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荧光猝灭法研究肉桂酸及壬二酸对酪氨酸酶的相互作用
目的:研究肉桂酸和壬二酸与酪氨酸酶的相互作用机制,特别是两种化合物合用对酪氨酸酶的抑制作用模式.方法:运用荧光光谱猝灭法,计算了不同温度下肉桂酸和壬二酸与酪氨酸酶的结合常数Ka,结合位点数n,以及对应的热力学参数ΔG,ΔH和ΔS,探讨了它们之间的作用力类型,并运用Hill方程研究了药物协同性.结果:肉桂酸对酪氨酸酶荧光猝灭是静态猝灭过程;壬二酸对酪氨酸酶荧光猝灭是动态猝灭过程.结论:有壬二酸存在的条件下,肉桂酸对酪氨酸酶的荧光猝灭作用能明显增强.此研究为进一步研究肉桂酸及壬二酸,提供了新的思路.
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壬二酸研究的进展
壬二酸亦称为杜鹃花酸,分子式为C9H11O4,相对分子质量188.22,呈白色至微黄色单斜棱晶、针状结晶或粉末,熔点 106.5℃ ,它易溶于热水、热苯和醇,微溶于水、醚和苯.壬二酸的主要用途是制备增塑剂、润滑剂及特殊塑料和化学纤维等,用于电容器可提高电解质的使用寿命,以及用于皮肤的防护和皮肤病的治疗等.因壬二酸的制备比较困难,目前国内市场供不应求,探索壬二酸的制备方法,尤其是设法提高其收率,具有较大的实用意义.
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中药汤剂内服结合壬二酸霜外用治疗黄褐斑46例疗效观察
笔者于2004年11月-2006年12月采用中药辨证治疗结合壬二酸霜外用治疗黄褐斑46例,疗效满意,现报告如下.
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黑三棱的化学成分研究
目的 研究黑三棱Sparganium stoloniferum的化学成分.方法 应用色谱技术分离纯化,通过理化性质和波谱学方法鉴定化合物的结构.结果 从黑三梭85%乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为β谷甾醇棕榈酸酯(β-sitosterol palmitate,1)、β-谷甾醇(β-sitosteroi,2 )、壬二酸(azelaic acid,3 )、二十二烷酸(docosanoic acid,4)、6,7,10-三羟基-8-十八烯酸(6,7,10-trihydroxy-8-octadecenoic acid,5)、对羟基苯甲醛(p-hydroxybenzaldehyde,6)、三棱二苯乙炔(sanleng diphenylacetylene,7)、阿魏酸(ferulic acid,8)、3,5-羟基-4-甲氧基苯甲酸(3,5-dihydroxy-4-methoxy-benzoic acid,9)、2,7-二羟基呫吨酮(2,7-dihydroxy xanthone,10)、阿魏酸单甘油酯(glycerol ferulate,11)、β-胡萝卜苷(daucosterol,12).结论 化合物3、4和9～11为首次从三棱属植物中分离得到.
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壬二酸膏治疗黄褐斑疗效观察
黄褐斑是一种常见的皮肤病,多见于女性,好发于面部影响美观,治疗方法很多,但治疗效果一直不能肯定.我科于1997年6月～1999年6月进行了壬二酸膏治疗黄褐斑的疗效观察,现报告如下.
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无梗五加茎叶化学成分的研究
目的为了扩大药用资源,研究无梗五加[Acanthopanax sessiliflorus(Rupr.et Maxim.)Seem.]的化学成分.方法 无梗五加茎叶的水提取物依次经氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取,硅胶柱色谱分离得到6个化合物,通过波谱(1H-NMR,13C-NMR,EI-MS)分析和化学方法进行结构鉴定.结果 6个化合物分别被鉴定为香草酸(vanillic acid,Ⅰ)、丁香酸(syringic acid,Ⅱ)、咖啡酸(caffeic acid,Ⅲ)、壬二酸(azelaic acid,Ⅳ )、异秦皮啶(isofraxidin,Ⅴ)以及β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅵ).结论 壬二酸为首次从五加属中分离得到,首次通过HMBC二维核磁共振技术指认了异秦皮啶的核磁共振信号,并订正了文献中13C-NMR谱信号的指认错误.
