首页 > 文献资料
-
传统蒙药苏木六味汤散的质量标准
目的:建立蒙药苏木六味汤散的质量标准.方法:采用薄层色谱(TLC)定性鉴别制剂中苏木,木香,槟榔,高良姜等;以高效液相色谱法(HPLC)测定苏木中巴西苏木素和原苏木素B的含量:色谱柱Topsil-C18(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(11:89),检测波长为285 nm,流速1 mL/min,柱温30 ℃,进样量为10 μL.结果:苏木,木香,槟榔,高良姜TLC图斑点清晰、专属性强;巴西苏木素与原苏木素B的进样量分别在112.875~564.375 ng、71.975~359.875 ng范围内与各自峰面积呈良好的线性关系(r分别为0.9997和0.9999).精密度、稳定性、重复性实验RSD%均小2.0%,加样回收率分别为99.24%、98.06%,RSD分别为0.12%、0.93%.结论:所建立的定性鉴别方法专属性强、重复性好、定量方法简便、准确、可靠,可用于传统蒙药苏木六味汤散的质量控制.
-
巴西苏木素在大鼠体内的代谢产物与代谢途径分析
目的:通过研究巴西苏木素在大鼠体内的代谢产物,探析其代谢途径.方法:采用UPLC-Q-TOF-MS/MS对灌胃巴西苏木素(30 mg·kg-1)后大鼠的生物样品(粪便、尿液、血浆、胆汁)进行分析,流动相0.1％甲酸水溶液-乙腈梯度洗脱,流速0.4 mL min-1,电喷雾离子源,负离子模式,信息依赖性采集模式进行检测,离子喷雾电压-4.5 kV,离子源温度500℃,碰撞电压100 eV,碰撞能量-35 eV,锥孔气流50 L·h-1,m/z100 ～1 100,使用PeakView 1.2软件进行数据处理,提取给药样品的总离子流图谱与空白生物样品对比,通过保留时间、精确相对分子质量及二级质谱的比较与分析,筛选并鉴定其可能的代谢产物.结果:共检测出23个代谢产物,这23个代谢产物是巴西苏木素在大鼠体内甲基化、脱氧、缩氢、羧酸化、水合作用、硫酸化、葡糖糖醛酸化后产生的,其中以硫酸化、葡糖糖醛酸化为主.结论:本实验首次对巴西苏木素在大鼠体内的代谢情况进行研究,能够为该药物的药效学和药理学研究提供一定的物质基础.
-
HPLC梯度洗脱法同时测定镇痛活络酊中4种成分的含量
目的 建立同时测定镇痛活络酊中香蒲新苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、巴西苏木素和(±)原苏木素B含量的高效液相色谱法.方法 采用依利特C18柱;流动相为乙腈(A)-o.5％磷酸溶液(B),梯度洗脱;流速:1.3 mL/min;柱温:26℃;检测波长λ1=254 rnm(香蒲新苷及异鼠李素-3-O-新橙皮苷),λ2=285 nm[巴西苏木素和(±)原苏木素B].结果 香蒲新苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、巴西苏木素和(±)原苏木素B的线性范围分别为4.62 ～ 92.40 μg/mL(r=0.999 2)、5.70～114.00 μg/mL(r=0.999 6)、8.95 ～ 179.00 μg/mL(r=0.999 4)、7.79～155.80 μg/mL(r=0.999 7);香蒲新苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、巴西苏木素和(±)原苏木素B的平均加样回收率分别为97.81％、99.16％、97.23％、96.74％,其RSD分别为1.19％、0.84％、1.04％、1.08％.结论 所建立的镇痛活络酊样品中,4种成分(香蒲新苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、巴西苏木素和(±)原苏木素B)的含量测定方法准确、可靠.
-
巴西苏木素的研究进展
目的:对巴西苏木素的研究进展进行综述.方法:参考相关文献,对巴西苏木素在提取分离、结构鉴定、含量测定、药理活性以及合成等方面进行概述.结果和结论:巴西苏木素结构骨架特殊,具有多种药理活性,有一定的开发利用价值,但在提取分离和化学合成方面需优化步骤、提高收率,药理活性及其作用机制、药代动力学和毒理学等方面值得进一步深入研究.
