (internal ribosomal entry site, IRES)含有40S核糖体的有效结合部位和与内部翻译起始因子eIF-3的结合部位,以内部起始方式调控介导HCV蛋白的翻译启动,在翻译调控中具有重要作用[1],是反义寡核苷酸、核酶和siRNA等药物治疗的重要靶位.王小红等[2]曾构建了CMV启动子启动转录的HCV IRES调控荧光素酶表达载体pHCV-neo4,建立了转基因细胞模型.获得了在细胞水平上对HCV有明显抑制作用的反义寡核苷酸.而在动物水平上的评价却无合适的模型.我们进一步采用水动力转染法将pHCV-neo4表达载体转染到小鼠体内,在小鼠肝脏检测到荧光素酶的高水平表达,可作为体内瞬时评价以HCV IRES为靶位的抗HCV药物活性的小鼠模型.
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热敏脂质体载抗癌药物的作用研究
热敏脂质体在高于相变温度的条件下,所包封的药物释放于加热部位而产生靶向性.本研究在前期成功制备热敏脂质体工作的基础上[1],进一步探讨其包封药物结合射频热疗在提高抗癌药物活性方面的作用,为肿瘤的药物靶向性治疗提供实验依据.
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新型去甲肾上腺素能与特异性5-羟色胺能抗抑郁药米氮平
米氮平(mirtazapine;商品名:瑞美隆)是第一个属去甲肾上腺素(NE)能与特异性5-羟色胺(5-HT)能抗抑郁药(NaSSA),其独特的药理作用有别于其他所有抗抑郁药,因而受到关注.米氮平属含四环结构的吡嗪-氮类化合物,有左旋、右旋2个镜像异构体.左旋体只选择性地阻断异受体,而消旋混合体既能阻断异受体,又能阻断自受体,具有大部分药理活性.去甲基米氮平是米氮平惟一的具有药理学活性的代谢物,仅占药物活性的3%~10%[1].
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高通量药物筛选活性数据的计算机处理
目的:论述高通量药物筛选生物活性数据处理过程中,为完成活性数据的处理所进行的数据采集、加工、存贮及其管理原则与方法.方法:以光诱导法筛选抗氧化剂为例,对中国医学科学院药物研究所国家药物筛选中心的高通量药物筛选的活性数据的处理过程及方法进行论述,阐述药物筛选活性数据的处理方法.结果:明确了处理药物筛选活性数据的着眼点及一般过程,为提高数据处理的效率、增加其科学性提供了一条切实可行的措施.结论:生物活性数据的准确、快速处理是通过高通量药物筛选快速发现药物的需要,其正常进行解决了高通量药物筛选大量数据处理的技术问题.
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儿科药物剂型的现状及其发展前景
药物剂型与疗效有着十分密切的关系.虽然制剂过程中药物活性起主导作用,但剂型起的作用同样不可忽视,有时甚至起重要的作用.相同的药物,如果制成不同的剂型,起效时间、疗效等往往会显示出不同.
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铁苋菜属药用植物的化学成分和药物活性研究
对铁苋菜属药用植物的化学成分和药物活性研究做全面介绍,以期为铁苋菜属药用植物的进一步开发和研究提供一定的参考.
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药食相兼与相克
食物的种类繁多成分各异,有的食物与药物同时服用,可产生相互作用,提高疗效.而有的食物则会改变药物活性,影响药物吸收与代谢,降低药效,甚至产生副反应,造成不良后果.
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不同炮制工艺对何首乌功效和活性的影响
目的 分析不同炮制后的何首乌药物功效、活性情况.方法 通过高效液相色谱法对不同炮制后何首乌中成分及含量进行检测,同时对药物活性进行检测.结果 高压蒸制何首乌中二苯乙烯苷、大黄甲醚、大黄素含量较蒸制何首乌含量高,差异均有统计学意义(P<0.05).空白组细胞抗衰老率为16.5%,蒸制28.7%,高压蒸制为37.9%,蒸制何首乌、高压蒸制何首乌较空白细胞抗衰老率高,差异均有统计学意义(P<0.05).结论 不同方式炮制的何首乌其有效成分二苯乙烯苷、大黄甲醚、大黄素含量会出现变化,临床需对炮制过程进行研究,从而提高药物治疗效果.
