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氨来呫诺的抗炎机制及抗肥胖研究进展
氨来呫诺(amlexanox)过去主要用来治疗哮喘和复发性口腔溃疡等,非经典的IKK相关的酶IKKε和TBK1的近来研究证实其能调节肥胖小鼠的能量代谢、胰岛素敏感性和慢性炎症.氨来咕诺通过阻断IKKε和TBK1信号途径,减轻慢性炎症、促进胰岛素敏感性,减少可逆性体重,减轻肝脏脂肪变性,是一个极有前景的治疗肥胖病和2型糖尿病的药物.
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氨来咕诺口颊黏附片的制备与评价
目的 研制氨来呫诺口颊黏附片,考察其生物黏附性和体外释药行为之间的关系.方法 采用羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素和卡波姆作为黏附性材料以不同配比制备氨来呫诺口颊黏附片,用自制黏附力测定装置测定其体外黏附力,网碟法测定体外释放度.结果 以羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素和卡波姆(17:8:3)为黏附材料的处方制得的口颊黏附片较好.结论 口颊黏附片的生物黏附性与体外释药行为具有一定的相关性,通过调整处方可筛选出生物黏附性和体外释药均较理想的处方.
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氨来呫诺经对兔口腔颊黏膜的渗透性
目的研究氨来呫诺对兔口腔颊黏膜的渗透机制.方法在不同pH值溶液条件下,测定氨来呫诺的表观油/水分配系数.利用兔口腔颊黏膜体外渗透实验装置,测定不同pH值对氨来呫诺渗透性的影响.结果在pH5.8,6.4和7.4条件下,氨来呫诺的表观油/水分配系数分别为100.8,33.0和16.2,氨来呫诺的渗透系数分别为4.54,1.81和0.99(cm·s-1).结论表明氨来呫诺的渗透性符合pH-分配学说.
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复方甘草锌口腔复合膜的质控方法研究
目的:确定金属锌的含量,并且建立高效液相色谱法测定甘草锌口腔复合膜剂中甘草酸和氨来呫诺含量的方法.方法:通过配位滴定方法测定金属锌含量;色谱柱为Kromasil-C18柱(φ200mm×4.6mm,5μm),以甲醇-0.2mol/L醋酸铵溶液-冰醋酸(67:33:1)为流动相,检测波长为250 nm,流速为O.8 ml/min,进样量为20μl,柱温:室温.结果:金属锌含量为0.67%;甘草酸在4.90～9.80 μg/ml范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9,n=9),平均回收率为98.81%,RSD值为0.62%(n=9);氨来呫诺在1～6 μg/ml范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9,n=9),平均回收率为99.61%,RSD值为0.90%(n=9).结论:该方法简便、灵敏、准确,重现性好,可用于复方甘草锌口腔复合膜剂的质量控制.
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氨来呫诺凝胶治疗家兔口腔溃疡的疗效观察
目的:探讨氨来呫诺凝胶对家兔口腔溃疡模型的疗效.方法:将36只家兔随机分为治疗组、对照组、空白组,每组各12只,使用苯酚溶液灼烧家兔口角黏膜形成溃疡.溃疡形成后每日8时、12时、16时对家兔进行治疗,治疗组、对照组和空白组分别使用氨来呫诺凝胶、氨来呫诺糊剂和空白凝胶基质,每日测量家兔溃疡面大直径,对溃疡愈合程度和愈合时间进行组间对比观察.结果:治疗5d时,治疗组疗效优于空白组(P＜0.05);全部家兔治愈后进行统计,治疗组和对照组愈合时间小于空白组(P＜0.05).结论:氨来呫诺凝胶治疗家兔口腔溃疡疗效确切.
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氨来咕诺和表皮生长因子口腔复合膜的质控方法研究
膜剂是近年来发展的一种将药物溶解、均匀分散在成膜材料中制成的薄膜状新剂型[1].它是指把药物溶解或均匀分散在成膜材料的溶液中,制成透明或半透明的薄膜状固体,直接与黏膜接触,因此具有局部浓度高、起效快、对周围组织影响小等特点[2].复合膜是一面具有生物粘附性,另一层由疏水性聚合物薄膜组成.药物长时间在口腔湿润的环境中整体溶蚀.溶蚀速率可通过外层薄膜处方和制备来控制.药物可掺入外层薄膜释至整个口腔,或掺入粘附层药物释至黏膜表面局部用药或全身性释药[3 -5].本研究是以氨来咕诺和人表皮生长因子(hEGF)组成复方制剂,以聚乙烯醇(PVA)为主要成膜材料,以乙基纤维素(EC)为疏水性薄膜,制备出氨来咕诺和表皮生长因子口腔复合膜,并制定了其质量控制方法,报告如下.