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壬二酸佐剂对甲型肝炎减毒活疫苗诱导小鼠体液免疫应答效应分析
目的 探讨壬二酸作为佐剂对甲型肝炎减毒活疫苗(HepA-1)诱导小鼠体液免疫应答的影响,以评价其佐剂效应.方法 分别将四种不同剂量的壬二酸(0.5 mg,1 mg,2 mg,3 mg)与HepA-1共同免疫ICR小鼠分别作为佐剂组1、佐剂组2、佐剂组3、佐剂组4,同时设空白对照组、单纯抗原组、铝佐剂组,共免疫1次,于免疫后4周、8周、12周、16周进行尾静脉采血,采用间接酶联免疫吸附法(ELISA)检测小鼠血清抗甲型肝炎病毒(HAV) IgG抗体水平.结果 除空白对照组外,各组小鼠免疫后4周、8周、12周、16周,均产生抗HAV IgG抗体,抗体水平随免疫时间的延长逐渐升高,于8、12周达到峰值.免疫后4周,佐剂组4(壬二酸3 mg)产生的抗甲型肝炎病毒(HAV) IgG抗体水平与铝佐剂组相比较差异有统计学意义(P＜0.05,t=2.640).同时,佐剂组4在免疫后4周、8周和12周产生的抗甲型肝炎病毒(HAV) IgG抗体水平较高,显著高于单纯抗原组(P＜0.05,t值分别为3.134、2.751、2.743).结论 适当剂量的壬二酸可快速、显著提高HepA-1诱导小鼠的体液免疫应答,有望成为一种新型的人用疫苗佐剂.
关键词： 壬二酸 疫苗佐剂 甲型肝炎减毒活疫苗(HepA-1) 体液免疫 -
GC法检查壬二酸原料药中相关有机酸
目的:建立GC法检查壬二酸原料药中相关有机酸.方法:将供试品在三氟化硼-乙醚中与甲醇甲酯化后,在以下色谱条件下检测:色谱柱:HP-5毛细管柱(填料为5%苯基甲基硅氧烷,30 m×320 μm,0.25 μm),柱温:170℃,气化室温度:180℃,检测器:FID(200℃),流速:1.4mL/min,进样量:1μL.结果:壬二酸在0.01～3.0g/L浓度范围内线性关系良好(r=0.9999,n=6),日内(RSD=2.3%)和日间(RSD=3.4%)精密度良好,能与己二酸、庚二酸、辛二酸、癸二酸、十一碳二酸等有机酸很好分离.结论:本法分离效果好,灵敏度高,可有效用于壬二酸原料药的质量控制.
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壬二酸和维A酸治疗面部烧伤后色素沉着的疗效观察
目的:探讨面部烧伤后色素沉着的治疗方法. 方法:烧伤后面部色素沉着患者42例,随机分成治疗组和对照组.治疗组每天给予15%壬二酸乳膏联合0.025%维A酸霜剂局部外用,治疗6周;对照组使用霜剂基质.观察面部色素沉着面积和颜色的变化. 结果:治疗组有效率为87.5%,与对照组38.9%比较,有非常显著性意义(χ2＝10.94,P＜ 0.01). 结论:15%壬二酸乳膏联合0.025%维A酸霜剂局部外用治疗烧伤后色素沉着具有良好效果.
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氨甲环酸、维生素C、维生素E联合中药面膜治疗黄褐斑疗效观察
黄褐斑是一种常见的后天性面部色素性病变,多见于育龄期妇女,男女比例约为1∶9[1].近年来,笔者采用氨甲环酸、Vit C和Vit E口服联合中药面膜敷治方法治疗黄褐斑,疗效较好,现将结果报道如下.1 资料和方法1.1 一般资料选取2003至2010年我科门诊治疗的黄褐斑患者442例.入选标准:(1)年龄18～70岁,男女不限;(2)临床表现符合黄褐斑临床诊断和疗效判定标准(2003年修订稿)[2];(3)停止外用氢醌、壬二酸、曲酸、皮质类固醇、维A酸等脱色剂治疗1个月以上;(4)自愿接受治疗、观察者.
