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铁螯合剂在骨质疏松防治中的应用前景
铁过载可导致骨质疏松，降低铁过载的药物有望用于防治伴有铁过载的骨质疏松症。目前临床使用的降低铁过载药物是各种铁鳌合剂，包括去铁胺、去铁酮和地拉罗司。本文总结这3种铁螯合剂临床使用特点，结合其对骨代谢影响实验研究结果，探讨铁鳌合剂作为抗骨质疏松用药的前景。
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纳米磁粒子复合物标记对内皮祖细胞生物学特性影响的实验研究
目的 探讨超顺磁性纳米磁粒子复合物Fe2O3-多聚赖氨酸(PLL)标记外周血内皮祖细胞(EPCs)后对细胞生物学特性的影响,为标记细胞的体内外MRI提供实验基础.方法 合成Fe2O3-PLL复合物.分离兔外周血单个核细胞,贴壁法筛选出EPCs,25 mg/L的Fe2O3-PLL标记EPCs,普鲁士蓝染色、电子显微镜观察细胞内铁,四氮噻唑蓝(MTT)比色试验比较未标记、标记细胞间生长曲线的差异,流式细胞分析检测标记、未标记细胞的细胞周期变化、细胞凋亡、表面标记物表达情况,实时定量聚合酶链反应(PCR)检测标记、未标记细胞的内皮型一氧化氮合酶(eNOS)、KDR、血管性假血友病因子(vWF)基因在mRNA水平上的差异,激光共聚焦显微镜下观察并分析标记、未标记细胞的Ca2+浓度、膜流动性变化.实验所得数据,计量资料多组比较采用方差分析,两组间比较采用两样本t检验.结果 Fe2O3-PLL对细胞的标记率接近100%,铁颗粒位于细胞质内.25 mg/LFe2O3-PLL标记细胞,其生长曲线、细胞周期[G0-G1期为(93.74±3.52)%]、细胞凋亡[早期凋亡率为(12.89±1.81)%]与未标记细胞[细胞周期为(94.57±3.66)%,细胞凋亡率(11.67±1.18)%]相比,差异无统计学意义(t值分别为0.283、0.977、P值均>0.05);eNOS、KDR、vWF基因的相对表达量及CD34、CD106、CD146、KDR等细胞表面标记物的表达水平相比差异也无统计学意义(P值均>0.05);对Ca2+通道影响小,细胞膜流动性无明显变化.结论 25 mg/L的Fe2O3-PLL对兔外周血EPCs的标记率接近100%,并且对细胞的生物学特性无明显影响,可用于进一步MRl的研究.
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铁鳌合剂去铁斯若的合成
目的:合成铁离子鳌合剂去铁斯若.方法:以水杨酸和水杨酰胺为起始原料,先制得中间体4,再与对羧基苯肼环合制得去铁斯若1.结果:以总收率59.2%合成了铁离子鳌合剂去铁斯若,结构经核磁氢谱(1 HNMR)、质谱(MS)确证.结论:本合成路线反应条件温和,原料价廉易得,收率较文献有所提高.
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国外药物制剂创新之路
2005年以来,国外批准上市的药物新制剂呈现如下特点:制备技术创新(如利用碳酸氢钠代替肠溶包衣、加热元素促进局麻药透皮吸收、抗体片段结合提高靶向给药的选择性、纳米粒技术革除不良反应严重的溶媒、靶向显影和抗体包涂支架等);给药途径创新(如胰岛素口腔喷雾与粉末吸入、沙替菲克口腔喷雾、铁鳌合剂一日1次口服、草过敏免疫治疗剂舌下给药、地西泮直肠给药、氟轻松玻璃体内植入给药和醋酸阿奈他弗眼后给药等);减少口服给药服用次数创新(如口服片剂一月1次);包装创新(如糠酸莫米松粉雾剂采用获DuPont创新包装奖的容器和白蛋白输液采用塑袋灌装).
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输血相关性血色病的研究进展
血色病是指体内铁负荷过多的一种疾病,输血相关性血色病多见于输血依赖性的贫血患者.铁负荷过多会引起各个器官、系统的生理机能发生变化,导致一系列并发症出现.本文着重介绍输血相关性血色病的病理生理学特点及临床治疗的研究进展情况.