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电子密度对药物活性的影响
各种药物分子内电子云密度分布往往是不同的.季铵型药物如苯扎溴铵、度米芬、消毒净等,在体液中可电离成阳离子和阴离子.
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表阿霉素和阿霉素的特性和毒性比较
阿霉素( doxorubicin,adriamycin )于20世纪60年代后期发现,并作为一种化疗药物引入临床实践,阿霉素在癌症化疗中占有一席之地,阿霉素的临床疗效激发了人们对蒽环类抗肿瘤药物的深入研究,产生了一项旨在改变早期的数种此类药物活性/毒性全貌的大规模半合成发展计划,这项计划的早期即合成了表阿霉素(epirubicin),不久证实了此药具有阿霉素的许多特性,表阿霉素与阿霉素的区别仅在于4'-C原子端的结构不同,其常规模式系统的抗肿瘤活性与阿霉素相似,但在动物中的毒性却较低,尤其心脏毒性更是如此[1].
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茶提取物和茶多酚的抗癌性研究进展
茶早起源于中国的南部,是常用的饮料,世界上2/3以上的人喝茶.中国人在公元3000年以前就将茶作为一种药品饮用.6世纪末开始作为一种饮料来饮用.茶不仅具有有效的药物活性,而且也是一种很受欢迎的饮料,其种植区域在世界上不断扩大,尤其是在热带国家,总种植面积达2 300 000公顷,总生产量达2 600 000t.在世界上,不同的地方对茶的加工方法不同.茶叶经过不同的加工,制成绿茶、红茶或乌龙茶.绿茶大约占世界上生产的茶叶总量的20%,乌龙茶占大约2%,其余是红茶.绿茶主要在中国和日本消费.在绿茶生产过程中,将茶叶中含有的酶灭活,以防止叶子中的多酚的氧化.在红茶生产中,将茶叶中的儿茶酸氧化.而乌龙茶仅部分氧化.茶叶中的多酞具有强的清除和减少自由基活性的作用.
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浅谈用药与饮食的关系
经多年有关资料研究发现,在服药期间可直接影响药物活性或机体对药物的吸收,增强或降低药效,严重的可导致毒性反应.为了更好地发挥药物的治疗作用,在服药时应做到合理饮食,现总结如下.
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多酸化合物药物活性研究进展
介绍了当前国内外对多酸化合物药物活性的研究工作新进展,对多酸化合物在抗艾滋病、抗肿瘤、抗病毒等领域的研究进行了论述,同时对多酸化合物未来的研究方向和趋势作了分析.
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细胞、组织冻存方法及应用的研究进展
将细胞及组织置液氮中进行低温保存可使其暂时脱离生长状态,并长久保存其生物性能,主要包括传统慢速冻存及玻璃化冻存两种方法.在冻存过程中,冷冻保护剂(cryoprotective agent,CPA)发挥了较关键的作用,其可避免细胞及组织在冻存过程中低温对细胞造成的损害,更好地保存细胞的生物性能,CPA包括渗透型和非渗透型两种类型.细胞及组织的冻存技术已广泛应用于多个领域,尤其在实验室的药物活性检测和生殖能力保存方面的作用较突出.本文主要从细胞冻存的基本原理、方法及应用的研究进展作一综述.