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氨来呫诺联合用药治疗银汞合金充填引起的口腔溃疡二例
例1:女,35岁,主因牙痛,口腔黏膜溃烂7d于2011年8月就诊.自诉缘于5个月前出现口腔右侧颊黏膜发红、疼痛,时有溃疡面形成(如黄豆大小).常自行口服"消炎药"1周左右自愈.2周前又有发作史.此次因右上第二磨牙冷热刺激痛,夜间疼痛较剧烈,右侧颊部疼痛,口服药物治疗无效就诊.查:右上第二磨牙颊(牙合)面龋,颊侧(牙合)面2/3龋坏,银汞合金充填完好,(牙合)面充填边缘发黑,有继发龋形成,叩(-),冷热刺激(++).右上第二磨牙对应的颊侧黏膜有一约0.8 cm×1.0 cm大小溃疡面,溃疡周围发红,中心稍凹陷,表面有黄白色假膜覆盖,疼痛剧烈影响进食.
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氨来呫诺对大鼠骨髓间充质干细胞成骨分化的影响
目的 探讨氨来呫诺调控大鼠骨髓间充质干细胞(bone marrow mesenchymal stem cells,BMSCs)成骨分化的作用,为其在抗骨质疏松治疗等方面的应用提供理论依据.方法 体外分离、培养SD大鼠BMSCs.①通过CCK8法检测不同浓度氨来呫诺对BMSCs增殖的影响;②设置对照组和氨来呫诺(25μmol/L)处理组,利用成骨诱导培养基进行诱导,诱导后第10天进行碱性磷酸酶(alkaline phospha-tase,ALP)染色检测;诱导后第21天进行茜素红染色;③实时荧光定量PCR检测诱导后第3、7、14天成骨分化相关基因ALP、Runt相关转录因子2(runt-related transcription factor 2,RUNX2)、骨桥蛋白(osteopon-tin,OPN)的表达水平.结果 ①CCK8检测结果显示25μmol/L氨来呫诺对BMSCs增殖没有明显影响,50μmol/L氨来呫诺显著抑制BMSCs的增殖,故在后续实验中均采用25μmol/L氨来呫诺作为效应浓度.②干预后第10天,氨来呫诺处理组较对照组的ALP染色阳性面积明显增多;干预后第21天,氨来呫诺处理组较对照组的钙结节形成密集,钙结节数目明显增多.③干预后第7天,氨来呫诺处理组较对照组中ALP的表达显著提高;第14天时,氨来呫诺处理组较对照组中RUNX2、OPN的表达显著提高.结论 氨来呫诺可能通过促进BMSCs成骨分化相关基因表达,进而促进BMSCs细胞中ALP的表达和钙结节形成,促进BMSCs成骨分化.
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氨来呫诺含片的制备与质量控制
目的 考察氨来呫诺含片的制备与质量控制方法.方法 采用高效液相色谱法测定氨来呫诺含片的含量.色谱柱为汉邦Lichrospher C18(250 mm×4.6 mm,5 μm);甲醇-0.01 moL·L-1磷酸二氢铵溶液(70:30)为流动相;流速1.0 mL·min-1;检测波长350 nm,柱温25 ℃;进样体积20 μL.结果 盐酸氨来呫诺含片的含量测定线性范围为1～24 μg·mL-1(r2=0.999 8),平均回收率100.07%,相对标准偏差(RSD)为1.46%(n=9);按处方制备的3批样品含量均匀度、溶化性检查、脆碎度检查均符合规定.制得的氨来呫诺含片口感好,表面光滑美观,色泽均匀,硬度适中,服用方便.结论 氨来呫诺含片制剂处方工艺可靠,检测方法 简便、准确,适用于医院制剂室配制和应用.