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壬二酸衍生物凝胶治疗黄褐斑疗效观察
临床资料 排除标准:18～40岁;对中药祛斑方某些中药成分或壬二酸衍生物凝胶过敏者;正在接受其他祛斑治疗者;在筛选之前30 d内参加其他药物试验者;怀孕或哺乳期妇女.
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壬二酸和湿肤膏联合治疗酒渣鼻疗效观察
将120例丘疹脓疱期酒渣鼻分3组,分别单独使用湿肤膏、壬二酸及壬二酸联合湿肤膏12周,观察各组疗效.湿肤膏组总有效率70%, 壬二酸组60%,湿肤膏和壬二酸联合组为90%.前两组的疗效无明显差别(χ2=0.879,P=0.348),联合用药组的疗效显著高于单用湿肤膏组(χ2=5.0,P=0.025)和壬二酸组(χ2=9.6,P=0.002).联合应用壬二酸和湿肤膏能显著提高酒渣鼻的疗效.
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反射线单纯形法优化设计壬二酸聚乙二醇软膏处方
目的:探讨壬二酸软膏的处方优化与质量控制方法.方法:以聚乙二醇(PEG)和丙二醇为软膏基质,采用反射线单纯形法进行处方优化.结果:5℃/40℃放置24 h,软膏有良好的伸展性与稳定性,软膏中壬二酸可溶解.并建立了质量控制方法.结论:壬二酸PEG软膏处方合理、工艺简单、质量稳定.反射线单纯形法将拓展单纯形法在处方优化设计的用途.
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壬二酸的药理作用和临床应用
目的:介绍壬二酸药物的药理作用和临床应用.方法:通过文献查阅,综述壬二酸的药理作用和局部用于痤疮、酒糟鼻等的治疗.结果:壬二酸治疗痤疮的作用是通过抗菌和降低皮肤游离脂肪酸和脂质的成份以及抗皮肤角化作用而发挥其治疗效果.结论:壬二酸是一种非抗生素类局部应用的治疗痤疮药物,其优点为长期用药后细菌不易产生耐药性,使用安全.
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见血封喉树叶化学成分研究
目的:研究见血封喉树叶(Antiaris toxicaria Lesch.)的化学成分.方法:采用溶剂提取萃取法柱色谱等方法分离纯化化学成分,通过理化性质、渡谱学方法鉴定化合物结构.结果:从见血封喉树叶中分离得到3个化合物,分别鉴定为:壬二酸(1)、丁二酸(2)、香草酸(3).结论:化合物1～3为首次从该植物中分离获得的已知化合物.
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壬二酸固体分散体的制备及其表征
目的:制备壬二酸固体分散体,改善壬二酸的溶出度,从而提高其生物利用度.方法:分别以聚乙二醇6000(PEG)、泊洛沙姆188为载体并选取药物与其不同比例(1∶3、1∶6、1∶9),采用熔融法、溶剂-熔融法制备壬二酸固体分散体,并对其进行体外溶出度的考察及比较；采用差示扫描量热法、X射线粉末衍射法鉴别壬二酸在固体分散体中的存在状态.结果:以PEG为载体的固体分散体的药物溶出优于以泊洛沙姆188为载体的固体分散体(90 min内溶出分别为100％和80％)；且当药物与PEG的比例为1∶9时,药物的溶出效果好,与原料药比较药物溶出50％所需的时间大大缩短(12.65、45.65min).壬二酸-PEG固体分散体中药物部分呈分子状态分散,部分呈微晶状态分散.结论:壬二酸与PEG (1∶9)的固体分散体能显著提高药物的溶出度.
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壬二酸临床前药学研究进展
目的 考察壬二酸临床前药学研究进展,为壬二酸外用制剂的处方设计和质量控制提供依据.方法 搜集分析国内外壬二酸相关的文献报道、专利及市场可供品种信息,进行整理归纳.结果 目前已经用于临床的壬二酸皮肤用制剂有乳膏剂、凝胶剂和胶浆剂3种.结论 随着国内壬二酸原料药的上市,壬二酸外用制剂开发有可能成为新的研究热点.