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胰岛素注射液启封后无菌保存期及药物活性的探讨
目的 探讨胰岛素注射液启封后无菌保存期,以及保存期内药物活性变化.方法 将15瓶胰岛素注射液随机分为3组,按穿刺频度分3次/d、12次/d、24次/d进行穿刺抽吸,分别于第7、14、21和28天对药液进行细菌培养;同时,每组胰岛素注射液随机抽取2瓶,在第7、14、21和28天进行免疫活性检测.结果 (1)药液开启后28 d内无需氧菌、厌氧菌及霉菌生长;(2)药液活性随存放周期延长有降低趋势;(3)药液免疫活性与穿刺频度无显著相关性.结论 胰岛素注射液在使用过程中,按操作规范进行抽吸并适当存放,在28 d内是安全无菌的,但药液活性逐步衰减,存放周期好在7d以内.
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抗菌药物的药动学及药效学相关研究的临床意义
1 前言近年来抗菌药物的不合理使用导致抗菌药物的耐药已成为全球性的公害.研究细菌的耐药性趋势、新的抗菌机制以及合理使用抗菌药物是保护人类生存的重要课题,也是全社会关注的问题.过去,低抑菌浓度(MIC)和低杀菌浓度(MBC)常作为评估抗菌药物活性的指标,而未考虑到抗菌活性的时程因素.自20世纪70年代后药学专家开始进行抗菌药物活性的时程研究[包括杀菌率与增加药物浓度的相关性、抗生素后效应(PAE)等],随着药动学(Pharmacokinetics,PK)、药效学(pharmacodynamics,PD)的研究深入,将药物浓度-时间曲线下面积(AUC0~24)/MIC、药物峰浓度(cmax)/MIC、时间(t)>MIC、PAE等作为预测抗菌药物疗效的有意义的药效参数[1].
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培门冬酶治疗儿童急性淋巴细胞白血病药物活性与相关不良反应观察研究
目的 观察培门冬酶(pegaspargase,Oncaspar)在儿童急性淋巴细胞白血病(ALL)治疗中的药物活性水平与不良反应.方法 选取我院确诊为ALL的住院患儿21例,给予以培门冬酶为主的VDLP方案进行定期强化治疗.其中高危型(HR-ALL)患儿全程使用2次培门冬酶,标危型(SR-ALL)患儿使用1次培门冬酶.采用标准试剂盒(Abcam)和酶标法检测化疗前和化疗后d7、d15和d21各时间节点时的血清左旋门冬酰胺酶(L-asp)活性及其变化.观察与记录培门冬酶相关不良反应发生率及其严重程度.对比观察接受1次和2次培门冬酶治疗患儿血清L-asp活性及其不良反应.结果 接受治疗患儿血清L-asp活性均在治疗d7时达到峰值,两组患儿治疗后各时间节点的L-asp活性均达到有效抗肿瘤水平,且血清L-asp活性组间比较差异无统计学意义.所有患儿均未发生血栓形成和胰腺炎等严重不良反应或化疗相关死亡,但2次组患儿APTT延长和骨髓抑制程度高于1次组(P<0.05).结论 儿童ALL患者的VDLP方案中,加用1次和2次培门冬酶治疗患者血清L-asp活性组间比较差异并不显著,且均可达到抗肿瘤的有效活性水平,但加用2次培门冬酶的不良反应较为显著.
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新兴的受体技术与新药筛选
在药物研究过程中,发现具有药物活性的物质是一个极为重要的过程.在人类文明的整个进程中,从神农尝百草的亲身体验到采用动物实验是一次巨大的飞跃.当前开发新药所面临的一个大的难题在药物筛选方面.显然,药物筛选的模型越多越先进,发现新药的机率就越高,研制新药的速度也越快.从国外的发展来看,药物筛选模型和方法大致经过了3个阶段[1]:(1)经典的动物普筛方法,耗时长,浪费大,又容易漏筛,在实际应用中受到很大限制;(2)酶筛选方法中应用各种与疾病有关的酶作为筛药工具,建立了各种酶抑制剂筛选模型.例如,以血管紧张素酶为靶酶筛选的卡托普利、依那普利巳广泛应用于临床.