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氨来呫诺口含片的处方优化和质量标准研究
目的:优化氨来咕诺口含片的处方工艺,并建立氨来咕诺口含片的质量标准.方法:以卡波姆和羟丙甲基纤维素的总量在处方中所占的比例(因素A)和卡波姆与羟丙甲基纤维素的重量比(因素B)为考察因素,以颗粒的流动性和溶化性作为考察指标,采用正交试验设计法优化处方,采用高效液相色谱法测定氨来咕诺含量.结果:佳处方为卡波姆和羟丙甲基纤维素的总量在处方中占60%,卡波姆与羟丙甲基纤维素的重量比为1:3.制得的氨来咕诺含片口感好、表面光滑美观、色泽均匀、硬度适中、服用方便,质量可靠.结论:氨来咕诺含片制剂处方工艺简单合理,质量可控.
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氨来呫诺鼻用温敏凝胶喷雾剂处方优化及质量控制
目的：：研制氨来呫诺鼻用温敏凝胶喷雾剂,建立其质量控制方法。方法：采用冷法工艺制备氨来呫诺鼻用温敏凝胶喷雾剂,以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为基质,并以胶凝温度与成胶前黏度为考察指标,采用星点设计-效应面法对两种基质的用量进行考察；采用HPLC法测定氨来呫诺的含量,参照《中国药典》2010年版相关规定,对氨来呫诺鼻用温敏凝胶喷雾剂的外观、pH、黏度、含量、装量、每瓶总喷次和每喷主药含量进行测定。结果：泊洛沙姆407和泊洛沙姆188的佳配比为17.0%和0.9%；凝胶中氨来呫诺含量测定的平均回收率为98.8%,RSD为1.7%(n =9)；制备的3批样品各项质量指标均符合规定。结论：氨来呫诺鼻用温敏凝胶喷雾剂处方和制备工艺合理可行,质量可控,可进一步研究开发。
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正交设计试验多目标同步优化氨利口腔膜剂处方
目的:对氨利口腔膜剂进行处方优化.方法:以聚乙烯醇(PVA17-88)、羧甲基纤维素纳(CMC-Na)、甘油为成膜材料,以膜的柔软性、成膜性、光滑性、均匀性、溶出度作为考察指标,采用正交设计优化处方.结果:佳成膜材料处方为PVA17-88 3.0 g,CMC-Na 2.0 g,甘油2.5 ml.按照优处方制备的膜剂符合<中国药典>的有关规定,膜剂体外释药曲线符合Higuchi方程.结论:该膜剂处方和制备工艺可行.
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氨来呫诺口腔生物黏附软膏的制备和质量控制
目的:制备氨来呫诺口腔生物黏附软膏并建立其质量控制方法.方法:以卡波姆-940和羧甲基纤维素钠为黏附剂,单硬脂酸甘油酯、白凡士林、液状石蜡为油相基质.参照<中国药典>一部(附录Ⅻ E第一法)贴膏剂初黏力的测定方法测定软膏的黏附力,采用高效液相色谱法测定其主药含量.结果:所制备软膏均匀细腻,能粘住5号钢球.氨来呫诺在1.0~24.0 μg·ml-1范围内峰面积和浓度线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率100.3%,RSD为1.7%.结论:制剂制备工艺简便可行,质量控制方法可靠.
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氨来呫诺口腔贴片的制备、黏附及释药特性评价
目的 优化氨来呫诺口腔贴片的制备工艺,评价其黏附和释药特性.方法 以直压型卡波姆71GNF和甘露醇200SD为辅料,采用粉末直接压片法制备氨来呫诺口腔贴片(amlexanox buccal tablets,ABT).以新鲜鸡蛋膜为人体黏膜替代品,采用改良后的桨法测定ABT的体外释放度,采用药典方法测定ABT的崩解时间;以健康志愿者为受试对象测定ABT在人体口腔内的黏附时间和释放度.结果 优化后的氨来呫诺口腔贴片中卡波姆与甘露醇的用量比为1:1.5,体内黏附时间和释放度与体外测定数据具有良好的相关性.结论 粉末直接压片制备氨来呫诺口腔贴片工艺简单、重复性好,适合工业化生产,采用改良后的桨法能较好地预测ABT在人体内的释药行为,通过体外崩解时间的测定可在一定程度上预测体内黏附时间.
