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去铁斯若治疗去卵巢小鼠铁蓄积骨量下降
目的 观察去铁斯若(deferasirox,DFR)对加枸橼酸铁铵(ferric ammonium citrate,FAC)铁蓄积绝经后小鼠骨丢失的治疗作用.方法 32只2月龄小鼠采用数字表法随机分为4组.假手术(Sham)组采用0.9%氯化钠注射液干预;去卵巢(ovariectomy,OVX)对照组切除双侧卵巢;去卵巢(OVX+FAC)组切除双侧卵巢后给予枸橼酸铁铵80 mg/kg(溶于0.9%氯化钠注射液)腹腔注射,每周3次,共持续5周;去卵巢加枸橼酸铁铵加去铁斯若(OVX+FAC+DFR)组在枸橼酸铁铵干预基础上给予去铁斯若100 mg/kg(溶于0.9%氯化钠注射液)灌胃,每周5次,持续6周.后检测各组铁蛋白水平、骨铁含量以及股骨远端松质骨micro-CT扫面分析和三维重建.结果 血清铁蛋白、骨Perl`s染色提示OVX+FAC组铁蛋白(220.7±28.3)μg/L,显著高于Sham组(112.8±6.0)μg/L和OVX组(103.8±22.4)μg/L,DFR干预后OVX+FAC+DFR组铁蛋白(151.5±36.1)μg/L有所下降,差异有统计学意义(P<0.05).三维重建示OVX+FAC组小鼠骨小梁稀疏,骨密度(0.074±0.010)mg/mm3减低,DFR干预后骨小梁稍有增加,骨密度(0.110±0.015)mg/mm3显著恢复.结论 DFR可部分逆转铁蓄积导致的骨量下降,从而提高骨密度,改善骨微结构.
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铁鳌合剂去铁斯若的合成
目的:合成铁离子鳌合剂去铁斯若.方法:以水杨酸和水杨酰胺为起始原料,先制得中间体4,再与对羧基苯肼环合制得去铁斯若1.结果:以总收率59.2%合成了铁离子鳌合剂去铁斯若,结构经核磁氢谱(1 HNMR)、质谱(MS)确证.结论:本合成路线反应条件温和,原料价廉易得,收率较文献有所提高.
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铁螯合剂去铁斯若的药理与临床评价
去铁斯若是首个1日1次的口服铁螯合剂,用于治疗成人和2岁及以上儿童由于输血引起的慢性铁超负荷.现对其药理作用、药动学、临床评价以及安全酎受性做一综述.
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慢性铁过载的检测与除铁治疗
临床某些慢性疾病需要长期、频繁的输血造成慢性铁过载, 常出现面色铁青、心力衰竭、心律不齐、肝硬化、生长发育障碍、糖尿病等[1-4],其中心脏病变是输血依赖性地中海贫血患者主要的死因[5].本文对慢性铁过载的检测与除铁治疗进行综述,为临床治疗提供借鉴.