-
多成分评价优化苏木提取工艺研究
目的:优化苏木药材的提取工艺.方法:建立HPLC测定苏木中苏木精、原苏木素A、原苏木素B、巴西苏木素和5,7-二羟基-4’-甲氧基异黄酮含量的方法.采用L9(34)正交试验设计法,以上述5种成分含量综合评分法进行数据分析,对苏木的提取溶剂浓度、提取时间、提取次数和提取溶剂用量4因素进行优化.结果:苏木药材佳提取工艺为A2B1C3D2.结论:采用多成分综合评价优选苏木提取工艺能够较好的保证有效成分提取率.
-
HPLC测定苏木配伍马钱子前后对巴西苏木素和原苏木素B含量的影响
目的:测定巴西苏木素和原苏木素B在马钱子配伍苏木(马苏)不同比例水煎剂中的含量变化.方法:制备马苏煎液1:6组、1:8组、1:12组以及1:24组,采用高效液相色谱法(HPLC)检测巴西苏木素和原苏木素B含量的变化.色谱柱为Agilent SBC18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.1%醋酸,梯度洗脱,流速为1.0mL/min,检测波长为285nm.结果:经检测马苏煎液中两种化学成分的线性范围保持在0.025~1.50mg/mL,两者的相对保留值是0.9997.结论:证明了不同比例的马苏水煎液中巴西苏木素与原苏木素B的含量均保持在梯度式升高的趋势上.
-
巴西苏木素逆转耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对阿米卡星和庆大霉素的耐药性
目的:研究巴西苏木素(BN)对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的体外抗菌活性及其与阿米卡星和庆大霉素的联合杀菌效果.方法:采用色谱法从中药材苏木(Caesalpinia sappanL)中分离BN.微量稀释法测定BN对10株临床MR-SA的低抑菌浓度(MIC).采用棋盘法和时间-杀菌曲线评价其与阿米卡星和庆大霉素联合杀菌的效果.结果:BN单用的MIC为16～32 μg·ml-1,MBC为16～128 μg· ml-1.BN与阿米卡星和庆大霉素合用的部分抑菌浓度指数(FICI)为0.25～2,合用效果均以协同或相加为主,无拮抗作用.同时,合用使二者的MIC值大多降低至单用的1/8～1/4,从而逆转了MRSA菌株的耐药性.时间-杀菌曲线法,结果显示BN与阿米卡星和庆大霉素合用在24 h时的活菌菌落计数下降大分别为2.62和2.85 log10 CFU·ml-1,亦均呈现协同杀菌作用.结论:巴西苏木素具有剂量依赖性协同阿米卡星和庆大霉素抗MRSA的作用,且能够逆转MRSA对阿米卡星和庆大霉素的耐药性.
关键词： 巴西苏木素 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 协同作用 阿米卡星 庆大霉素 -
巴西苏木素调控自噬对高糖诱导血管内皮细胞损伤的影响
目的 探讨巴西苏木素对高糖诱导血管内皮细胞损伤的保护作用及其可能机制,为中药苏木治疗糖尿病大血管病变提供实验依据.方法 培养人脐静脉内皮细胞,采用MTT法确定巴西苏木素浓度,高糖诱导损伤后加入巴西苏木素,透射电镜观察自噬体;小管形成实验观察血管生成;蛋白免疫印迹检测自噬相关基因BECLIN1、LC3-Ⅱ、p62蛋白的表达.结果 选定用于实验的巴西苏木素浓度为15 mg/L;透射电镜显示高糖组细胞中自噬体数量较对照组少,而巴西苏木素组细胞中自噬体数量较对照组和高糖组多;BECLIN1、LC3-Ⅱ的蛋白表达在高糖组较对照组低,在巴西苏木素组较高糖组高(P＜0.05);p62的蛋白表达在高糖组较对照组高,在巴西苏木素组较对照组和高糖组低(P＜0.05).结论 巴西苏木素可能通过调控自噬而对高糖诱导血管内皮细胞损伤发挥保护作用.