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氨来呫诺糊剂治疗复发性口疮的疗效观察
复发性口疮又称阿弗它口腔炎(recurrent aphthous ulcer,RAU),系口腔黏膜发生小而疼痛的溃疡,具有复发性.是口腔黏膜疾病中发病率较高的一种疾病,发病期间溃疡面引起的疼痛严重影响患者的工作和生活,目前该病的治疗药物有激素,抗生素,局部止痛药等,但它们在疗效及安全性方面仍存在不足,尚不能满足患者的治疗需求.
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口疮灵方局部贴敷联合氨来呫诺治疗复发性口腔溃疡疗效及对患者免疫功能的影响
目的:研究口疮灵方局部贴敷联合氨来呫诺治疗复发性口腔溃疡疗效及对患者免疫功能的影响.方法:将复发性口腔溃疡患者108例作为研究对象,按照随机数字法分为对照组和观察组,每组各54例.对照组患者仅给予氨来呫诺治疗,观察组在对照组的基础上加用口疮灵方局部贴敷,治疗时间为1个月.治疗结束后观察并记录治疗前后口疮疼痛评分、口疮大小、数目等,并根据中医症候疗效判断标准对两组的临床疗效进行评定.同时比较两组免疫功能包括CD3+、CD4+、CD8+、CD4+/CD8+各项指标的变化情况.结果:观察组疮疼痛评分、口疮大小、数目均低于对照组,治疗总有效率(88.9％)高于对照组总有效率(77.8％),差异具有统计学意义(P<0.05).且观察组患者的CD3+、CD4+、CD4+/CD8+水平明显高于对照组,而CD8+低于对照组,且不良反应发生率低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05).结论:口疮灵方局部贴敷联合氨来呫诺治疗复发性口腔溃疡的临床效果显著,有助于溃疡的愈合,提高了患者的免疫功能,值得临床上使用.
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氨来呫诺糊剂治疗复发性阿弗他溃疡的临床研究
目的:研究50g/L的氨来呫诺糊剂治疗复发性阿弗他溃疡的有效性和安全性.方法:应用随机、双盲、平行对照的临床试验方法,试验组和对照组各纳入120例轻型复发性阿弗他受试者,分别应用50g/L氨来呫诺糊剂和空白基质糊剂,4次/d;应用5 d.于初诊后第4天和第6天进行随访,采用视觉类比量表获取的疼痛指数评估其镇痛效果,并比较2组受试者的溃疡愈合时间,用药前、后进行血常规、血生化和心电图检查.结果:试验组和对照组完成病例分别为115例和113例(P＞0.05).初诊时2组的总体疼痛指数分别为18.12±7.18和18.09±7.15(P＞0.05);第4天分别为7.56±6.87和10.00±7.07(P＜0.01);第6天分别为2.14±4.70和3.84±5.75(P＜0.01).50%受试者溃疡愈合在试验组为5 d,空白基质组为6 d.与研究药物有关的不良事件在氨来呫诺组有10例(8.40%),在空白基质组中有9例(7.5%)(P＞0.05).全部不良事件均为轻度,未经处理即好转.2组受试者在治疗结束时血常规、血生化和心电图检查结果均为正常或异常但无临床意义.结论:50g/L氨来呫诺糊剂治疗复发性阿弗他溃疡是安全有效的.
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星点设计-效应面法优化氨来呫诺眼用温敏凝胶的处方
目的 研制氨来呫诺眼用温敏凝胶.方法 采用冷法工艺制备氨来呫诺眼用温敏凝胶,以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为温敏凝胶材料,以二者用量为考察因素,以人工模拟泪液稀释前后的胶凝温度为考察指标,采用星点设计-效应面法进行处方优化并验证.结果 氨来呫诺眼用温敏凝胶优化处方P407和P188的质量浓度配比为190:40,胶凝温度为28.37℃,经模拟泪液稀释后胶凝温度为32.63℃.结论 星点设计-效应面法优化处方的方法 可行,建立的数学模型预测性好,该眼用温敏凝胶满足眼部用药的设计要求,可进一步研究开发.