-
巴西苏木素对舌癌Tca8113细胞凋亡和自噬的影响及分子机制
目的 探讨巴西苏木素对人舌鳞状细胞癌Tca8113细胞增殖、凋亡和自噬的影响及其分子机制,为临床用药提供理论依据.方法 用MTT法检测巴西苏木素对Tca8113细胞的增殖作用;Hoechst33342染色法观察细胞形态变化;Annexin V/PI双染色检测巴西苏木素对Tca8113细胞凋亡程度的影响;Western blot法检测凋亡相关蛋白bax、bcl-2、cleaved caspase3及自噬相关蛋白p-AMPK、p-mTOR、LC3B、p62的表达;使用AMPK通路抑制剂与巴西苏木素共同作用于Tca8113细胞,并检测通路相关蛋白p-AMPK、p-mTOR、LC3B的表达.结果 MTT结果表明,巴西苏木素能明显抑制Tca8113细胞的增殖,24 h时IC50为31.17μmol/L;Hoechst33342染色结果显示,巴西苏木素能使Tca8113细胞发生凋亡形态学改变,且与浓度正相关;Annexin V/PI染色结果显示,不同浓度巴西苏木素作用24 h后,细胞凋亡数和凋亡率均高于空白对照组;Western blot检测相关蛋白表达结果表明,巴西苏木素可抑制抗凋亡蛋白bcl-2,促进凋亡关键蛋白bax和cleaved-caspase3的表达,同时增加LC3B和p-AMPK的表达,降低p62和p-mTOR表达.在与抑制剂合用后,p-AMPK与LC3B表达量虽仍略高于空白对照组,但与单纯使用巴西苏木素相比均明显降低,而p-mTOR的表达较巴西苏木素组则明显升高(P<0.05).结论 巴西苏木素能抑制Tca8113细胞增殖并促进其凋亡,同时可通过AMPK/mTOR通路诱导细胞发生自噬.
-
UPLC法测定苏木中巴西苏木素和原苏木素B的含量
目的 建立同时测定苏木中巴西苏木素和原苏木素B的质量分数的超高效液相(UPLC)法.方法 采用UPLC-PDA方法,色谱柱为ACQUICTY UPLC HSS T3(2.1 mm×100 mm,1.8 μm),流动相为甲醇-质量分数0.2％的冰醋酸水溶液,梯度洗脱,洗脱时间7.5 min,柱温40℃,流量为0.3 mL/min,检测波长为280nm.进样量为10 μL.结果 巴西苏木素和原苏木素B均达到基线分离,质量浓度在0.195～200 μg/mL范围内与峰面积有良好的线性关系,R2均为0.999 8;平均回收率分别为103.89％、99.83％,RSD为1.26％、1.87％.结论 相比HPLC法,UPLC法明显提高了同时检测苏木中巴西苏木素和原苏木素B质量分数的分析速度,并且灵敏度更高,可为以后建立苏木质量检测方法新标准提供参考.
-
苏木对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌抗菌活性研究及其活性成分分离
目的 探讨苏木的甲醇、氯仿和水提取物对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)抗菌活性,分离苏木抗菌活性成分.方法 提取和制备甲醇、氯仿和水提取物,以液体试管二倍稀释法低抑菌浓度(MIC)值比较不同提取液抗MRSA能力;高效液相色谱法分离苏木醇提物组分,M-H平皿法筛选测定各组分抑菌圈直径,液体试管二倍稀释法检测MIC值,选择小MIC值组分鉴定,以NIH小鼠考察该组分安全性.结果 苏木甲醇提液对MRSA、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)的MIC分比为200、400 μg/mL(P<0.05);苏木醇提取物分离出16种组分,M-H平皿筛选组分抑菌圈直径大为14.85 mm,该组分MIC为12.5 μg/mL(P<0.05),鉴定为巴西苏木素,安全实验未见不良反应.结论 苏木醇提取物具有较好的抗MRSA活性;巴西苏木素抗菌活性强且无不良反应,为研发新型抗MRSA药物奠定了基础.
关键词： 苏木 抗菌活性 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 巴西苏木素 -
HPLC测定苏木中的巴西苏木素和原苏木素B
目的 建立HPLC测定苏木中巴西苏木素和原苏木素B含量的方法.方法 色谱柱为Agilent Zorbax XDB C18(150 mmx4.6 ,5μm),流动相为甲醇-0.1%醋酸(20:80),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为280 nm.结果 巴西苏木素和原苏木素B的线性范围均为0.025～0.50 mg·mL-1,r均为0.9994;平均同收率分别为95.44%(RSD=2.57%)和94.69%(RSD=1.38%).结论 新建方法简单、快速、准确,适用于苏木中巴西苏木素和原苏木素B的含量测定.
